阿奇霉素氯化鈉注射液

阿奇霉素氯化鈉注射液使用說明書

【藥品名稱】
通用名稱：阿奇霉素氯化鈉注射液
漢語拼音：Aqimeisu Lühuanan Zhusheye
【成份】阿奇霉素。化學名稱：（2R，3S，4R，5R，10R，11R，12S，13S，14R）-13-（2，6-二脫氧-3-C-甲基-a-L-核已吡喃糖基）氧-2-乙基-3，4，10-三羥基-3，5，6，8，10，12，14-七甲基-11-3，4，6-三脫氧-3-(二甲氨基)-β-D-木-已吡喃糖基氧-1-氧雜-6-氮雜環十五烷-15-酮。
【性狀】本品為無色的澄明液體。
【適應癥】
本品適用于敏感致病菌株所引起的下列感染1.由肺炎衣原體、流感嗜血菌、嗜肺軍團菌、卡他莫拉菌、金黃色葡萄球菌或肺炎鏈菌引起的需首先采取靜脈滴注治療的社區獲得性肺炎。2.由沙眼衣原體、淋病雙球菌、人體支原體引起的的需首先采取靜脈滴注治療的盆腔炎。若懷疑合并厭氧菌感染，應合用抗厭氧菌的抗菌素。
【用法用量】靜脈滴注，每次滴注時間不少于60分鐘。治療社區獲得性肺炎，成人用量為每次0.5g（2.5瓶），每天1次，至少連續用藥2天，繼之換用阿奇霉素口服制劑0.5g/天。7-10天為一個療程，轉為口服治療時間應由醫生根據臨床反應確定。治療盆腔炎：成人用量為每次0.5g（2.5瓶），每天1次，用藥1天或2天后，改用阿奇霉素口服制劑0.5g/天。7天為一個療程，轉為口服治療時間應由醫生根據臨床反應確定。若懷疑合并有厭氧菌感染，則應合用抗厭氧菌藥物。
【不良反應】1.本品常見不良反應有：（1）胃腸道反應：腹瀉、惡心、腹痛、稀便、嘔吐等；（2）局部反應：注射部位疼痛、局部炎癥等；（3）皮膚反應：皮疹、瘙癢等；（4）其它反應：如厭食、頭暈或呼吸困難等；2.本品可引起下列反應：（1）消化系統：消化不良、胃腸脹氣、口腔念珠菌病、胃炎等；（2）神經系統：頭痛、嗜睡等；（3）過敏反應：支氣管痙攣等；（4）其它反應：味覺異常等；（5）實驗室檢查：血清ALT、AST、肌酐、LDH、膽紅素或堿性磷酸酶升高，白細胞、中性粒細胞及血小板計數減少。
【禁忌】對阿奇霉素、紅霉素或其它任何大環內酯類藥物過敏者禁用。
【注意事項】1.肝功能不全者慎用。2.用藥期間如果發生過敏反應（如血管神經性水腫，皮膚反應，Stevens-Johmson綜合癥及毒性表皮壞死等）應立即停藥并采取適當治療措施。3.治療期間，若患者出現腹瀉癥狀，應考慮是否有偽膜性腸炎發生。如果診斷確定，應采取相應治療措施，包括維持水、電解質平衡、補充蛋白質等。4.本品每次滴注時間不少于60分鐘。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦、哺乳期婦女慎用。
【兒童用藥】兒童或16歲以下患者使用本品的安全性尚不清楚。
【老年用藥】目前尚缺乏詳細的研究資料。
【藥物相互作用】含鋁、鎂的抗酸藥物能降低阿奇霉素口服劑的血藥濃度峰值，但不降低AUC值。口服阿奇霉素不影響靜脈注射單劑量茶堿后血漿中茶堿水平和藥代動力學。鑒于目前所用的大環內酯類藥物能提高血漿茶堿濃度，因此，同時使用阿奇霉素和茶堿時應謹慎，并監測血漿茶堿水平。口服阿奇霉素不影響使用單劑量芐丙酮的凝血酶原時間。但是，在給病人同時使用阿奇霉素和芐丙酮時應謹慎，并注意監測凝血酶原時間。因此在臨床上，同時使用大環內酯類藥物和芐丙酮會增加抗凝藥的藥效。阿奇霉素和下列藥物同時使用時，建議密切觀察患者：地高辛—使地高辛水平升高麥角胺或二氫麥角胺—急性麥角胺毒性，癥狀是嚴重的末梢血管痙攣和感覺遲鈍（觸物感痛）三唑侖—通過減少三唑侖的降解，而使三唑侖的藥理學效果增加。細胞色素系統代謝藥—提高血清中卡馬西平、特非那定、環孢素、環已巴比妥、苯妥英等的水平。
【藥物過量】目前尚缺乏詳細的研究資料。
【藥理毒理】藥理作用阿奇霉素為氮雜內酯抗生素，其作用機理是通過與敏感性微生物的50s核糖體的亞單位結合，從而干擾其蛋白質的合成（不影響核酸的合成）。體外試驗和臨床研究表明，阿奇霉素對以下多種致病菌有效：革蘭陽性需氧微生物：金黃色葡萄球菌、釀膿鏈球菌，肺炎鏈球菌、溶血性鏈球菌。革蘭陰性需氧微生物：流感嗜血桿菌、卡他莫拉菌、沙眼支原體。體外試驗和臨床研究已證實，本品可預防鳥胞內分支桿菌復合體（由鳥胞內分支桿菌和胞內分支桿菌組成）引起的疾病。本品對產β-內酰胺酶的菌株無效。對以下微生物已有體外研究結果，但是共臨床意義尚不清楚，包括鏈球菌屬（C、F、G）、草綠色鏈球菌，百日咳桿菌、杜克嗜血桿菌、嗜肺性軍團菌、類桿菌屬、消化鏈球菌、包柔螺旋體、肺炎衣原體、梅毒螺旋體、解脲脲原體等。生殖毒性：大鼠和小鼠的生殖毒性測試驗均表明，當用藥量產生中等濃度的母體的劑量水平（即200mg/㎏/日的2～4倍）時，未發現致致畸胎作用。尚未發現對生育力和胎兒的損害。目前尚無在妊娠婦女中進行充分和嚴格對照的臨床試驗。由于動物生殖研究結果并不總是能預測人的情況，因此，只有在確實必要時，孕婦才能使用產品。尚不知本品是否在人乳汁中分泌，由于許多藥物經人乳汁分泌，因此哺乳期的婦女在使用時應注意。致癌性：尚無有關本品動物長期使用的致癌性資料。
【藥代動力學】據《PhysicsansDeskReferenceInformation》52版介紹：社無獲得性肺炎患者靜脈滴注阿奇霉素，每日一次，每次0.5g，濃度為2mg/ml，每次滴注時間為1小時，連續2-5天，平均Cmax為3.63_+1.60hg/mi.cmin為0.20+0.15hg/mi.auc24為9.60-＋418名健康自愿者靜脈滴注1-4（濃度為1mg/ml，滴注時間大于2小時），其CLT和Vd分別為10.18ml/min/kg和33.3L/kg。若每天滴注阿奇霉素0.5g，比較第一天與第五天的血漿藥代動力學參數，結果表明Cmax增加8%，AUC24增加61%，Cming增加3倍。12名健康志愿者口服單劑量05阿奇霉素，Cmax.Cing和USC24為0.41μg/ml、0.05μg/ml和2.6μg.h/ml口服給藥各藥代參數值分別為單位劑量靜脈滴注3小時的38%、83%、和52%（即Cmax為1.08μg/ml，Cing為0.06μg/ml，AUC24為）。口服阿奇霉素后，組織（或體液）中濃度和組織（或體液）對血液/血漿的濃度比值列于下表：成人服用兩粒膠囊后阿奇霉素的濃度組織或體液服用后時間組織或體液濃度相應的血漿或組織（體液）與血血清水平漿（血清）之比（小時）(μg/g或μg/ml)(μg/ml)1組織內藥物濃度高并不能作為判定臨床療效用量的依據。阿奇霉素的抗菌活性與有關。阿奇霉素濃縮于細胞的溶酶體中，溶酶體內的低導致阿奇霉素活性降低。但是，藥物在組織內的廣泛分布可能與臨床活性有關。在12名健康志愿者采用每日靜滴0.5g(lmg/ml，滴注1小時的方案，連續給藥五天研究中，第一次給藥后24小時內給藥量的11%由尿液中排出，第五次給藥后排到尿液中的阿奇霉素約為14%，較阿奇霉素口服后尿液中排泄量高6%。口服給藥后原形藥主要經膽汁排泄。阿奇霉素的血清蛋白結合率隨血藥濃度的增加而降低，血藥濃度為0.02μg/ml)，血清蛋白結合率為15%。當血藥濃度為2μg/ml，血清蛋白結合率為7%。
【貯藏】遮光密閉，在陰涼處（20℃以下）保存。
【有效期】暫定18個月

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阿奇霉素氯化鈉注射液批準文號及生產廠家

阿奇霉素氯化鈉注射液國藥準字H20020716250ml:阿奇霉素0.5g與氯化鈉2.125g四川科倫藥業股份有限公司

阿奇霉素氯化鈉注射液國藥準字H20010455100ml:阿奇霉素0.2g與氯化鈉0.85g四川科倫藥業股份有限公司

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