阿奇霉素細粒劑

阿奇霉素細粒劑使用說明書

【藥品名稱】
通用名稱：阿奇霉素細粒劑
英文名稱：Azithromycin Fine Granules
漢語拼音：蘇爽
【成份】阿奇霉素
【性狀】本品為白色或類白色細顆粒。
【適應癥】
本品適用于敏感細菌所引起的成人與兒童的下列感染:
·中耳炎、鼻竇炎、咽炎、扁桃體炎等上呼吸道感染。
·慢性支氣管炎急性發作、社區獲得性肺炎等下呼吸道感染。
·皮膚和軟組織感染。
·沙眼衣原體所致單純性生殖器感染。
·非多重耐藥淋球菌所致的單純性生殖器感染(需排除梅毒螺旋體的合并感染)。
【規格】0.1g(10萬單位)，0.25g(25萬單位)
【用法用量】用法:本品為細粒劑,使用時將本品加入適量涼開水中,溶解后口服。
成人用量:第1日,一次0.5g,一日1次;第2～5日,一次0.25g,一日1次。或一次0.5g,一日1次,連服3日。衣原體引起的尿道炎或宮頸炎,1g單劑口服。
小兒用量:治療中耳炎、肺炎:第1日,一次10mg/kg(每日最大量不超過0.5g),一日1次;第2～5日,一次5mg/kg(每日最大量不超過250mg),一日1次。或按如下方法給藥:
體重/kg 第1日第2～5日
15～25 0.2g,頓服 0.1g,頓服
26～35 0.3g,頓服 0.15g,頓服
36～45 0.4g,頓服 0.2g,頓服
治療小兒咽炎、扁桃體炎:一次12mg/kg,一日1次(每日最大量不超過0.5g),連用5日。
6月以下小兒的劑量及給藥方法尚未建立。
【不良反應】本藥服藥后可出現腹痛、腹瀉、惡心、嘔吐等胃腸道反應,其發生率較紅霉素明顯為低。偶可出現頭昏、頭痛及發熱、皮疹、關節痛等過敏反應,過敏性休克和血管神經性水腫極為少見。少數患者可出現一過性中性粒細胞減少,血清氨基轉移酶升高。
【禁忌】對阿奇霉素或其它大環內酯類抗生素有過敏的病人禁用本品。
【注意事項】·輕度腎功能不全患者(肌酐清除率＞40ml/min)不需作劑量調整,但阿奇霉素對較嚴重腎功能不全患者中的使用尚無資料,給這些患者使用阿奇霉素時應慎重。
·由于肝膽系統是阿奇霉素排泄的主要途徑,故嚴重肝病患者不應使用本品,現尚缺乏這方面的具體資料。
·在接受麥角衍生物類藥物的患者中,由于同時使用某些大環內酯類抗生素而曾出現麥角中毒,目前尚無麥角與阿奇霉素發生相互作用的報道,但理論上仍存在這一可能性,因此阿奇霉素與麥角不應同時服用。
·如同任何抗生素制劑一樣,在本品療程中,應對非敏感菌包括真菌所致的二重感染征象進行觀察。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】動物實驗顯示阿奇霉素對胎兒無影響,但在人類孕婦中應用尚缺乏經驗,故在孕婦中應用須充分權衡利弊后決定是否應用。尚無資料顯示阿奇霉素是否可排泄至母乳中,授乳婦女應用必須謹慎考慮。
【兒童用藥】治療小于6個月小兒中耳炎、社區獲得性肺炎及小于2歲小兒咽炎或扁桃體炎的療效與安全性尚未確立。
【老年用藥】本品適用于老年用藥。
【藥物相互作用】1、避免與含鋁或鎂的抗酸劑同時服用,因可降低本品的血藥峰濃度,必須同用時,阿奇霉素應在服用上述藥物前1小時或后2小時給予。
2、與氨茶堿、卡馬西平、地高辛合用時,應注意監測后者的血濃度。
3、與華法林合用時,應注意檢查凝酶原時間。
4、與下列藥物同時使用時,建議密切觀察患者:
·地高辛,使地高辛水平升高。
·麥角胺或二氫麥角胺,急性麥角毒性,癥狀是嚴重的末梢血管痙攣和感覺遲鈍(觸物感痛)。
·三唑侖,通過減少三唑侖的降解,而使三唑侖的藥理作用增強。
·細胞色素P450系統代謝藥,提高血清中卡馬西平、特非那定、環孢素、環已巴比妥、苯妥英的水平。
【藥物過量】如發生超量服用(尚未有報道)，可進行洗胃或用一般支持療法。
【藥理毒理】[藥理作用]
阿奇霉素通過障礙細菌轉肽過程,從而抑制細菌蛋白合成。體外試驗證明阿奇霉素對多種臨床常見致病菌有效,包括:革蘭陽性需氧菌:金黃色葡萄球菌、釀膿鏈球菌、肺炎鏈球菌、α-溶血性鏈球菌(草綠色鏈球菌屬)和其它鏈球菌、白喉棒狀桿菌。
革蘭陰性需氧菌:流感嗜血桿菌、副流感嗜血桿菌、卡他莫拉菌、不動桿菌屬、耶爾森菌屬、嗜肺軍團菌、百日咳桿菌、副百日咳桿菌、志賀菌屬、巴斯德菌屬、霍亂弧菌、副溶血性桿菌、類志賀吡鄰單胞菌。
厭氧菌:脆弱類桿菌、類桿菌屬、產氣莢膜桿菌、消化鏈球菌屬、壞死梭桿菌、痤瘡丙酸桿菌。
其他微生物:沙眼衣原體、梅毒螺旋體、淋球菌、杜克(嗜血)桿菌、特南包柔螺旋體(Lyme病體)(Lymediseaseagent)、肺炎支原體、人型支原體、脲素分解的脲素原體、卡氏肺孢子蟲、鳥分枝桿菌屬、彎曲菌屬、單核細胞增多性李斯德桿菌。
阿奇霉素對于耐紅霉素的革蘭陽性菌,包括糞腸球菌以及耐甲氧西林的多種葡萄球菌呈現交叉耐藥性。下列革蘭陰性菌通常是耐藥的:變形桿菌屬、沙雷菌屬、摩根桿菌、綠膿(假單胞)桿菌。
[毒理研究]
重復給藥毒性:本品多次給藥觀察到小鼠、大鼠和狗某些組織中細胞內磷脂蓄積。在狗劑量以mg/kg表示僅高于推薦成人劑量的2倍。大鼠劑量相當于推薦成人劑量時,這種現象在大部分器官組織(如眼、背部神經節、肝臟、膽囊、腎臟、脾和胰腺)中得到證實。停止治療后,這種作用仍可見。新生大鼠和狗在10天至30天期間每天給予本品也可觀察到組織中同樣程度的磷脂蓄積。基于藥動學數據,大鼠劑量30mg/kg,其C_{max值為1.3μg/ml(高于兒科用劑量時10mg/kg時C_{max值0.216μg/ml的6倍),有磷脂蓄積。同樣,狗劑量10mg/kg時,其C_{max值1.5μg/ml(高于兒科用劑量C_{max值的7倍),有此表現。以體表面積計,大鼠30mg/kg(135mg/m^{2)和狗10mg/kg(79mg/m^{2)劑量分別約是平均體重25kg兒科病人推薦量的0.4倍和0.6倍。這些發現在動物有意義,但在人尚不清楚。

遺傳毒性:標準實驗室試驗包括小鼠淋巴瘤試驗、人淋巴細胞染色體畸變試驗,小鼠骨髓染色體畸變試驗未發現潛在致突變性。

生殖毒性:本品對生育力損傷無證據。大鼠和小鼠給予適當高出母體毒性劑量200mg/kg/日(以體表面積計,分別為人用每日劑量500mg的4倍和2倍),未觀察到對胎兒的損害。但尚未在妊娠婦女進行充分和嚴格對照的試驗。由于動物生殖研究的結果并不總能預測人的情況,因此懷孕期間只有在確認必要時才可用本品。本品是否在人乳中排泄尚不清楚,由于多數藥物可通過人乳排泄,哺乳期婦女慎用本品。

致癌性:在動物上尚未進行長期潛在致癌性研究。}}}}}}
【藥代動力學】本品口服后,在2～3小時血藥濃度達峰值。生物利用度約為37%,且生物利用度不受攝入食物的影響。血漿消除半衰期為2天,接近于組織消除半衰期。
本品廣泛分布到人體各組織,組織濃度遠高于血濃度(可高出血濃度達50倍),提示本品與組織大量結合口服單次給藥500mg,肺、扁桃體及前列腺等靶組織內濃度高于大多數常見病原體的MIC90。口服給藥后,約6%給藥量以原形藥物從尿中排出。此外,本品可經膽道以原形(膽汁內可見高濃度的阿奇霉素)及10種代謝物排出。業已證實,代謝物不具有抗菌活性。
【貯藏】密封、在陰涼干燥處保存。
【包裝】鋁塑復合袋裝，每盒6袋。
【有效期】暫定18 個月
【執行標準】YBH01712005

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阿奇霉素細粒劑批準文號及生產廠家

阿奇霉素細粒劑國藥準字H200501420.1g(10萬單位)杭州國光藥業股份有限公司

阿奇霉素細粒劑國藥準字H201232070.25g(25萬單位)杭州國光藥業股份有限公司

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