阿奇霉素散劑

阿奇霉素散劑使用說明書

【藥品名稱】
通用名稱：阿奇霉素散劑
商品名稱：益欣
英文名稱：Azithromycin Powders
漢語拼音：Aqimeisu Sanji
【成份】本品主要成份為阿奇霉素
【性狀】本品為白色或類白色粉末。
【適應癥】
本品適用于敏感細菌引起的成人與兒童的下列感染：
1.上呼吸道感染：包括中耳炎、鼻竇炎、咽炎、扁桃體炎等；
2.下呼吸道感染：包括急性支氣管炎及慢性支氣管炎、肺炎等；注意：青霉素是治療化膿性鏈球菌咽炎的常用藥，也是預防風濕熱的常用藥物。阿奇霉素可有效清除口咽部鏈球菌，但目前尚無阿奇霉素治療和預防風濕熱療效的資料。
3.皮膚和軟組織感染。
4.沙眼衣原體所致單純性生殖器感染。
5.非多重耐藥淋球菌所致的單純性生殖器感染及由杜克嗜血桿菌引起的軟下疳（需排除梅毒螺旋體的合并感染）；
6.阿奇霉素可以單獨或與利福布丁聯合應用預防鳥型胞內分之桿菌復合體（MAC）的感染（一種普通存在于嚴重HIV患者中的機會性感染）。
【規格】0.25g(按CH38H72N2O12計)
【用法用量】本品為口服散劑，可將本品投入適量溫涼水中，振搖后口服。
1.兒童：2歲以上兒童用量按公斤體重計算，劑量及服用方法如下：體重年齡服用方法 15kg以下 1～3歲每日單次口服100mg連續服用三天 15～25kg 3～8歲每日單次口服200mg連續服用三天 26～35kg 9～12歲每日單次口服300mg連續服用三天 36～45kg 9～12歲每日單次口服400mg連續服用三天
2.成人：對沙眼衣原體、杜克嗜血桿菌或敏感淋球菌所致的性傳播疾病，僅需單次口服本品1.0g。對HIV感染患者預防鳥型胞內分支桿菌復合體感染所需劑量為每周一次，單次口服本品1.2g。對其他感染的治療：總劑量1.5g，每日一次服用本品0.5g共三天。或總劑量相同，仍為1.5g，首日服用0.5g，第二至第五日每日一次口服本品0.25g。
3.腎功能不全患者輕度腎功能不全患者（肝酐清除率＞40ml/min）不需要調整劑量。尚無阿奇霉素用于嚴重腎功能不全患者資料。
4.肝功能不全患者輕中度肝功能不全患者，本品的用法與用量同肝功能正常者。
【不良反應】病人對本品的耐受性良好，不良反應發生率較低。雖然不能確定所有事件均是由阿奇霉素引起，但在臨床實驗期間及產品上市后的報告中所收集到的所有不良事件如下：
·心血管系統：心悸和心率失常，包括室性心動過速（和其它大環內酯類一樣）均有報道，但尚未證實與阿奇霉素有關。中樞及周圍神經系統：頭暈/眩暈，驚厥（與其它大環內酯類相似），頭痛，嗜睡，感覺異常，活動增多。
·消化系統：厭食，惡心，嘔吐/腹瀉（極少導致脫水），稀便，消化不良，腹部不適（疼痛或痙攣），便秘，腹脹，偽膜性腸炎和罕見的舌變色。全身：有全身無力的報道但尚未證實與本品有關，其它有念珠菌病，過敏（罕見致命的）。泌尿生殖系統：間質性腎炎及急性衰竭。
·造血機能：血小板減少癥。
·肝膽系統：曾有報道阿奇霉素引起肝炎和膽汁郁積性黃疸等肝功能異常，偶爾引起肝壞死和肝衰竭，但罕有致死者，因果關系尚未確定。肌肉骨髓：關節痛。精神病學：攻擊性反應，神經質，焦慮不安，憂慮。
·生殖系統：陰道炎。
·皮膚/輔助器官：過敏性反應如瘙癢，皮疹，光過敏，水腫，蕁麻疹，血管性水腫。罕見的嚴重皮膚反應如多形性紅斑，Stevens-Johnson綜合癥及中毒性上皮溶解壞死等曾有報道。
·感覺器官：有報道大環內酯類抗生素能損害患者的聽力。有些患者服用阿奇霉素后曾出現聽力損害包括聽力喪失、耳鳴和/或耳聾。據調查研究表明這種現象與患者持續大劑量使用本品有關，通過對這些患者的隨診，發現大多數患者的聽力可恢復。罕有阿奇霉素引起味覺變化報道。
·血白細胞/網狀內皮系統：臨床實驗中偶見一過性的中性粒細胞減少癥，但無資料表明與阿奇霉素有關。
【禁忌】對阿奇霉素及其它大環內酯抗生素有過敏史的病人，禁忌使用本品。
【注意事項】1.與紅霉素和其它大環內酯類一樣，罕有嚴重過敏者反應報告如血管神經性水腫和過敏性休克。
2.尚無阿奇霉素用于肌酐清除率＜40ml/min的腎功能不全患者的資料，因此阿奇霉素用于這些患者時應慎重。
3.由于肝臟是阿奇霉素排泄的主要途徑，故阿奇霉素用于明顯肝病患者時應慎重。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】動物繁殖研究已表明阿奇霉素穿過胎盤，但對胎兒無損害跡象。尚無本品在母乳中分泌的資料。對妊娠、哺乳期間使用的安全性迄今尚未證實，故在妊娠或哺乳期婦女無適當選擇余地時才使用本品。
【兒童用藥】本品適用于兒童用藥，其用法用量在上文中已描述。尚無兒童使用本品預防鳥型胞內分支桿菌復合體的安全性及療效方面資料。根據兒童藥代動力學資料，20mg/kg與成人1200mg的劑量相當，但是其Cmax值要高。對于兒童鏈球菌性咽炎，阿奇霉素單劑量10mg/kg/或20mg/kg連續服藥3天證實有效，然而每日用量不得超過500mg。在比較兩種給藥方案的臨床實驗中，兩者的臨床療效相似，但20mg/kg/天服藥方案的細菌清除能力更強。當然，青霉素仍是常規治療化膿性鏈球菌性咽炎的首選藥物，包括風濕熱的預防。
【老年用藥】同成年人。
【藥物相互作用】·抗酸劑：在探討抗酸劑與阿奇霉素同時給藥的藥動學研究中，雖然阿奇霉素的峰濃度降低30%，但未見對總生物利用度的影響。對服用阿奇霉素又服用抗酸劑的患者，不應同一時間服用這些藥物。
·卡馬西平：對健康志愿者的藥代動力學研究表明，同時應用卡馬西平和阿奇霉素，對卡馬西平及其活性代謝物的血藥濃度無顯著影響。
·西咪替丁：在單劑量西咪替丁的藥代動力學研究中，在服用阿奇霉素前二小時用藥，未見阿奇霉素的藥代動力學有所改變。
·環孢素：有關阿奇霉素和環孢素之間潛在相互作用的藥代動力學研究或臨床研究尚缺少結論性資料，故二者同時使用時必須慎重。如必須同時使用，應監測環孢素的血藥濃度，以便相應調整劑量。
·地高辛：曾有報告，某些大環內酯類抗生素影響一些患者的地高辛腸內代謝。因此對同時服用阿奇霉素和地高辛的患者，應注意其地高辛血藥濃度有升高的可能性。
·麥角：由于理論上存在有麥角中毒的可能性，故不主張阿奇霉素與麥角類衍生物同時使用。
·茶堿：在健康志愿者中阿奇霉素與茶堿無相互作用。
·特非那定：藥代動力學研究表明，阿奇霉素與特非那定之間無藥物相互作用。雖兩者相互作用的病例罕有報道，而且這種作用的可能性亦不能完全排除，可仍無特定證據表明這種相互作用發生過。
·甲潑尼龍：在健康志愿者中進行的藥物相互作用研究中，阿奇霉素對甲潑尼龍的藥代動力學參數無明顯影響。
·香豆素類口服抗凝劑：在健康志愿者進行的藥代動力學研究中，阿奇霉素并不影響口服單劑量15mg的華法林的抗凝作用。在阿奇霉素上市后，有報道同時應用阿奇霉素和香豆素類口服抗凝劑可使抗凝作用增強。雖然因果關系尚未確定，但是對同時使用的患者，應注意經常監測凝血酶原時間。
·齊多夫定：單劑量1000mg和多劑量1200mg或600mg的阿奇霉素并不影響齊多夫定或其葡萄糖醛酸代謝的血漿藥代動力學或尿排泄。然而口服阿奇霉素可以增加外周血單核細胞中的磷酸化齊多夫定的濃度，后者是臨床活性代謝產物。這些發現的臨床意義尚不清楚，但對患者來說可能是有益的。
·去羥肌苷：與服用安慰劑相比較，6例受試者每日同時服用1200mg的阿奇霉素和去羥肌苷并未影響去羥肌苷的藥代動力學。
·利福布丁：本品與利福布丁合用對兩者的血清濃度均無影響。阿奇霉素與利福布丁合用時，會發生中性粒細胞減少癥。雖然中性粒細胞減少癥和使用利福布丁有關，但是否與阿奇霉素合用有關尚無定論。
【藥物過量】藥物過量的不良反應與推薦劑量的相同。一旦發現超量使用，可根據病情給予對癥和支持治療，如可進行洗胃或用一般支持療法。
【藥理毒理】[藥理作用]
阿奇霉素為氮雜內酯類抗生素，其作用機理是通過與敏感微生物的50s核糖體的亞單位結合，從而干擾其蛋白質的合成（不影響核酸的合成）。體外實驗和臨床研究均表明，阿奇霉素對以下多種致病菌有效：革蘭陽性需氧微生物：金黃色葡萄球菌、釀膿鏈球菌、肺炎鏈球菌、溶血性鏈球菌。阿奇霉素對于耐紅霉素的革蘭陽性菌有交叉耐藥性。大多數糞鏈球菌（腸球菌）以及耐甲氧西林的葡萄球菌對本品耐藥。革蘭陰性需氧微生物：流感嗜血桿菌、卡他莫拉菌、沙眼支原體。體外實驗和臨床研究已證實，本品可預防鳥胞內分支桿菌復合體（由鳥胞內分支桿菌和胞內分支桿菌組成）引起的疾病。產β-內酰胺酶的菌株對本品無效。對以下微生物已有體外研究結果，但是其臨床意義尚不清楚，包括鏈球菌屬（C、F、G）、草綠色鏈球菌、百日咳桿菌、杜克嗜血桿菌、嗜肺性軍團菌、類桿菌屬、消化鏈球菌屬、包柔螺旋體、肺炎衣原體、梅毒螺旋體、解脲脲原體等。
[毒理研究]
·遺傳毒性：人淋巴細胞實驗、小鼠骨髓微核實驗和小鼠體外淋巴瘤細胞實驗的結果均證實本品無致突變作用。
·生殖毒性：大鼠和小鼠的生殖毒性實驗表明，當用藥量達產生中等程度的母體毒性的劑量水平（即200mg/kg/日，按體表面積計算，約為人用藥劑量500mg/kg/日的2-4倍）時，未發現致畸胎作用。尚未發現對生育力和胎兒的損害。目前尚無在妊娠婦女中進行充分的和嚴格對照的臨床實驗。由于動物生殖研究的結果并不總是能預測人的情況，因此，只有在確實必要時，孕婦才能使用本品。尚不知本品是否在人的乳汁中分泌，由于許多藥物經人乳分泌，因此哺乳期的婦女在使用時應注意。
·致癌性：尚無有關本品動物長期使用的致癌性研究資料。
【藥代動力學】1.我國目前尚缺乏本品詳細的藥代動力學研究資料。
2.國外阿奇霉素的藥代動力學研究情況如下：阿奇霉素口服后，2-3小時血藥濃度達峰值。生物利用度約為37%，且生物利用度不受攝入食物的影響。血漿消除半衰期為2天，接近于組織消除半衰期。阿奇霉素廣泛分布到人體各組織，組織濃度遠高于血濃度（可高出血濃度達50倍），提示本品與組織大量結合。口服單次給藥500mg，肺、扁桃體及前列腺等靶組織內濃度高于大多數常見病原體的MIC90。口服給藥后，約6%給藥量以原形藥物從尿中排出。此外，本品可經膽道以原形（膽汁內可見高濃度的阿奇霉素）及10種代謝物排出。業已證實，代謝物不具有抗菌活性。老年志愿者（＞65歲）采用5日給藥療法后，其AUC值稍高于青年志愿者（＜40歲），但無臨床意義，故本品無需劑量調整。輕度腎功能不全患者（肌酐清除率＞40ml/min），其血漿藥代動力學與腎功能正常者相比無明顯變化。尚無嚴重腎功能不全患者使用本品的藥代動力學資料。輕度（A級）和中度（B級）肝功能不全患者，其血漿藥代動力學與肝功能正常者無明顯區別，但這些患者尿中阿奇霉素回收率明顯增加，這可能與代償有關。
【貯藏】密封，在陰涼干燥處保存。
【包裝】鋁塑薄膜袋包裝，3袋/盒
【有效期】暫定24個月

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