馬來酸阿奇霉素注射液

馬來酸阿奇霉素注射液使用說明書

【藥品名稱】
通用名稱：馬來酸阿奇霉素注射液
英文名稱：Azithromycin Maleate Injection
漢語拼音：Malaisuan Aqimeisu Zhusheye
【成份】本品主要成份為馬來酸阿奇霉素
【性狀】本品為無色的澄明液體
【適應癥】
本品適用于敏感致病菌株引起的下列感染:
1．由肺炎衣原體、流感嗜血桿菌、嗜肺軍團菌、卡他莫拉菌、肺炎支原體、金黃色葡萄球菌或肺炎鏈球菌引起的需要首先采取靜脈滴注治療的社區獲得性肺炎。
2．由沙眼衣原體、淋球菌雙球菌、人型支原體引起的需首先采用靜脈滴注治療的盆腔炎。若懷疑合并厭氧菌感染，應合用抗厭氧菌的藥物。
【規格】5ml:0.5g(50萬單位)(按阿奇霉素計)
【用法用量】將本品加入到250ml或500ml的0.9%氯化鈉注射液或5%葡萄糖注射液中，最終阿奇霉素濃度為1.0～2.0mg/ml靜脈滴注，滴注時間不少于60分鐘。治療社區獲得性肺炎:成人用量為一次0.5g，一日一次，至少連續用藥2天。繼之改用阿奇霉素口服制劑一日0.5g，治療7～10天為一個療程。轉為口服治療的時間應由醫生根據臨床反應確定。治療盆腔炎:成人用量為一次0.5g，一日一次，用藥1天或2天后，改用阿奇霉素口服制劑0.25g，以7天為一個療程。轉為口服治療時間應由醫生根據臨床反應確定。若懷疑合并有厭氧菌感染，則應合用抗厭氧菌藥物。
【不良反應】1．本品常見不良反應有:
(1)胃腸道反應:腹瀉、惡心、腹痛、稀便、嘔吐等；
(2)局部反應:注射部位疼痛、局部炎癥等；
(3)皮膚反應:皮疹、瘙癢等；
(4)其它反應:如厭食、頭暈、或呼吸困難等。
2．本品也可引起下列反應:
(1)消化系統:消化不良、胃腸脹氣、粘膜炎、口腔念珠菌病、胃炎等；
(2)神經系統:頭痛、嗜睡等；
(3)過敏反應:支氣管痙攣等；
(4)其它反應:味覺異常等；
(5)實驗室檢查:血清ALT、AST、肌酐、LDH、膽紅素及堿性磷酸酶升高、白細胞、中性粒細胞/或血小板計數減少。
【禁忌】對阿奇霉素、紅霉素或其他任何大環內酯類藥物過敏者禁用。
【注意事項】1．肝功能不全者慎用。
2．用藥期間如果發生過敏反應(如血管神經性水腫、皮膚反應、Stevens-Johnson綜合癥及毒性表皮壞死等)應立即停藥。
3．治療期間，若患者出現腹瀉癥狀，應考慮是否有偽膜性腸炎發生。如果診斷確定，應采取相應治療措施，包括維持水、電解質平衡、補充白蛋白等。
4．本品每次滴注時間不少于60分鐘，滴注液濃度不得高于2.0mg/ml。
5．使用本品期間，如出現任何不良事件和/或不良反應，請咨詢醫生。
6．同時使用其他藥品，請告知醫生。
7．請放置于兒童不能夠觸及的地方。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦及哺乳期婦女慎用。
【兒童用藥】兒童或16歲以下患者使用本品的安全性尚不清楚。
【老年用藥】目前尚缺乏詳細的研究資料。
【藥物相互作用】藥物相互作用的研究主要是阿奇霉素口服制劑。含鋁、鎂的抗酸藥能降低阿奇霉素口服制劑的血藥濃度峰值，但不降低AUC值。口服阿奇霉素不影響靜脈注射單劑量茶堿后血漿中的茶堿水平或藥代動力學。鑒于目前所用的大環內酯類藥物能提高血漿茶堿濃度，因此，同時使用阿奇霉素和茶堿時應謹慎；并監測血漿茶堿的水平。口服阿奇霉素不影響凝血酶原對使用單劑量芐丙酮的響應時間。但是，在給病人同時使用阿奇霉素和芐丙酮時應謹慎，并注意監測凝血酶原的響應時間。因為在臨床上，同時使用大環內酯類藥物和芐丙酮會增加抗凝藥的藥效。阿奇霉素和下列藥物同時使用時，建議密切觀察患者: 地高辛—使地高辛水平升高。麥角胺或二氫麥角胺—急性麥角毒性癥狀是嚴重的末梢血管痙攣和感覺遲鈍(觸物痛)。三唑侖—通過減少三唑侖的降解，而使三唑侖的藥理作用增強。細胞色素P450系統代謝藥—提高血清中卡馬西平、特非那定、環孢素、環己巴比妥、苯妥英鈉等的水平。
【藥物過量】目前尚缺乏詳細的研究資料。
【藥理毒理】[藥理作用]
阿奇霉素為氮雜內酯類抗生素，其作用機理是通過與敏感微生物的50s核糖體的亞單位結合，從而干擾其蛋白質的合成(不影響核酸的合成)。體外試驗和臨床研究均表明，阿奇霉素對以下多種致病菌有效: 革蘭陽性需氧微生物:金黃色葡萄球菌、釀膿鏈球菌、肺炎鏈球菌、溶血性鏈球菌。阿奇霉素對于耐紅霉素的革蘭陽性菌有交叉耐藥性。大多數糞鏈球菌(腸球菌)以及耐甲氧西林的葡萄球菌對阿奇霉素耐藥。革蘭陰性需氧微生物:流感嗜血桿菌、卡他摩拉菌其他微生物:沙眼衣原體。體外試驗和臨床研究已證實，阿奇霉素可預防和治療鳥胞內分支桿菌復合體(由鳥胞內分支桿菌和胞內分支桿菌組成)引起的疾病。細菌產生的β－內酰胺酶不影響阿奇霉素的活性。對以下微生物已有體外研究結果，但是其臨床意義尚不清楚，包括鏈球菌屬(C、F、G)草綠色鏈球菌、百日咳桿菌、空腸彎曲桿菌、杜克嗜血桿菌、嗜肺性軍團菌、雙路普雷沃氏菌、產氣莢膜梭菌、消化鏈球菌屬、包柔螺旋體、肺炎支原體、梅毒螺旋體、解脲支原體等。
[毒理研究]
·遺傳毒性: 人淋巴細胞試驗、小鼠骨髓微核試驗和小鼠體外淋巴瘤細胞試驗的結果阿奇霉素未表現出致突變作用。
·生殖毒性: 大鼠和小鼠的生殖毒性試驗均表明，當阿奇霉素(經口給藥)劑量達產生中等程度的母體毒性的劑量水平(即200mg/kg/日)，按體表面積計算，均為人用藥劑量500mg/kg/日的2～4倍)時，未發現致畸胎作用。尚未發現對生育力和胎兒的損害。目前尚無在妊娠婦女中進行充分的和嚴格對照的臨床試驗。由于動物生殖研究的結果并不總是能預測人的情況，因此，只有在確實必要時，孕婦才能使用本品。尚不知本品是否在人乳汁中分泌，由于許多藥物經乳汁分泌，因此哺乳期的婦女在使用時應注意。
·致癌性:尚無有關本品動物長期用藥的致癌性研究資料。
【藥代動力學】據《Physician Desk Reference Information》52版介紹: 社區獲得性肺炎患者靜脈滴注阿奇霉素，每日一次，每次0.5g，濃度為2mg/ml，每次滴注時間1小時，連續2～5天，平均Cmax為3.63±1.60μg/ml,Cmin為0.20±0.15μg/ml,AUC24為9.60±4.80μg.h/ml。 18名健康志愿者靜脈滴注1～4g(以濃度1mg/ml滴注時間大于2小時)，其CLT和Vd分別為10.18ml/min/kg和33.3L/kg。若每天滴注阿奇霉素0.5g，比較第一天與第五天的血漿藥代動力學參數，結果表明Cmax增加8%，AUC24增加61%，Cmin增加3倍。 12名健康志愿者口服單劑量0.5g阿奇霉素，Cmax、Cmin和AUC24為0.41μg/ml、0.05μg/ml和2.6μg.h/ml，口服給藥各參數值分別約為單劑量靜滴3小時的38%、83%和52%(即Cmax為1.08μg/ml,Cmin為0.06μg/ml，AUC24為5.0μg.h/ml)。在12名健康志愿者采用每日靜滴0.5g(1mg/ml)靜注1小時的方案，連續給藥五天的研究中，第一次給藥后24小時內給藥量的11%由尿液中排出，第五次給藥后排到尿液中的阿奇霉素約為14%，較阿奇霉素口服后尿液的排泄量6%高。口服給藥后原形藥主要由膽汁排泄。阿奇霉素的血清白蛋白結合率隨血液濃度的增加而減低，血藥濃度為0.02μg/ml,血清蛋白的結合率為15%。當血藥濃度為2μg/ml，血清蛋白結合率為7%。
【貯藏】密封，在陰涼干燥處保存。
【包裝】管制玻璃瓶裝，2支/盒。
【有效期】暫定24個月。

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馬來酸阿奇霉素注射液批準文號及生產廠家

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