洛索洛芬鈉片

【成份】
化學名稱：2-[4-(2-氧代環戊基甲基)苯基]丙酸鈉二水合物
分子式：C15H17NaO3·2H2O
分子量：304.32
【性狀】本品為薄膜衣片，除去包衣后顯白色或類白色。
【適應癥】
類風濕性關節炎、骨性關節炎、腰痛、肩周炎、頸肩腕綜合癥，以及手術后、外傷后及拔牙后的鎮痛消炎，急性上呼吸道炎癥的解熱鎮痛。
【規格】60mg（以C15H17NaO3計）
【用法用量】
飯后口服。慢性炎癥疼痛：成人每次60mg(1片)，每日三次。急性炎癥疼痛：頓服60～120mg(1～2片)。可根據年齡、癥狀適當增減，一日最大劑量不超過180mg(3片)。
【不良反應】
洛索洛芬鈉是一前體藥物，在吸收入血前對胃腸道無刺激，也沒有明顯的治療作用，只有吸收入血后轉化成活性代謝物才發揮作用，因此，對胃腸道無明顯刺激作用，耐受性好，副作用低。消化系統不適較多見如腹痛、胃部不適、惡心、嘔吐、食欲不振、便秘、燒心等，有時會出現皮疹、瘙癢、水腫、困倦、頭痛、心悸等，偶見休克、急性腎功能不全、腎病綜合癥、間質性肺炎以及貧血、白細胞減少、血小板減少、嗜酸性粒細胞增多以及AST、ALT、ALP升高等。
【禁忌】以下患者禁用：
1.已知對本品過敏的患者。
2.服用阿司匹林或其他非甾體類抗炎藥后誘發哮喘、蕁麻疹或過敏反應的患者。
3.禁用于冠狀動脈搭橋手術（CABG）圍手術期疼痛的治療。
4.有應用非甾體抗炎藥后發生胃腸道出血或穿孔病史的患者。
5.有活動性消化道潰瘍/出血，或者既往曾復發潰瘍/出血的患者。
6.重度心力衰竭患者。
7. 嚴重肝、腎功能損害者。
8. 嚴重血液學異常患者。
9.妊娠晚期及哺乳期婦女。
【注意事項】
詳見藥品說明書。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
1、關于妊娠期給藥的安全性還沒有明確，因此在對妊娠或可能妊娠的婦女進行治療時僅限于治療有利性超過危險性時才給藥。
2、動物實驗有關于延遲分娩及向乳汁移行、導致胚胎動脈管收縮的報道，因此妊娠晚期及哺乳期不要給藥。
【兒童用藥】
關于兒童用藥的安全性尚不明確。
【老年用藥】
本品老年人服用安全性較高，但仍應從小劑量開始用藥，并密切觀察患者的狀態，慎重給藥。
【藥物相互作用】
1、本品與香豆素類抗凝血藥、磺酰脲類降血糖藥同時應用時，會增加這些藥物的作用，這些藥物應減量使用。
2、與新喹諾酮類抗菌藥(依諾沙星等)合用有時會引起痙攣。
3、與磺脲類降血糖藥合用時，能增強這些藥物的降血糖作用，應注意減量。
4、與噻嗪類利尿劑合用時，能減弱這些藥物的利尿劑降血壓作用。
5、與鋰制劑合用時，可能增加血液中鋰濃度而導致鋰中毒，合用時應減量。
【藥物過量】
服藥超量時應作緊急處理，包括催吐或洗胃、口服活性炭、抗酸藥或(和)利尿藥，并給予監測及其它支持治療。
【藥理毒理】
洛索洛芬鈉為前體藥物，經消化道吸收后在體內轉化為活性代謝物，其活性代謝物通過抑制前列腺素的合成而發揮鎮痛、抗炎及解熱作用。
毒理研究：
生殖毒性：當大鼠給予洛索洛芬鈉劑量為8mg／kg時，出現黃體數、植入著床數減少，死胎率增加，胎兒死亡率增加，體重減少及發育輕微延緩。洛索洛芬鈉可致大鼠分娩延遲并可通過其乳汁分泌。
【藥代動力學】根據文獻報道：
本品口服后，在胃腸道很快被吸收，以洛索洛芬鈉及反-OH代謝物(活性代謝物)兩種形式出現于血液，并以較高的濃度分布在肝、腎、血漿中。健康成人口服本品60mg后達峰值時間原形藥為30分鐘，活性代謝物為50分鐘左右，原形物的蛋白結合率為97.0％，活性代謝物的蛋白結合率為92.8％，其后大部分變成原形物的葡萄糖醛酸結合物或羥基化物的葡萄醛酸結合物，主要經尿迅速排泄，口服后8小時內約排出50％。連續口服5天，沒有蓄積性。原形物的半衰期為1.2h，活性代謝物的半衰期為1.3h。
【貯藏】密封，干燥處保存。
【包裝】鋁塑包裝，12片×1板，12片×2板，12片×3板，12片×4板。
【有效期】暫定18個月。 對代理商要求：有長期合作的決心；有良好的商業網信譽；有較強的責任心和信心；有一定的經濟實力；有通暢的市場渠道；有成熟完善的銷售渠道；有豐富的市場操作經驗，較強的市場開發能力；