注射用硫酸頭孢噻利

注射用硫酸頭孢噻利使用說明書

【藥品名稱】
通用名稱：注射用硫酸頭孢噻利
商品名稱：豐迪
英文名稱：Cefoselis Sulfate for Injection
漢語拼音：Zhusheyong Liusuan Toubaoseli
【成份】本品主要成份為硫酸頭孢噻利。
輔料：L-精氨酸。
【性狀】本品為白色至微黃色結晶性粉末。
【適應癥】
由葡萄糖球菌屬、鏈球菌、肺炎球菌、消化鏈球菌屬、大腸菌、克雷伯氏菌屬、腸桿菌屬、沙雷氏菌屬、變形桿菌屬、摩根氏菌屬、普羅威登斯菌屬、假單胞菌屬、流感菌、類桿菌屬等對頭孢噻利敏感菌引起的中度以上癥狀的下列感染癥：
敗血癥
丹毒、蜂巢炎、淋巴管(節)炎
肛門周圍膿腫、外傷、燙傷、手術創傷等外在性二次感染
骨髓炎、關節炎
扁桃腺周圍膿腫、慢性支氣管炎、支氣管擴張(感染時)、慢性呼吸器疾病的二次感染、肺炎、肺化膿癥
腎盂腎炎、復雜性膀胱炎、前列腺炎
膽囊炎、膽管炎
腹膜炎
骨盆腹膜炎
子宮附件炎、子宮內感染、子宮旁結合織炎、前庭大腺炎
角膜潰瘍
中耳炎、副鼻腔炎
鄂炎、鄂骨周圍的蜂巢炎
【規格】0.5g（按C19 H22 N8 O6 S2 計算）。
【用法用量】通常，成人用量為硫酸頭孢噻利每天1-2g，分兩次使用，30分鐘-1小時內靜脈注射。根據年齡、癥狀適量增減，對重癥、難治愈的感染可增量至1日4g。1小時以上靜脈注射。
本品用生理鹽水、葡萄糖注射液以及補液溶解使用。不得使用注射用水溶解(溶液不等滲)。
【不良反應】1、休克：因曾發現休克現象（頻度不明），必須十分留意觀察，如有不快感、口內異常感、喘鳴、眩暈、便意、耳鳴、發汗、惡心、嘔吐、呼吸困難、末梢發冷、蕁麻疹、血壓降低等現象應終止用藥。發生休克時應立即給予腎上腺素維持血壓，必要時為確保氣管的通暢，可采取給予類固醇、抗組胺劑等合適的措施。
2、過敏性癥狀：因曾發現過敏性癥狀（呼吸困難、全身潮紅、血管浮腫、蕁麻疹等（頻度不明），必須十分留意觀察，如有異常時應終止用藥。當發現有過敏性癥狀時，如有必要，為確保氣管的通暢，可采取給予腎上腺、類固醇、抗組胺劑等合適的措施。）
3、痙攣、意識障礙：因曾發現痙攣、意識障礙等中樞神經癥狀（頻度不明），如發現類似癥狀應終止用藥，并采取合適的處置。尤其對腎功能障礙患者易于發生，用藥時須十分注意。
4、腎臟障礙：因曾發現急性腎功能不全等重癥腎障礙（頻度不明），臨床時須定期進行檢查，并注意觀察，如發現異常，應終止用藥，并采取合適的處置。
5、血液障礙：因曾發現血小板減少（頻度不明），臨床時須定期進行檢查，并注意觀察，如發現異常，應終止用藥，并采取合適的處置。
6、大腸炎：因其他的頭孢類抗生素曾報道發生偽膜性大腸炎等伴隨血便的重癥大腸炎，當發現腹痛、反復下痢時應終止用藥，并采取合適的處置。
7、皮膚障礙：因其他的頭孢類抗生素曾報道發生皮膚粘膜眼癥侯群（Stevens-Johnson癥侯群），中毒性表皮壞死癥（Lyell癥侯群），臨床須十分注意觀察，當發現有發熱、頭疼、關節疼、皮膚、粘膜有紅斑、水皰、皮膚緊張感、灼熱感、疼痛等時，應終止用藥，并采取合適的處置。
8、間質性肺炎、PIE癥侯群：因其他的頭孢類抗生素曾報道發生伴隨發熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X射線異常，嗜酸細胞增加等的間質性肺炎、PIE癥侯群等，當發現有上述癥狀時應終止用藥，并采取給予9、腎上腺皮質激素制劑等合適的處置。
10、維生素K缺乏癥（凝血酶原缺乏癥，有出血傾向等），維生素B缺乏癥（舌潰瘍，口腔炎，食欲不振，神經炎等）
11、其他：全身倦怠感，頭痛，呼吸困難，末梢冷感，低血壓，惡心，嘔吐等。
【禁忌】1、對本制劑的成份有過敏史的患者。
2、含透析患者在內的腎功能不全患者，因易發生重篤的痙攣，意識障礙等的中樞神經癥狀，應禁止使用。
3、對高齡患者，因隨年齡的增加，易發生腎功能降低和體重減輕，且造成持續高血藥濃度，導致重篤的痙攣，意識障礙等的中樞神經癥狀，所以原則上禁止使用。
【注意事項】1、第一相試驗中，急速注射時(0.5/5分鐘)，發生過有過敏樣休克的例子，推測可能是由于靜注速度過快導致，應避免急速靜注或短時間的點滴靜注，1次0.5g-1g應在30分鐘-1小時，1次2g時應在1小時以上點滴靜注。
2、對腎功能障礙的患者，由于易產生持續高血藥濃度，從而導致痙攣，意識障礙等中樞神經癥狀，應根據腎功能障礙的程度減小劑量，加大給藥間隔時間。(參照[藥物動力學]的事項)。
3、用本制劑時，為防止產生耐藥性，原則在確定敏感性后，在疾病治療上必須的最小期限內使用。
4、在明確由耐甲氧苯青霉素葡萄球菌(MRSA)引起的感染時，應迅速使用萬古霉素等對MRSA作用強的藥物。
5、在使用本制劑后檢查出有對本制劑敏感性低的病菌，當臨床癥狀無明顯改善時，應迅速更換使用對其抗菌力強的藥物。
6、因有可能發生休克，須仔細的問診。同時，希望在給藥前進行皮內試驗。
7、包括皮內試驗在內，應事先作好急救措施的準備。同時，給藥后應使患者保持安靜狀態，仔細觀察。
8、對以下患者須慎重給藥
（1）對青霉素有既往過敏史的患者。
（2）本人或父母、兄弟中有支氣管哮喘、出疹、蕁麻疹等易過敏體質的患者。
（3）腎功能障礙的患者(參照與用法和用量有關的及[藥動學]的注意事項)。
（4）有中樞神經障礙的既往史或痙攣的患者(因易產生痙攣，意識障礙等的中樞神經癥狀)。
（5）經口攝食不良或不經口維持營養的患者，全身癥狀嚴重的患者[因可能表現出維生素K缺乏癥的癥狀，臨床須仔細觀察]。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】1.孕婦：對于孕婦及有可能受孕的婦女，僅當診斷使用后的療效大于其副作用的危險性時使用（對于妊娠中的用藥安全性無法確保）。
2.哺乳期：期望避免哺乳期的婦女使用本制劑，不得不使用時，應避免哺乳。（動物試驗中有向大鼠乳汁分布的報道。請參考藥動學的事項。）
【兒童用藥】尚未明確本品對兒童用藥的安全性。
【老年用藥】高齡患者，因隨年齡的增加，易發生腎功能降低和體重減輕，導致保持持續高血藥濃度，重篤的痙攣，意識障礙等的中樞神經癥狀。因此原則上不使用，不得不使用時，須對腎功能十分留意，初始采用低用量(1次0.5g)，謹慎用藥。
【藥物相互作用】合并用應注意。
1.藥品名稱:華法林。臨床癥狀、措施方法:對華法林有增強作用，但未見有關本制劑的不良報道。機理、危險因子:本制劑對腸內的細菌有抑制，從而可能對維生素K的合成產生抑制。
2.藥品名稱:利尿藥(速尿等)。臨床癥狀、措施方法:可能加劇腎功能障礙。機理、危險因子:機理不明，但其他的頭孢類抗生素有加劇腎功能障礙的報道。
配伍禁忌:本制劑因在與下列藥劑配合使用時，易發生效價降低或生成沉淀，請勿配合使用。氨茶堿制劑可導致效價降低。本品與坎利酸鉀制劑、甲磺酸加貝酯制劑、琥珀酸羥化可的松制劑、阿昔洛韋制劑聯用，可生成沉淀。
【藥物過量】未進行該項實驗且無可靠參考文獻。
【藥理毒理】本品是新型第四代注射用頭孢菌素，其作用機理為阻礙細菌細胞壁的合成，其作用點隨菌種而變化。對S.aureus顯示與PBP1,2及3有高的親和性，對E.coli顯示按PBP3，1b，1a，4的順序具有親和性。對各種細菌產生的β-內酰胺酶穩定且親和性低，對β-內酰胺酶產生菌有抗菌力。
本品抗菌譜廣，包括革蘭氏陽性菌和革蘭氏陰性菌。尤其是革蘭氏陽性菌中包括葡萄球菌屬、肺炎球菌、鏈球菌、革蘭氏陰性菌中包括假單孢菌屬、大腸菌、克雷伯氏菌、腸桿菌屬、沙雷氏菌屬、變形桿菌屬、摩根氏菌屬、普羅威登斯菌屬，除對流感菌有強抗菌作用外，對厭氧革蘭氏陽性菌消化鏈球菌屬、厭氧革蘭氏陰性類桿菌屬也具抗菌力。
動物試驗表明，本品對大鼠、小鼠的全身感染癥，皮下膿瘡，上行性腎盂腎炎及子宮內感染癥等有高的治療效果。
【藥代動力學】國外試驗結果：
1、血漿濃度
健康成人8例，分別1小時恒速靜脈給藥0.5g，1.0g，2.0g，給藥完畢血漿濃度達到峰值，分別為31.9mg/ml；60.0mg/ml；121.0mg/ml，各給藥組血漿濃度清除半衰期大約為2.8小時。
腎功能障礙者：1小時恒速靜脈給藥0.5g血漿濃度半衰期隨腎功能低下而延長。
2、組織分布
本品可分布于痰液、胸水、前列腺液、膽汁、腹腔液、創傷浸出液、水泡液、骨盆死腔液、關節液、前房水、淚液等體液中，同時可良好地分布于前列腺、膽囊、女性生殖器、骨骼、耳鼻喉及口腔等組織器官。
3、代謝
尿中未檢測出代謝產物。
4、排泄
主要由腎臟排泄，健康成人6例，分別1小時恒速靜脈給藥0.5g，1.0g，2.0g，尿中排泄率均為99%以上(0-24小時)；尿中最高濃度分別為1350.0mg/ml，3280.0mg/ml，3370.0mg/ml(0-2小時)。
國內試驗結果：
10名健康志愿者分兩次靜脈滴注0.5g、2.0g的“注射用硫酸頭孢噻利”，兩個劑量組給藥間隔時間為7天。用HPLC法檢測服藥后0-12h內系列時間點頭孢噻利的血藥濃度，以內標法定量。計算藥動學參數。結果：兩劑量組的藥動學參數峰濃度(C_max)分別為(39.5±6.4)及(144.5±23.8)μg/mL^-1；達峰時間(T_max)分別為(1.0±0.0)及(1.0±0.2)h；頭孢噻利在體內藥代動力學呈二房室特征，低、高兩個劑量組的?V分別為(2.7±0.6)及(2.3±0.4)L；清除率(CL)分別為(5.9±0.9)及(5.3±0.8)(L/h)；半衰期(t_1/2α)分別為(0.9±0.5)及(0.2±0.1)h；消除相半衰期(t_1/2β)分別為(2.2±0.2)及(2.3±0.2)h；曲線下面積(AUC_0-t)分別為(88.7±12.4)及(386.8±55.9)μg/mL^-1·h；曲線下面積(AUC_0-∞)分別為(91.0±11.9)及(388.0±55.8)μg/mL^-1·h。靜脈滴注頭孢噻利兩個劑量組的峰濃度(C_max)以及曲線下面積(AUC)均隨給藥劑量的增加而增加；半衰期(t_1/2β)無差異，與國外文獻報道接近。
【貯藏】遮光，密封，在陰涼干燥處(不超過20℃)保存。
【包裝】抗生素玻璃瓶裝，1瓶/盒。
【有效期】暫定24個月。
【執行標準】YBH01662006

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