注射用尿促卵泡素

注射用尿促卵泡素使用說明書

【藥品名稱】
通用名稱：注射用尿促卵泡素
商品名稱：麗申寶
英文名稱：Urofollitropin for Injection
漢語拼音：Xhusheyong Niaoculuanpaosu
【成份】尿促卵泡素
【性狀】白色或類白色凍干塊狀物或粉末。
【適應癥】
用于不排卵（包括多囊卵巢綜合征）且對枸櫞酸克羅米芬治療無效者
用于輔助生殖技術超促排卵者。
【規格】75 iu x 2 mL/瓶
【用法用量】本品可用于肌肉注射，在注射前可將粉末溶于生理鹽水注射液中，為避免注射容量過大，可將本品5瓶溶于1mL的溶劑中。用于不排卵（包括多囊卵巢綜合征）且對枸櫞酸克羅米芬治療無效者本品的治療目的是產生單個成熟的格拉夫卵泡，然后使用HCG促使卵子釋放。本品可在一個療程內每日注射，在有月經的患者，治療應在月經周期的頭7天內開始。應根據患者的反應來調節治療方案。通常的治療方案開始是每天注射FSH達75-150IU，如果必要的話，間隔7天或14天每天可增加或減少75IU，以獲得適度的（而非過度）的反應，如果4周后治療反應仍不佳，本周期的治療就應停止。如果反應適度，在最后1次注射本品后24-48小時，應單次肌注劑量10000IU的HCG，并建議患者在應用HCG的當天或第2天過性生活。如果反應過度，就應停止治療并不再使用HCG，在下一周期應用較前一周期劑量為低的治療方案。用于輔助生育技術超促排卵者超排卵女性的治療方案包括在月經周期的第2天或第3天開始每日應用150-225IU的本品，根據患者的反應調整劑量（每日最大劑量不超過450IU），繼續治療，直到獲得足夠的卵泡發育。在最后1次注射本品后的24-48小時，單次注射劑量10000IU的HCG以誘導卵泡的最終成熟。現在已廣泛應用GnRH的激動劑的降調節（Down-regulation）來抑制內源性的LH峰并控制LH的水平，在通常的用藥方案中，一般在激動劑治療近2周后，開始應用本品，繼續應用這2種藥物，直到獲得足夠的卵泡發育。舉例說明，在頭7天可肌注225IU的本品，根據卵巢的治療反應調節此后的劑量。
【不良反應】有報道在應用FSH和HMG后可出現注射部位的局部反應，發熱，關節疼痛，出現包括胃腔脹滿的胃腸癥狀以及骨盆疼痛或乳房疼痛，輕度到中度的卵巢增大，有時可見卵巢囊腫，嚴重的卵巢過度刺激綜合征較少見，在某些罕見的病例中發生動脈血栓栓塞，其發生與應用HMG及HCG治療有關，在應用本品治療中也可發生這種情況。
在少數病例應用本品治療后可出現多胎兒，其中大部分為雙胞胎，在體外受精中，這種現象與胚胎復制的數目有關。
由墮胎或流產所致的妊娠失敗和由其他生育問題所致的妊娠失敗的發生率類似，如果有輸卵管病變的病史，則有可能發生異位妊娠。有嚴重肺病（如肺不張，急性呼吸窘迫綜合征）的報道。
【禁忌】1、對本品以及任一成分過敏者；
2、妊娠或哺乳期婦女；
3、卵巢、乳腺、子宮、下丘腦或垂體腫瘤；
4、尚未診斷明確的陰道出血；
5、原發性卵巢功能衰竭；
6、與多囊卵巢無關的卵巢囊腫或卵巢增大；
7、性器官畸形不宜妊娠者；
8、子宮纖維瘤不宜妊娠者禁用。
【注意事項】1、在治療開始前再次確認夫婦不育的診斷，并推定是否為適應癥。
2、堅持應用所推薦的治療劑量，并監測治療方案以減少卵巢過度刺激癥的發生，在臨床驗證中，嚴重的卵巢過度刺激癥的發生率低于1%。
3、應用本品治療過度的卵巢反應一般不誘發明顯的不良反應，除非使用HCG來誘導排卵或已發生妊娠。卵巢過度刺激綜合征通常發生在應用HCG治療或排卵后1-2周。
4、如果出現骨盆疼痛、腹脹等癥狀或卵巢增大，或雌激素測定或超聲檢查提示過度的雌激素反應，應中止本品的治療，并不再接用HCG治療，同時避免性交以防止發生卵巢的過度刺激。
5、可能出現諸如腹水、心包滲出、胸膜積水、血液濃縮、繼發性醛固酮增多癥，或高凝狀態等，應通過適當的醫療措施來控制這些癥狀，包括避免不必要的骨盆檢查，如果不發生妊娠，這些癥狀通常在月經到來之后自行消失。對于有乳糖過敏史的患者，必須考慮到本品含有乳糖成分。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦與哺乳期婦女禁用。
【藥物相互作用】本品與枸櫞酸克羅米芬合用可增加卵泡反應。
與GnRH激動劑合用時，需要增加本品的劑量以達到適當的卵泡反應。
【藥物過量】本品使用過量可導致卵巢過度刺激綜合征。
【藥理毒理】尿促卵泡素是從絕經期婦女尿中提取純化而來，其活性成分是FSH，FSH具有促進卵泡募集與發育的作用。對于非原發性卵巢功能衰竭的婦女，尿促卵泡素能刺激卵巢卵泡發育。
在缺少內源性LH峰的情況下，當監測結果顯示卵泡已充分發育時，注射本品后應注射人絨毛膜促性腺激素（HCG），以促進卵泡充分發育成熟和排卵。
【藥代動力學】國外同品種研究報道：對內源性FSH受到抑制的自愿受試健康婦女，單劑量（225 IU）和多劑量（150 IU × 7天）注射Bravelle，從FSH Cmax和AUC的穩態比率可以看出，皮下注射和肌肉注射Bravelle并不生物等效。多劑量肌肉注射Bravelle，Cmax和AUC的穩態比率為77.7%，而皮下注射為81.8%。
單劑量和多劑量皮下注射和肌肉注射Bravelle的FSH藥代動力學參數：單劑量給予225 IU
血藥峰濃度（Cmax）皮下注射為6.0(1.7) mIU/mL ；肌肉注射為8.8(4.5)mIU/mL。
達峰時間（Tmax）皮下注射為20.5(7.7)小時；肌肉注射為17.4(12.2)小時。
藥時曲線下面積（AUC）皮下注射為379(111) mIU/hr/mL ；肌肉注射為331(179) mIU/hr/mL。
半衰期（ t）皮下注射為31.8小時；肌肉注射為37.0小時。
Ka皮下注射為0.05(0.0231) hr-1 ；肌肉注射為0.1408(0.1227) hr-1。
多劑量給予150 IU×7天：
血藥峰濃度（Cmax）皮下注射為14.8(2.9) mIU/mL ；肌肉注射為11.5(2.9)mIU/mL。
達峰時間（Tmax）皮下注射為9.6(2.1)小時；肌肉注射為11.3(8.4)小時。
藥時曲線下面積（AUC）皮下注射為234.7(77.0) mIU/hr/mL ；肌肉注射為192.1(52.3) mIU/hr/mL。
半衰期（ t）皮下注射為20.6小時；肌肉注射為15.2小時。
Ka皮下注射為0.0905(0.0383) hr-1 ；肌肉注射為0.0358(0.0108) hr-1。
吸收：
單劑量皮下和肌肉注射Bravelle，FSH血漿濃度達到最大的時間分別為20.5小時和17.4小時，但多劑量注射Bravelle，均約為10小時。
清除：
單劑量皮下和肌肉注射Bravelle的平均半衰期分別為31.8小時和37小時，但其多劑量（7天）注射Bravelle分別為20.6小時和15.2小時。
【貯藏】遮光、密閉，陰涼處保存。
【有效期】暫定24個月。

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注射用尿促卵泡素國藥準字H2016305075IUFSH上海天偉生物制藥有限公司

注射用尿促卵泡素國藥準字H20052130以尿促卵泡素效價計75單位麗珠集團麗珠制藥廠

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