馬來酸多潘立酮片

【藥品名稱】
通用名：馬來酸多潘立酮片
商品名：益動（Domperid）
英文名：Domperidone maleate Tablets
漢語拼音：Malaisuan Duopanlitong Pian
【成份】
主要成份及其化學名稱為：馬來酸多潘立酮，5-氯-1-[1-[3-（2,3-二氫-2-氧代-1H-苯并咪唑-1-）丙基]哌啶-4-]-2,3-二氫-1H-苯并咪唑-2-(Z)-丁烯二酸
分子式：C22H24ClN5O2 ,C4H4O4
分子量：542.0
【性狀】本品為白色圓形片劑。
【適應癥】
用于治療下列疾病或藥物引起的消化功能異常（惡心、嘔吐、食欲不振、腹脹、上腹部不適、腹痛、胃燒灼、噯氣等）
1.成人：慢性胃炎，胃下垂癥，反流性食道炎，胃切除癥候群，使用抗惡性腫瘤藥或左旋多巴等引起的上述諸癥狀。
2. 兒童：周期性嘔吐癥，上呼吸道感染癥，使用抗惡性腫瘤藥等引起的消化功能異常。
【適應癥】每片含馬來酸多潘立酮12.72mg(相當于多潘立酮10mg)。
【用法用量】
成人：口服，一次1～2片（相當于多潘立酮10～20mg），一日3次；如果需要，睡前加服一次。
兒童：口服，一日1～2mg/公斤體重，分3次服用；如果需要，睡前加服一次。一日總量不得超過30mg。
可根據年齡及癥狀適當增減。
【不良反應】
1.消化系統：偶見腹瀉、便秘、腹痛、腹部壓迫感，極少見口渴、胸痛、惡心、嘔吐、腹脹、一過性腸痙攣。
2.本品可影響位于血腦屏障外的腦垂體，可逆性升高血中催乳激素水平，從而引起溢乳和男子女性化乳房。
3.偶見皮疹、蕁麻疹等過敏反應。
4.血腦屏障發育不成熟（幼兒）或有障礙時，與成人不同，可能出現神經系統等錐體外系癥狀，停藥后可消失。
5.休克：可引起休克、過敏癥狀（皮疹、皮膚發紅、呼吸困難、顏面浮腫、口唇浮腫等），應注意觀察，出現這些癥狀時應立即停藥，并采取適當的措施。

【禁忌】
下列患者禁用
1.對本品不能耐受的患者；
2.因刺激胃運動可能產生危險的患者：如出現胃腸道出血，機械性梗阻癥或有穿孔；
3.催乳激素分泌性垂體瘤或促乳激素腺瘤患者。
【注意事項】
1.本品主要在肝臟代謝，所以肝功能損害的患者服用本品應加注意。
2.腎功能不全或尿潴留患者服用本品應加注意。嚴重腎功能不全患者（血清肌酐＞6mg/100ml），本品的消除半衰期由7.4小時增加到20.8小時，但其血藥濃度低于健康志愿者。由于極少數原形藥物經尿排泄，因此腎功能不全的患者單次服藥可能不需調整劑量。但需重復給藥時，應根據腎功能損害的嚴重程度將服用次數減為1～2次/日，同時劑量酌減。需延長治療的患者，應接受定期檢查。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】

孕婦及哺乳期婦女服用本藥的安全性尚未建立。
1.在動物實驗中，本品用量至160mg/kg/日時未見出現致畸作用，臨床上未發現任何增加畸形危險性的證據，但對于孕婦或可能妊娠的婦女，只有在治療的益處大于危害時才可謹慎使用。
2.在鼠動物試驗中，本品可透過母乳（主要以代謝產物排泄：2.5mg/kg用量口服及靜脈給藥后，母乳中藥物最高濃度分別為40ng/ml，800ng/ml）。本品在人體中也有透過母乳的可能性，但對新生兒的安全性尚未確定。因此，對于哺乳期婦女，只有在治療的益處大于危害時才可謹慎使用。
【兒童用藥】 兒童應避免過量，需慎用。尤其對1歲以下嬰兒應慎重，3歲以下嬰幼兒應避免連用7天以上。本品幾乎不通過血腦屏障，不會誘發神經系統副作用，但對血腦屏障發育不完善的1歲以下嬰兒，可引起神經系統副作用，需慎用。
【老年用藥】老年患者用藥同成人。
【藥物相互作用】
1.與吩噻嗪類、丁酰苯類、蘿芙藤生物堿類制劑合用時，易出現內分泌功能調節異常或錐體外系癥狀，需慎用。
2.正在使用洋地黃的患者慎用。
3.與抗膽堿能藥物合用時，可能會抑制本品治療消化不良的作用。
4.理論上本品具胃動力作用，它可能會影響同時服用藥物的吸收，尤其對緩釋制劑或腸溶包衣制劑等口服制劑。但對使用地高辛或對乙酰氨基酚穩定的患者合用本品時，對這些藥物的血藥濃度無任何影響。
5.本品不增加神經鎮靜劑的作用。
6.本品可抑制多巴胺能神經激動劑的外周作用（消化不良、惡心和嘔吐），對中樞無影響。
7.本品主要靠CYP3A4代謝，依據體外試驗，與CYP3A4抑制劑合用時，本品的血藥濃度增加。CYP3A4抑制劑有：咪唑類抗真菌藥，大環內酯類抗生素，HIV蛋白分解酶抑制劑和奈法唑酮。
【藥物過量】過量時可出現嗜睡、方向感喪失，特別在兒童可出現錐體外系癥狀。抗膽堿能藥物、 抗帕金森氏病藥物或具有抗膽堿能作用的抗組胺藥，有助于控制錐體外系癥狀。過量時無特殊解毒劑，必要時可采取活性炭洗胃等輔助手段，并進行密切的觀察。
【藥理毒理】
本品是外周多巴胺受體拮抗劑，可促進上胃腸道的蠕動和張力恢復正常，促進胃排空，增強胃竇和十二指腸運動，協調幽門的收縮，同時也能增強食道的蠕動和食道下端括約肌的張力。由于它對血腦屏障的滲透力差，對腦內多巴胺受體幾乎無拮抗作用，因