注射用氨曲南

【藥品名稱】
通用名稱:注射用氨曲南
英文名稱:Aztreonam For Injection
漢語拼音:Zhusheyong Anqu’nan
【成 份】本品主要成份為氨曲南，輔料為L-精氨酸。
化學名稱：[2S-[2α,3β(Z)]]-2-[[[1-(2-氨基-4-噻唑基)-2-[(2-甲基-4-氧代-1-磺基-3-氮雜環丁烷基)氨基-2-氧代亞乙基]氨基]氧]-2-甲基丙酸。
分子式：C13H17N5O8S2
分子量：435.43
【性 狀】本品為白色或類白色粉末。
【適 應 癥】
本品適用于治療敏感需氧革蘭陰性菌所致的各種感染,如:尿路感染、下呼吸道感染、敗血癥、腹腔內感染、婦科感染、術后傷口及燒傷、潰瘍等皮膚軟組織感染等。亦用于治療醫院內感染中的上述類型感染(如免疫缺陷病人的醫院內感染)。
【規 格】以C13H17N5O8S2計算 （1）0.5g （2）1.0g
【用法用量】
1.靜脈滴注:每1g氨曲南至少用注射用水3ml溶解,再用適當輸液(0.9%氯化鈉注射液、5%或10%葡萄糖注射液或林格氏注射液)稀釋,氨曲南濃度不得超過2%,滴注時間20～60分鐘
2.靜脈推注:每瓶用注射用水6～10ml溶解,于3～5分鐘內緩慢注入靜脈
3.肌肉注射:每1g氨曲南至少用注射用水或0.9%氯化鈉注射液3ml溶解,深部肌肉注射。
感染類型
劑量(g)
間隔時間(小時)
尿路感染
0.5或1
8或12
中重度感染
1或2
8或12
危及生命或銅綠假單胞菌嚴重感染
2
6或8
用量:

　


病人單次劑量大于1g或患敗血癥、其他全身嚴重感染或危及生命的感染應靜脈給藥,最高劑量每日8g。
病人有短暫或持續腎功能減退時，宜根據腎功能情況,酌情減量。對肌酐清除率小于10～30ml/(min·1.73m2)的腎功能損害者,首次用量1g或2g,以后用量減半；對肌酐清除率小于10ml/(min·1.73m2),如依靠血液透析的腎功能嚴重衰竭者,首次用量0.5g、1g或2g,維持量為首次劑量的1/4,間隔時間為6、8或12小時；對嚴重或危及生命的感染者,每次血液透析后,在原有的維持量上增加首次用量的1/8。
【不良反應】
不良反應較少見,全身性不良反應發生率約1～1.3%或略低,包括消化道反應,常見為惡心、嘔吐、腹瀉及皮膚過敏反應。白血球計數降低、血小板減少、難辯梭菌腹瀉、胃腸出血、剝脫性皮炎、低血壓、一過性心電圖變化、肝膽系統損害、中樞神經系統反應及肌肉疼痛等較罕見。
【禁 忌】對氨曲南有過敏史者禁用。
【注意事項】
1、本品與青霉素之間無交叉過敏反應，但對青霉素、頭孢菌素過敏及過敏體質者仍需慎用。
2、本品的肝毒性低，但對肝功能已受損的病人應觀察其動態變化。
3、氨曲南可與氯霉素磷酸酯、硫酸慶大霉素、硫酸妥布霉素、頭孢唑啉鈉、氨芐青霉素鈉聯合使用,但和萘呋西林、頭孢拉定、甲硝唑有配伍禁忌。
4、幾乎所有抗生素均有不同程度的偽膜性腸炎報道，包括氨曲南在內，因此，在治療過程中應注意腹瀉癥狀，并明確診斷。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
1、本品能通過胎盤進入胎兒循環,雖然動物實驗顯示其對胎兒無影響、無毒性和無致畸作用,但缺乏在妊娠婦女中進行的充分良好對照的臨床研究，對妊娠婦女或有妊娠可能性的婦女，僅在必要時方可給藥。
2、本品可經乳汁分泌,濃度不及母體血藥濃度的1%,哺乳婦女使用本品時應暫停哺乳。
3、其他藥物相互作用尚不明確。
【兒童用藥】嬰幼兒的安全性尚未確立,應慎用。
【老年用藥】老年人用藥劑量應按其腎功能減退情況酌情減量。
【藥物相互作用】
1、本品與氨基糖苷類（慶大霉素、妥布霉素、阿米卡星等）聯合，對銅綠假單胞菌、不動桿菌、沙雷桿菌、克雷白桿菌、普魯威登菌、腸桿菌屬、大腸桿菌、摩根桿菌等起協同抗菌作用。
2、本品與頭孢西丁，在體外與體內起拮抗作用；與萘呋西林、氯唑西林、紅霉素、萬古霉素等，在藥效方面不起相互干擾作用。
【藥物過量】
尚未見使用本品過量的報道，血液透析和腹膜透析將有助于本品從血清中清除。
【藥理毒理】
氨曲南對大多數需氧革蘭陰性菌具有高度的抗菌活性，包括大腸桿菌、克雷伯氏菌屬的肺炎桿菌和奧克西托菌、產氣桿菌、陰溝桿菌、變形桿菌屬、沙雷菌屬、枸櫞酸菌屬、志賀茵屬等腸桿菌科細菌，以及流感桿菌、淋球菌、腦膜炎雙球菌等。其對銅綠假單胞菌也具有良好的抗菌作用，對某些除銅綠假單胞菌以外的假單胞菌屬和不動桿菌屬的抗菌作用較差，對葡萄球菌屬、鏈球菌屬等需氧革蘭陽性菌以及厭氧菌無抗菌活性。氨曲南通過與敏感需氧革蘭陰性菌細胞膜上青霉索結合蛋白3 (PBP3)高度親合而抑制細胞壁的合成。與大多數β-內酰胺類抗生素不同的是它不誘導細菌產生β-內酰胺酶，同時對細菌產生的大多數β-內酰胺酶高度穩定。
【藥代動力學】
肌注吸收迅速、完全，正常受試者單次肌注1g，血藥峰濃度可達45mg/L，達峰時間1 小時左右。單次靜脈滴注(30分鐘)0.5g、1g及2g后，血清峰濃度分別為54mg/L、90mg/L和204m