埃索美拉唑鎂腸溶片

埃索美拉唑鎂腸溶片使用說明書

【藥品名稱】
通用名稱：埃索美拉唑鎂腸溶片
商品名稱：耐信
英文名稱：Esomeprazole　Magnesium　Enteric-coated　Tablets
【成份】主要成份、埃索美拉唑鎂。
【性狀】片劑
【適應癥】
1. 本品用于胃食管反流性疾病(GERD),包括糜爛性反流性食管炎的治療,已經治愈的食管炎患者防止復發的長期維持治療,胃食管反流性疾病(GERD)的癥狀控制。
2. 本品與適當的抗菌療法聯合用藥根除幽門螺桿菌,并且能愈合與幽門螺桿菌感染相關的十二指腸潰瘍,防止與幽門螺桿菌相關的消化性潰瘍復發。
【規格】20mg
【用法用量】藥片應和液體一起整片吞服，而不應當咀嚼或壓碎。
1. 對于存在吞咽困難的患者，可將片劑溶于半杯不含碳酸鹽的水中（不應使用其他液體，因腸溶包衣可能被溶解），攪拌，直至片劑完全崩解，立即或在30分鐘內服用，再加入半杯水漂洗后飲用。微丸決不應被嚼碎或壓破。
2. 對于不能吞咽的患者，可將片劑溶于不含碳酸鹽的水中，并通過胃管給藥。重要的是應仔細檢查選擇的注射器和胃管的合適程度。通過胃管給藥、將片劑放入合適的注射器，并加入約25mL水及5mL空氣。有時需要5ｏmL水，以防止管子被微丸堵塞。立即振搖注射器約2分鐘使片劑溶解。使注射器尖端朝上，檢查尖端未被堵塞。將注射器插入管，并保持此位置。振搖注射器，使尖端朝下。立即注射5-10mL入管。注射后翻轉注射器并振搖（注射器必須保持尖端朝上，以免尖端堵塞）。使注射器尖端朝下，立即再向管中注射5-10mL，重復此步驟，直到注射器中無液體。如需要洗下注射器剩余的殘留物，重復步驟5，向注射器中加入25mL水及5mL空氣，有時需要5ｏmL水。
3. 胃食管反流性疾病(GERD)
(1) 糜爛性反流性食管炎的治療、40mg，每日1次，連服四周。
(2) 對于食管炎未治愈或持續有癥狀的患者建議再服藥治療四周。
(3) 已經治愈的食管炎患者防止復發的長期維持治療20mg每日1次。
(4) 胃食管反流性疾病的癥狀控制，沒有食管炎的患者20mg每日一次。如果用藥4周癥狀未獲控制，應對患者作進一步的檢查。一旦癥狀消除，隨后的癥狀控制可采用按需療法，即需要時口服20mg，每日一次。
4. 與適當的抗菌療法聯合用藥根除幽門螺桿菌，并且愈合與幽門螺桿菌相關的十二指腸潰瘍，預防與幽門螺桿菌相關的消化性潰瘍復發。埃索美拉唑鎂腸溶片20mg+阿莫西林1g+克拉霉素500mg，每日二次，共7天。
【不良反應】在埃索美拉唑的臨床試驗中已確定或懷疑有下列不良反應，這些反應均沒有劑量相關性。在消旋體（奧美拉唑）的使用中曾觀察到下列不良反應，因而在埃索美拉唑的使用中也可能發生。1. 中樞和外周神經系統:感覺異常，嗜睡，失眠，眩暈。可逆性精神錯亂，激動，易攻擊，抑郁和幻覺，主要存在于嚴重疾病患者。
2. 內分泌:男子女性型乳房。
3. 胃腸道:口腔炎和胃腸道念珠菌病。 4. 血液學:白細胞減少癥，血小板減少癥，粒細胞缺乏癥，全血細胞減少癥。
5. 肝臟:腦病（先前有嚴重肝病者）;黃疸或非黃疸性肝炎;肝衰竭。
6. 肌肉骨骼:關節痛，肌無力和肌痛。
7. 皮膚:皮疹，光過敏，多形性紅斑，史蒂文斯-約翰遜綜合征，中毒性上皮壞死，脫發。
8. 其他:不適。過敏反應，如:發熱，支氣管痙攣，間質性腎炎。多汗，外周水腫，視力模糊，味覺障礙和低鈉血癥。
【禁忌】已知對埃索美拉唑、其它苯并咪唑類化合物或本品的任何其他成份過敏者禁用。
【注意事項】1. 當出現任何報警癥狀(如顯著的非有意識的體重減輕﹑反復嘔吐﹑吞咽困難﹑嘔血或黑便)，懷疑有胃潰瘍或已患有胃潰瘍時，應排除惡性腫瘤，因為使用埃索美拉唑鎂腸溶片治療可減輕癥狀，延誤診斷。
2. 長期使用該藥治療的患者(特別是使用1年以上者)應定期進行監測。
3. 應告知按需治療的患者，在其癥狀特征改變時與醫生聯系。在按需用藥治療時，應考慮由于埃索美拉唑血藥濃度的波動而可能產生的藥物相互作用（見【藥物相互作用】）。
4. 當埃索美拉唑用于根除幽門螺桿菌的治療時，應考慮三聯療法中所有成份的可能的藥物相互作用。克拉霉素是CYP 3A4的有效抑制劑，因此當三聯療法的患者同時服用其它也經CYP 3A4代謝的藥物，如西沙必利時，應考慮克拉霉素的禁忌和相互作用。
5. 伴有罕見的遺傳性疾病，如果糖耐受不良，葡萄糖-半乳糖吸收障礙或蔗糖酶-異麥芽糖酶不足的患者，不可服用本品。
6. 腎功能損害:腎功能損害的患者無需調整劑量。對于嚴重腎功能不全的患者，由于使用該藥的經驗有限，治療時應慎重(見【藥代動力學】)。
7. 肝功能損害輕到中度肝功能損害的患者無需調整劑量。對于嚴重肝功能損害的患者，埃索美拉唑鎂腸溶片的劑量不應超過20 mg(見【藥代動力學】)。
8. 對駕駛和使用機器能力的影響尚未觀察到這方面的影響。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】1. 無妊娠期使用埃索美拉唑的臨床資料可供參考。動物實驗未顯示埃索美拉唑對胚胎或胎兒發育有直接或間接的損害作用。用消旋混合物進行的動物實驗未顯示對妊娠、分娩或出生后發育有直接或間接的有害影響。但給妊娠期婦女使用埃索美拉唑應慎重。
2. 尚不清楚埃索美拉唑是否會經人乳排泄。也未在哺乳期婦女中進行過埃索美拉唑的研究﹐因此在哺乳期間不應使用埃索美拉唑鎂腸溶片。
【兒童用藥】兒童不應使用埃索美拉唑，因沒有相關的臨床研究數據。
【老年用藥】老年患者無需調整劑量。
【藥物相互作用】埃索美拉唑治療期間酮康唑和依曲康唑的吸收會降低。與地西泮、西酞普蘭、丙米嗪、氯米帕明、苯妥英等合用時，這些藥物可能需要降低劑量。因此，苯妥英治療期間，當合用或停用埃索美拉唑時，建議監測苯妥英的血藥濃度。無配伍禁忌。
【藥物過量】迄今為止尚無過量使用埃索美拉唑的經驗。單劑量使用80mg埃索美拉唑無異常反應，除此之外，過量用藥的資料有限，沒有已知的特異性解毒劑，埃索美拉唑廣泛地與血漿蛋白質結合，因此難以透析，對任何過量中毒的治療，應采用對癥處理和全身支持療法。
【藥理毒理】藥效學特性埃索美拉唑是奧美拉唑的S－異構體，通過特異性的靶向作用機制減少胃酸分泌，為壁細胞中質子泵的特異性抑制劑。奧美拉唑的R-異構體和S-異構體具有相似的藥效學特性。作用部位和機理埃索美拉唑為一弱堿，在壁細胞泌酸微管的高酸環境中濃集并轉化為活性形式，從而抑制該部位的H+/K+－ATP酶（質子泵），對基礎胃酸分泌和刺激的胃酸分泌均產生抑制。對胃酸分泌的影響口服埃索美拉唑20mg和40mg后，在一小時內起效。重復給以20mg每天一次連續5天，在第5天服藥后6~7小時測量，五肽胃泌素刺激引起的平均高峰泌酸量降低90%。癥狀性GERD患者每天口服埃索美拉唑20mg和40mg，5天后24小時胃內pH>4的時間平均值分別為13小時和17小時。維持胃內pH>4的時間至少8小時、12小時和16小時的患者比例在埃索美拉唑20mg時分別為76%、54%和24%；在40mg時分別為97%、92%和56%。用AUC參數代替血漿藥物濃度，可以顯示胃酸分泌抑制與藥物暴露之間的量-效關系。抑制胃酸的治療效果有臨床研究表明反流性食管炎患者服用埃索美拉唑40mg，4周的愈合率約為78%，8周后為93%。埃索美拉唑20mg一日二次與適當的抗菌藥物聯用治療一周后，幽門螺桿菌的根除率約為90%。一周根除治療后，對沒有并發癥的十二指腸潰瘍患者無需再單用抑酸劑作愈合潰瘍和消除癥狀的后續治療。與抑制胃酸相關的其他效應使用抗酸藥物治療期間，胃酸分泌減少會導致血清胃泌素增高。在一些長期使用埃索美拉唑治療的患者中，觀察到嗜銀細胞（ECL細胞）的增多可能與血清胃泌素水平的增加相關。在長期使用抗酸藥物治療期間，有報道胃腺囊腫的發生率有一定程度的增多。這些反應是顯著地抑制泌酸后的生理性反應，其性質為良性，并視為可逆性的。臨床前安全性資料基于常規的多次用藥毒性、基因毒性和生殖毒性研究，臨床前的相關研究沒有顯示埃索美拉唑對人類有特殊的危害。用消旋混合物在大鼠中的致癌研究發現了胃的ECL細胞增生和類癌。在大鼠中對胃的這些效應是由于持續、顯著的高胃泌素血癥的結果。后者繼發于胃酸產生的減少，見于長期使用胃酸分泌抑制劑后的大鼠。
【藥代動力學】埃索美拉唑對酸不穩定，口服采用腸溶衣顆粒，體內轉化為R-異構體的量可以忽略。埃索美拉唑吸收迅速，口服后約1-2小時血漿濃度達到高峰，每日一次重復給藥后的絕對生物利用度為89%。健康受試者穩態時的表現分布容積約為0.22L/kg體重，埃索美拉唑的血漿蛋白結合率為97%。代謝與排泄：埃索美拉唑完全經細胞色素P450酶系統（CYP）代謝，埃索美拉唑的大部分代謝依靠多形性的CYP2C19，生成埃索美拉唑的羥化物和去甲基代謝物，剩余部分依靠另一特殊異構體CYP3A4代謝生成埃索美拉唑砜，后者為血漿中的主要代謝物。
【貯藏】密封，在30℃以下保存。
【包裝】每盒7片。
【有效期】18個月

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