米非司酮膠丸

米非司酮膠丸使用說明書

【藥品名稱】
通用名稱：米非司酮膠丸
英文名稱：Mifepristone Soft Capsules
漢語拼音：Mifeisitong Jiao Wan
【成份】本品主要成份為米非司酮。
【性狀】本品為膠丸,內含淡黃色的澄明液體。
【適應癥】
米非司酮膠丸與前列腺素藥物序貫合并使用，可用于終止停經49天內的妊娠。
【規格】5mg。
【用法用量】1、推薦用法及用量：停經≤49天之健康早孕婦女，空腹或進食2小時后，口服25～50mg米非司酮膠丸一日2次,連服2～3天,總量150mg,每次服藥后禁食二小時,第3～4天清晨口服米索前列醇600ug，或于陰道后穹窿放置卡前列甲酯栓1枚(1mg)，或口服其他同類前列腺素藥物，臥床休息1～2小時,門診觀察6小時,注意用藥后出血情況,有無妊娠產物和副反應。
2、對本品總量150mg不能耐受的早孕婦女：仍按以上用藥方法，但可把本品總量減為75mg。浙江省醫科院計劃生育研究所曾組織多中心隨機雙盲試驗，240例服用總量75mg膠丸與239例服用總量150mg片劑的早孕婦女進行比較，結果兩組終止早孕的療效及不良反應的發生率均無顯著差異。
【不良反應】幾乎所有用本品治療的婦女均有不良反應，發生率約為90%。
1、子宮出血和下腹痛（包括子宮痙攣）是用本品治療可預見的結果，約有80-90%的婦女出血量超過最大月經量。
2、部分早孕婦女服藥后，有惡心、嘔吐、暈厥、乏力、骨盆痛、肛門墜脹感。
3、個別婦女可出現皮疹、頭痛、眩暈及衰弱。
4、使用前列腺素后可有腹痛，部分對象可發生嘔吐、腹瀉，少數有面部潮紅和肢體發麻現象。
5、其他不良反應有：背痛、發熱、陰道炎、寒戰、消化不良、失眠、腿痛、焦慮和白帶。
6、實驗室檢查可有血色素、血球壓積和紅細胞下降，極少數可有血清ALT、AST、ALP及r-GT增高。
【禁忌】1、對本品過敏者。
2、心、肝、腎疾病患者及腎上腺皮質功能不全者。
3、有使用前列腺素類藥物禁忌者：如青光眼、哮喘及對前列腺素類藥物過敏等。
4、帶宮內節育器妊娠和懷疑宮外孕者。
5、有異常出血史或抗凝治療者。
6、遺傳性卟啉癥。
7、如不能為病人提供緊急處理不全流產、輸血和緊急復蘇的醫療設施，則禁用本品治療。 8、不得用于不能理解治療程序或不能依從治療方案的病人。
【注意事項】1、確認為早孕者，停經天數不應超過49天。
2、米非司酮膠丸必須在具有急診、刮宮手術和輸液、輸血條件下使用。本品不得在藥房自行出售。
3、服藥前必須向服藥者詳細告知治療效果及可能出現的副反應。治療或隨診過程中，如出現大量出血或其他異常情況，應及時就醫。
4、服藥后，一般會較早出現少量陰道出血，平均9-16天，部分婦女流產后出血時間較長，8%可達30天或更長，曾有出血達69天的報道。在某些病人中，過大量出血可能需要給予血管收縮藥、刮宮、輸注生理鹽水，和/或輸血。
5、少數早孕婦女服用米非司酮膠丸后，即可自然流產。約80%的孕婦在使用前列腺素類藥物后，6小時內排出絨毛胎囊，約10%孕婦在服藥后一周內排出妊娠物。
6、服藥后8～15天必須去原治療單位復診，以確定流產效果。必要時作B型超聲波檢查或血HCG測定，如確診為流產不全或繼續妊娠，應及時處理。
7、使用本品終止早孕失敗者，必須進行人工流產終止妊娠。
8、任何類型宮內節育器應在本品治療前取出。
9、沒有本品在患慢性疾病，如心血管、高血壓、肝、呼吸或腎臟病人，1型糖尿病，嚴重貧血或重度吸煙的婦女中的安全性和有效性數據。對超過35歲和每天吸煙10支或以上的婦女應慎用。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】除終止早孕婦女外，其他禁用。
【藥物相互作用】服用本品1周內，避免服用阿司匹林和其他非甾體抗炎藥。雖然尚未見有藥物或食物與米非司酮有相互作用的專門研究，鑒于米非司酮被CYP3A4代謝，其代謝有可能被酮康唑、伊曲康唑、紅霉素和葡萄柚汁抑制（增加血清米非司酮水平）。此外，利福平、地塞米松、S．John'麥芽汁和某些抗驚厥藥（苯妥英，苯巴比妥，卡馬西平）可能誘導米非司酮代謝（降低米非司酮血清水平）。根據體外抑制資料，聯合給予米非司酮可以導致本身是CYP3A4底物的藥物血清水平增加。由于米非司酮從體內消除減慢，這種相互作用可以從給藥后體內時間延長觀察到。因此，當米非司酮與CYP3A4底物或治療窗窄的藥物，包括普通麻醉期間所用某些藥物一起給藥時，應當謹慎。
【藥物過量】在耐受性研究中，給予健康非妊娠婦女和男性對象單次口服1800mg米非司酮，未見有嚴重不良反應報告。如果病人攝入明顯超過劑量，應當密切注意腎上腺衰竭征兆。
【藥理毒理】米非司酮為孕激素受體拮抗劑，具有終止早孕、抗著床、誘導月經及促進宮頸成熟等作用，與孕酮競爭受體而達到拮抗孕酮的作用，與糖皮質激素受體亦有一定結合力。米非司酮能明顯提高妊娠子宮對前列腺素的敏感性。小劑量米非司酮序貫合用前列腺素類藥物，可得到滿意的終止早孕效果。尚無長期研究可用來評價米非司酮的潛在致癌作用。體外研究和動物研究顯示，米非司酮沒有潛在的遺傳毒性。所進行的試驗包括：有或沒有代謝活化的Ames試驗、在Saccharomyces cerevisiaeD4細胞中的基因轉化試驗、在Schizosaccharomyces pompePI細胞中的前向突變、在培養HeLa細胞中誘導非預定的DNA合成、在CHO細胞中誘導染色體畸變；在V79中國倉鼠肺細胞中基因的體外試驗和小鼠微核試驗。米非司酮的藥理學活性中斷了動物的動情周期，在給藥期間所設計的研究不能評價對生育的作用。已經進行3個大鼠研究以確定停藥后是否存在對生殖功能的殘余影響。大鼠持續給藥3周引起動情周期嚴重中斷的最低口服劑量為0．3mg／kg／d。在動情周期重建后，讓動物交配，并未觀察到對生殖功能有影響。在一個大鼠新生仔鼠的暴露研究中，在出生第一天，皮下給予劑量100mg／kg的米非司酮，對雄鼠或雌鼠將來的生殖功能沒有不良影響。新生期暴露于米非司酮的雌鼠中觀察到青春期的發生稍早。在另一大鼠研究中，新生期隔天給予米非司酮1mg／kg之后，觀察到雌鼠輸卵管和卵巢畸形，雄鼠青春期推遲，雄性性行為缺乏，睪丸變小，射精頻率下降。文獻報道在大約415000例使用米非司酮和米索前列醇終止早孕的婦女中共有82例失敗病例因當時拒絕手術而繼續妊娠，除46例情況不詳外，36例中有一例檢測到畸胎。
【藥代動力學】本品口服吸收迅速，約1.1±0.6小時血藥濃度達峰值為0.80±0.22mg/L，但有明顯個體差異。體內消除緩慢，消除半衰期約25小時。非孕婦一般達峰時間較快，血藥濃度較高，消除半衰期較長。本品有明顯首過效應，其主要代謝產物為單去甲米非司酮、雙去甲米非司酮及丙炔醇米非司酮，其中單去甲米非司酮在米非司酮抗孕酮作用中起重要作用。米非司酮及代謝產物主要排泄途徑是通過糞便，自尿中排泄的量小于10%。人體生物利用度研究結果表明，單次口服25mg米非司酮膠丸和25mg米非司酮片劑的相對生物利用度為91.3±27.9%,未見有明顯差異。
【貯藏】遮光密封，干燥處保存。
【包裝】聚乙烯瓶，每瓶15粒。
【有效期】24個月

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