奧卡西平片

奧卡西平片使用說明書

【藥品名稱】
通用名稱：奧卡西平片
商品名稱：仁澳
英文名稱：Oxcarbazepine Tablets
漢語拼音：Aokaxiping Pian
【成份】本品主要成份為奧卡西平.
【性狀】本品為薄膜衣片，除去包衣顯淡黃色。
【適應癥】
適用于單獨治療或輔助治療成年患者的癲癇原發性全面強直-陣孿發作和部分性發作，伴有或不伴有繼發性全面性發作。
本品適用于成年人和 5 歲以及 5 歲以上兒童。
【規格】0.3g
【用法用量】本品適合于單獨或與其它的抗癲癇藥聯合使用。在單獨治療和聯合用藥中，本品應該從臨床有效劑量開始用藥，一天內分兩次給藥。根據病人的臨床反應增加劑量。如果本品與其他抗癲癇藥聯合使用，由于病人總體的抗癲癇藥物劑量的增加，需要減少其它抗癲癇藥的劑量或/和更加緩慢的增加本品的劑量。本品可以空腹或與食物一起服用。
對沒有腎功能損害的病人，推薦治療劑量如下所示。奧卡西平藥代動力學的特點是不需要監測血藥濃度從而使本品治療更加方便。
單藥治療：用本品治療，起始劑量可以為一天 600mg（8-10mg/kg/天），分兩次給藥。為了獲得理想的效果，可以每隔一個星期增加每天的劑量，每次增加劑量不要超過 600mg。每日維持劑量范圍在600-2400mg 之間，絕大多數病人對每日 900mg 的劑量即有效果。單藥治療的對照研究顯示，以前沒有用其它抗癲癇藥治療的病人，有效藥物劑量為每日 1200mg。一些用其它的抗癲癇藥控制不好，而換用本品單獨治療的難治性癲癇病人，每日 2400mg 的劑量證明是有效的。
聯合用藥：用本品治療，起始劑量可以為一天 600mg（8-10mg/kg/天），分兩次給藥。為了獲得理想的效果，可以每隔一個星期增加每天的劑量，每次增加劑量不要超過 600mg。每日維持劑量范圍在 600-2400mg 之間。
聯合用藥的對照研究顯示，每日有效的治療劑量為 600-2400mg。然而，在其它抗癲癇藥不減量的情況下，主要因為中樞神經系統的不良反應，大多數病人不能耐受每日 2400mg 的劑量。
5 歲和 5 歲以上的兒童：在單藥和聯合用藥過程中，起始的治療劑量為8-10mg/kg/天，分為兩次給藥。
聯合治療中，平均大約 30mg/kg/日的維持劑量就能獲得成功的治療效果。如果臨床提示需要增加劑量，為了獲得理想的效果，可以每隔一個星期增加每天的劑量，每次增量不要超過 10mg/kg/日，最大劑量為 46mg/kg/日。中度以下患者不需要調整劑量。
腎功能損害患者：肌酐清除率<30mL/min）在服用本品時應從初始劑量的一半（300mg／日）開始，并逐漸緩慢加量，達到所需臨床療效。
有腎功能損害的病人在增加劑量時，必須進行仔細的監測。
【不良反應】據文獻報道，在臨床試驗中，大多數的不良反應是輕到中度，并且是一過性的，主要發生在治療的開始階段。
對每個系統不良反應特性的評價是依照本品臨床試驗中出現的不良事件，另外，也加入了在有效病例延續治療項目中的重要臨床不良反應報告和上市后的報告。
按照 CIOMSⅢ分類估計的不良反應發生頻率：很常見≥10%；常見 1%~10%；少見 0.1~1%;罕見 0.01%~0.1%; 非常罕見<0.01%。
全身反應：很常見：疲勞（12%）；常見：無力；非常罕見：血管神經性水腫，多器官過敏（可表現為皮疹、發熱、淋巴結病、肝功能檢查異常、嗜酸性細胞增多癥和關節痛）
中樞神經系統：很常見：輕微頭暈（22.6%）,頭痛(14.6%),嗜睡(22.5%)；常見:不安,記憶力受損, 淡漠, 共濟失調,注意力集中受損,定向力障礙,抑郁,情緒易變(神經質),眼球震顫, 震顫。
皮膚：常見：痤瘡，脫發，皮疹；不常見：蕁麻疹；非常罕見：嚴重過敏反應，包括 Stevens-Johnson 綜合癥，系統性紅斑狼瘡
感覺器官很常見：復視（13.9%）；常見: 眩暈，視覺障礙（例如視力模糊）
心血管系統：非常罕見：心率失常（例如：房室傳導阻滯）
胃腸道：很常見：惡心（14.1%）,嘔吐(11.1%) ；常見: 便秘,腹瀉,腹痛
血液系統：不常見:白細胞減少癥；非常罕見:血小板減少癥
肝臟：不常見: 轉氨酶或堿性磷酸酶水平升高；非常罕見:肝炎,參見[注意事項]。
代謝和營養障礙：常見：特殊臨床情況下的低鈉血癥，特別易發生于老年人，參見[注意事項]；非常罕見：伴有下列情況的癥狀性低鈉血癥：癇性發作，定向力障礙，認知力下降，腦病（其它不良反應見中樞神經系統），視覺障礙（例如，視力模糊），嘔吐，惡心。
在特殊臨床情況下，在使用本品治療過程中，會發生抗利尿激素不適當分泌綜合癥（SIADH）。
【禁忌】1．對本品或其任一成份過敏的患者禁用。
2．房室傳導阻滯者。
【注意事項】1.應放在兒童不能接觸和看見的地方。
2.本品可引起低鈉血癥，服藥期間應定時檢查血鈉。若血鈉<125mmol/L，通過減量、停藥或保守處理（如限制飲水）后血鈉水平可恢復正常。
3.本品可能降低激素避孕藥效果，建議服用本品期間改用其它不含激素的避孕方法。
4.應逐漸減量至停藥，以最大可能地避免癲癇發作頻率增加。
5.本品可引起頭暈和嗜睡，服用本品后不要駕駛汽車或操作機器。
6.腎損害患者應從常規起始劑量的一半開始服用，并逐漸緩慢加量。
7.對卡馬西平過敏的患者只有在可能的益處大于潛在的危險時才可服用本品；如出現過敏反應跡象或臨床癥狀，應立即停藥。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】目前沒有充分研究本品對妊娠婦女的影響。但本品結構和卡馬西平相似，后者對人有致畸作用。根據這一事實及動物研究結果表明，本品可能對人也有致畸作用。因此，只有在確定本品對胎兒的益處大于潛在危險時，孕婦才可服用。
本品和 MHD 可泌入母乳，對哺乳期嬰兒可能有嚴重副作用，因此應根據服藥對患者是否必要決定哺乳母親停止哺乳或停止用藥。
【兒童用藥】參見【用法用量】，或遵醫囑
【老年用藥】建議對有腎功能損害的老年人，調整藥物劑量（見【用法用量】腎功能損害患者）。對易發生低鈉血癥的病人，參見【注意事項】。
【藥物相互作用】本品可抑制 CYP2C19、誘導 CYP3A4/5 從而影響其它藥物的血藥濃度；某些抗癲癇藥物為細胞色素 P450 誘導劑，可降低本品和 MHD 的血藥濃度。
本品和 MHD 可誘導細胞色素 P450 3A 族亞類（CYP3A4 和 CYP3A5），后者在二氫吡啶類鈣拮抗劑和口服避孕藥的代謝中有重要作用，從而降低這些藥物的血藥濃度。
本品 900mg/日與卡馬西平 400~2000mg/日合用時，本品代謝物 MHD 血藥濃度平均降40%（17%~51%）；本品 600~1800mg/日與苯巴比妥 100~150mg/日合用時，苯巴比妥血藥濃度平均增加 14%（2%~24%），本品代謝物 MHD 血藥濃度平均降低25%（12%~51%）；本品 600~1800mg/日與苯妥英鈉 250~500mg/日合用時，本品代謝物 MHD 的血藥濃度平均降低 30%（3%~48%）；本品 1200~2400mg/日與苯妥英鈉
250~500mg/日合用時，苯妥英鈉的血藥濃度平均增加 40%（12%~60%），此時本品應減量；丙戊酸鈉 400~2800mg/日與本品 600~1800 mg 合用時，本品代謝物血藥濃度平均降低 18%（13%~40%）。
鈣拮抗劑非洛地平和本品合用時，非洛地平 AUC 平均降低 28%（20%~33%）。
本品與鈣拮抗劑異博定合用時，本品代謝物 MHD 血藥濃度平均降低 20% （18%~27%）。
西咪替丁、紅霉素和右旋丙氧芬不影響 MHD 的藥代動力學。華法林與單劑或多劑本品合用時，無明顯相互作用。
【藥物過量】過量服用本品的報道極少；過量服用的最大量為 24000mg，予對癥治療后，所有患者都恢復正常。
過量服用本品沒有特異解毒劑；過量服用后可適當給予對癥治療和支持治療，可考慮洗胃或/和給予活性炭清除藥物。
【藥理毒理】奧卡西平（Oxcarbazepine ，以下簡稱本品）是卡馬西平 10-酮基結構類似物，為新型抗癲癇藥。本品主要通過其活性代謝產物 10-單羥基代謝物（MHD）發揮作用。本品和 MHD 能阻滯電壓敏感性鈉通道，穩定過度興奮性神經細胞膜，抑制神經元重復放電，減少突觸沖動傳遞，這些作用對防止癲癇發作在整個大腦的擴散非常重要。另外，本品可增加鉀通道傳導性和調節高電位激活鈣通道，這有助于抑制癲癇發作。本品及其活性成分 MHD 可防止噬齒類動物電誘導的強直-陣攣發作，對化學誘導的肌陣攣發作也有一定的保護作用，還可消除或減少 Rhesus猴難治性癲癇發生率。
MHD Ames 試驗為陰性； V79 中國倉鼠細胞和大鼠骨髓微核試驗表明，本品和 MHD 對染色體均無致突變和斷裂作用。
在胚胎器官發育期間大鼠口服本品（30、300、1000mg/kg），中劑量和高劑量（大約分別為 MRHD 的 1.2 和 4 倍）可增加大鼠胚胎畸形（顱骨、心血管以及骨骼的畸形）和變異的發生率；高劑量還可增加胚胎死亡率、減輕胎兒體重；劑量≥300mg/kg 時本品對母體也有毒性（抑制體重增加等），但沒有直接證據表明致畸性繼發于藥物對母體的影響。
【藥代動力學】口服本品吸收完全，在肝臟充分代謝為具有藥理活性的 10-單羥基代謝物（MHD）和無藥理活性的 10,11-二羥代謝物（DHD）；禁食時單劑口服本品片劑和口服液的達峰時間分別為 4.5（3~13）小時和 6 小時；原藥和 MHD 的半衰期分別約為 2 和 8 小時。多劑服用本品 2 天~3 天 MHD 可達穩態血藥濃度。MHD的表觀分布容積為 49L。MHD 與血漿蛋白結合的結合率約為 40%。本品 95%以上經腎臟從尿中排出，其中原形藥物<1%、MHD 葡萄糖醛酸苷為 49%、原形MHD 為 27%、無活性的 DHD 約為 3%、MHD 和本品的偶聯物為 13%；本品經大便排出不到 4%。食物對本品的吸收速度和生物利用度均無影響。
【貯藏】置陰涼處（不超過 20℃）保存。
【包裝】鋁塑包裝，10 片/板×3
【有效期】暫定18個月
【執行標準】YBH20382005

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