鹽酸金剛乙胺片

鹽酸金剛乙胺片使用說明書

【藥品名稱】
通用名稱：鹽酸金剛乙胺片
漢語拼音：Yansuanjingangyi’an Pian
【成份】鹽酸金剛乙胺。
【性狀】本品為黃色薄膜衣片。
【適應癥】
本品用于預防A型流感病毒株引起的感染。本品可補充接種的預防作用，可用于兒童以及成人。本品特別推薦用于具高度危險性的個體，如老年人、免疫缺陷患者以及慢性病人；以及胰管粘稠物阻塞癥和禁忌或不可能接種的個體。
【用法用量】口服，成人及l0歲以上兒童為每日0．2克，可1次或分2次給藥。預防性治療的開始及持續時間依接觸類型而定。與病毒性流感患者密切接觸如為同一家庭的成員時，應在24—48小時內開始給藥，并持續8～10日。無密切接觸而進行季節性預防，應在病原體鑒定為A型流感病毒后即開始給藥。預防性治療應持續4—6周。老人因腎清除率隨年老而降低，劑量可能應減至每日0．1g或分2次給藥。1～10歲兒童，每日5mg/Kg(不超過150mg)，1次或分2次服。
【不良反應】l、胃腸道反應：惡心，嘔吐，腹痛,食欲不振,腹瀉。2、神系統障礙：神經過敏,失眠,集中力差,頭暈,頭痛，老年人步態失調。3、其他；無力,口干以上不良反應在繼續用藥后均可消失。
【禁忌】對金剛烷類藥物過敏者及嚴重肝功能不全者禁用。
【注意事項】l.慎用于癲癇或腎衰患者，以及老年人。
2.動物實驗研究雖無致畸性，但妊娠婦女使用應斟酌利弊。
3.本品可隨乳汁排出。
4.1歲以下嬰兒使用本品尚無經驗，故不推薦使用。
5.金剛烷類藥物可改變患者的注意力和反應性。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】已有實驗證明本品對于動物可產生致畸影響和非致畸影響，因此，只有能夠證明服用本品對母子的益處大于壞處時，才能在妊娠時考慮使用本品。在動物實驗中，大鼠授乳期間服用金剛乙胺，對幼鼠有負面影響。金剛乙胺在鼠乳中以劑量依賴方式被濃縮：服用金剛乙胺2～3小時后，在大鼠乳液中的濃度為血清中2倍。因此，對于哺乳期婦女，只有能證明服用本品對母子的益處大于壞處時，才能考慮使用本品。
【兒童用藥】本品用于預防兒童A型流行性感冒，治療兒童流感癥狀的安全有效尚沒有建立。對于1歲以下的兒童，本品的預防性研究還未完成。因此，目前尚缺乏兒童用藥的詳細的研究資料。
【藥物相互作用】西米替丁其慢性的作用在金剛乙胺的代謝是未知的。當正常的健康成人服用單一劑量100mg的本品，1小時后開始服用西米替丁(300mg每日四次），總體的單一劑量的金剛乙胺表觀清除率減少了18％，（與沒有服用西米替丁的相同條件的受試者總體金剛乙胺表觀清除率作對照。）撲熱息痛給幾位健康志愿者服用本品（100mg，每日二次），持續13天，在第11天服用撲熱息痛（650mg，每日四次），持續8天。在第11天與第13天評價金剛乙胺的藥物動力學，發現和撲熱息痛一同服用后，金剛乙胺的血藥峰值濃度和AUC值降低了約11％。阿司匹林12位健康志愿者服本品(100mg，每日二次)，持續13天，在第11天，開始服用阿司匹林(650mg，每日四次)，持續8天，在第11天和13天評價金剛乙胺的藥物動力學，發現和阿司匹林一同服用后，金剛乙胺的血漿峰值濃度和AUC值降低了約10％。
【藥物過量】任何超過劑量，根據癥狀進行支持治療。金剛烷胺過量引起不良反應已有報道，包括急躁不安、幻覺、心律不齊和死亡等。據報道，而不是臨床對照試驗結果，靜脈給予毒扁豆堿(一種抗膽堿酯酶劑)，有利于金剛烷胺的過量對患者的中樞神經系統造成的影響。成年人每次靜注1～2mg，兒童每次靜注0.5mg，如為長時間需要重復以上劑量，不超過2mg/h。
【藥理毒理】本品為抗病毒藥，主要對A型流感病毒具有活性。在體外抑制A型病毒的增殖，包括自人體分離到的H1N1、H2N2及H3N2亞型。對A型流感粘病毒感染的動物，本品既有預防作用又有治療作用。本品可能通過抑制病毒顆粒在宿主細胞內脫殼而在病毒復制周期的早期起作用。本品并不抑制暴露于A型流感病毒后的免疫反應。本品對其他型流感病毒僅有微弱作用。
【藥代動力學】1.我國目前尚缺乏鹽酸金剛乙胺片劑和口服溶液劑的詳細的藥代動力學研究資料。但是，國內18名健康受試者的人體生物等效性研究資料表明，單次口服金剛乙胺片或口服溶液200mg，片劑的Cmax（實測值）、Tmax（實測值）、AUC（梯形法計算）分別為207.85+49.67ng/ml、4.9+2.1h、11262+4773ng.h/ml，口服溶液劑的Cmax（實測值）、Tmax（實測值）、AUC（梯形法計算）分別為205.82+52.99ng/ml、4.9+3.1h、10204+3603ng.h/ml。國產品的藥代動力學主要參數與國外產品基本一致。2.據Physician’sDeskReference（54版介紹），雖然鹽酸金剛乙胺的藥代動力學已經非常清楚，但尚沒有有效的藥效學數據來建立一個血漿濃度與它的抗病毒效果之間的關系。片劑和糖漿劑口服后吸收是相同的，即單一劑量100mg鹽酸金剛乙胺口服吸收后血藥濃度峰值為+SD74+22ng/ml（范圍45～138ng/ml）。對于20～40歲之間的健康成年人，在6+1小時后可達到高峰。這種劑量在上述群體的體內半衰期是25.4+6.3h（范圍13～65h），同一劑量在71至79歲的健康人實驗中，體內清除半衰期是32+6h（范圍20～65h）。在18至70歲的健康志愿者每日服用二次100mg的金剛乙胺，10天后，時量曲線下面積AUC值比服用單一劑量100mg預計的高出近30%。在穩定狀態下，最低血藥濃度范圍在118～468ng/ml。研究發現在藥代動力學方面，這些患者并沒有年齡之間的差異。然而，在對50～60歲組，61～70歲組，71～79歲組健康的老年受試者進行對比研究中發現，71～79歲組的在穩定狀態下的平均AUC值、峰值濃度和消除半衰期值比其它二組高出20～30%。對60～102歲需要家庭護理的患者，在穩定狀態下濃度比健康的青年人和中老年人組高出2～4倍。金剛乙胺對兒童全面的藥物動力學還沒有被建立。給一組（10個人）4～8歲的兒童6.6mg/kg劑量的鹽酸金剛乙胺糖漿劑，5至6小時后，金剛乙胺的血漿濃度范圍在446～988ng/ml，24小時后，范圍在170～424ng/ml，在某些兒童中最后一次服藥后72小時血漿中仍能測到該藥物濃度。口服后，金剛乙胺在肝臟中被廣泛的代謝，尿中排泄的原形僅占劑量的25%。在血漿中發現三種羥基代謝物。在服用單一劑量的金剛乙胺200mg后，經72小時尿中排出的羥基代謝物及一種相關的結合代謝物和原形物約占劑量的74%+10%（n=4）。在一組（14人）主要為穩定期肝硬變的慢性肝病患者中，組成6位肝病患者和6位性別、年齡及體重相仿的健康受試者，口服單一200mg劑量的金剛乙胺后作比較，其藥物動力學沒有明顯差異。患嚴重肝功能不良的病人（10人）在服用單一劑量200mg后，與從健康受試者得到的原始數據作對照。AUC值增加了近3倍，消除半衰期約長2倍，表觀清除率大約降低50%。腎功能不全者對金剛乙胺的藥物動力學影響的研究中得到的結論是不一致的。在肌酐清除率（Clcr）為31～50ml/min的8位患者和肌酐清除率（Clcr）為11～30ml/min的6位患者，與體重、年齡和性別相仿的健康受試者（9人Clcr＞50ml/min）進行對照，在口服單一劑量200mg金剛乙胺后，表觀消除率分別降低37%和16%，血漿代謝物濃度較高。8位血液滲析病人(Clcr0～10ml/min)在口服單一劑量200mg金剛乙胺后，與年齡相仿的健康組對比，清除半衰期增加了1.6倍，表觀清除率下降40%，血液滲析無助于金剛乙胺的清除。與金剛乙胺結合血的體外人血漿蛋白的濃度超過通常的血漿濃度大約40%，白蛋白是主要的結合蛋白。
【貯藏】密閉，在干燥陰涼處保存。
【有效期】暫定24個月

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鹽酸金剛乙胺片批準文號及生產廠家

鹽酸金剛乙胺片國藥準字H200305990.1g東北制藥集團沈陽第一制藥有限公司

鹽酸金剛乙胺片國藥準字H200107850.1g浙江普洛康裕制藥有限公司

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