米力農氯化鈉注射液

米力農氯化鈉注射液使用說明書

【藥品名稱】
通用名稱：米力農氯化鈉注射液
英文名稱：Milrinone and Sodium Chloride Injection
漢語拼音：Milinong Lühuana Zhusheye
【成份】米力農。
【性狀】本品為無色澄明的液體，味微咸。
【適應癥】
適用于急性失代償性心力衰竭患者的短期靜脈治療。
【規格】100ml：米力農20mg與氯化鈉0.86g。
【用法用量】患者接受本品治療時應進行心電監護，必須備有搶救心臟事件（包括危及生命的室性心律失常）的設備。大部分靜脈應用米力農的臨床經驗主要來自于正在使用地高辛和利尿劑的病人，尚無使用米力農超過48小時的臨床試驗經驗。
本品負荷劑量為37.5~50μg/kg，應在10分鐘內緩慢靜脈注入（注射過快可能誘發室性早博）。繼以持續靜脈滴注維持，維持速度范圍為0.375μg/kg/min~0.75μg/kg/min，應通過血液動力學和臨床反應調整輸液速度，每日給藥總量不得超過1.13mg/kg，用藥時間取決于病人的反應情況。應嚴密監測病人。在臨床對照研究中，大多數病人的心輸出量提高和肺動脈楔壓降低，是血流動力學狀態改善的證據。
【不良反應】1.心血管作用：
接受米力農Ⅱ期和Ⅲ期臨床試驗的病人，室性心律失常的發生率為12.1%；室性異位搏動8.5%；非持續性室性心動過速2.8%；持續性室性心動過速1%；室顫0.2%（2例病人有1種以上的心律失常）。Holter記錄證實注射米力農可增加室性異位心律，包括非持續性室性心動過速。致命性心律失常的發生與一些潛在因素如原有的心律失常、代謝異常（低鉀血癥）、地高辛濃度異常和插管有關。電生理學研究未發現米力農有致心律失常作用。應用米力農的病人中，有3.8%發生室上性心律失常。室性心律失常和室上性心律失常的發生率與血漿米力農濃度無關。
其它心血管系統不良反應包括低血壓（2.9%）和心絞痛/胸悶（1.2%）。
2.中樞神經系統作用：2.9%應用米力農的病人發生頭痛，通常為輕度至中度。
3.其它作用：房顫、低血壓、竇性心動過速、發熱、頭暈、惡心、嘔吐、肝功能異常、腎功能異常、室顫。已報道的其它不良反應包括：低血鉀癥（0.6%）、震顫（0.4%）、血小板減少（0.4%）。
【禁忌】1.對米力農過敏的病人禁用。
2.嚴重室性心律失常患者。
3.肥厚梗阻性心肌病患者（可使流出道梗阻加重）。
【注意事項】一般情況
1.其它藥物療效不明顯時方可考慮使用本品。
2.如果懷疑因使用強利尿劑而導致心臟充盈壓顯著降低，此時應在監測血壓、心率和臨床癥狀的條件下謹慎應用米力農。
3.給藥前后和用藥期間需注意糾正低血容量、電解質失衡，并進行必要的輔助呼吸等措施。因米力農有較強的擴張血管作用，嚴重低血壓、血容量不足患者慎用。
4.米力農不能用于嚴重梗阻性主動脈瓣或肺動脈瓣性疾病。與其他正性肌力藥物一樣，米力農可能會加重主動脈瓣下肥厚窄引起的流出道梗阻。
5.米力農治療過程中，應監測血壓、心率、心電圖、液體出入量、電解質、血小板計數等，盡可能監測肺動脈楔嵌壓、心輸出量、血氣等指標。如出現過度的心率增快、血壓降低，應減量或停止本品輸注。
6.在接受治療的高危人群中，可觀察到室性和室上性心律失常。有些病人注射或口服米力農，可增加室性異位搏動，包括非持續性室上性心動過速。多種藥物的應用和合用，可增加充血性心力衰竭本身引起心律失常的潛在危險。應用米力農的病人在輸液過程應嚴密監測。
7.米力農可輕度縮短房室結的傳導時間，使房撲或房顫病人的心室率加快。房撲或房顫患者，在應用米力農之前應先用洋地黃毒甙。
8.嚴重快速性心律失常、低血壓以及肝功能、腎功能損害患者慎用本品。
9.用本品治療期間，若患者的癥狀有所改善，應在患者癥狀穩定（脫離急性期）后停用本品改用其他藥物治療；若療效不明顯，也需改用其它藥物治療。本品的給藥時間應根據患者的反應而定，目前尚沒有使用48小時以上的臨床經驗，只有在密切監測血液動力學及全身狀態的情況下才能超時使用本品。
10.米力農主要經腎排泄，腎功能下降的患者學藥濃度增高，應調整給藥速度并加強監測。
在急性心肌梗塞中的應用
目前尚無在急性心梗患者中應用米力農的臨床研究。在獲得急性心梗患者應用該類藥物的臨床經驗前，不推薦應用。
實驗室檢查：
體液和電解質：在應用米力農期間應注意監測體液和電解質變化及腎功能。心輸出量增高導致多尿，需減少利尿劑的用量。過度利尿引起鉀丟失過多，會增加洋地黃化病人發生心律失常的危險性。因此，在應用米力農前或用藥過程中需補鉀以糾正低鉀血癥。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】妊娠期：尚未對孕婦進行適當的、嚴格的對照試驗。在妊娠期，只有當確定應用的益處大于對胎兒的危險時，方可應用米力農。哺乳期：雖然尚不知米力農是否從乳汁排泄，但哺乳期婦女應慎用。
【兒童用藥】未進行該項實驗且無可靠參考文獻。
【老年用藥】文獻資料顯示：老年人無需采用特殊劑量。接受米力農臨床研究的病人中90%年齡在45～70之間，平均年齡61歲。各年齡組在臨床和統計學均有效，不良反應的發生與年齡無關。藥代動力學對照研究未發現米力農的分布及清除與年齡有關。
【藥物相互作用】就目前已有的經驗，米力農與下列藥物合用時未發現不良反應：洋地黃毒甙、利多卡因、奎尼丁、肼苯噠嗪、哌唑嗪、硝酸異山梨醇酯、硝酸甘油、氯噻酮、速尿、雙氫克尿噻、安體舒通、卡托普利、肝素、華法林、安定、胰島素以及補鉀制劑。其中，本品與硝酸酯類合用時有相加效應。本品有加強洋地黃的正性肌力作用，故應用期間不必停用洋地黃。米力農與丙吡胺同用可導致血壓過低。米力農與多巴胺、多巴酚丁胺合用有協同作用。當速尿加入含有米力農的注射液中，會迅速發生化學反應而出現沉淀，因此速尿不能與米力農在同一靜脈通路中輸注。
【藥物過量】由于米力農有血管擴張作用，米力農過量可導致低血壓。如果發生低血壓，應減量或暫時停藥，直至病人病情穩定。目前尚無特殊的解毒藥，但應采用支持血液循環的一般措施。
【藥理毒理】米力農是正性肌力藥物和血管擴張劑，幾乎無變時作用，其結構和作用方式與洋地黃毒甙和兒茶酚胺類藥物不同。在產生正性肌力作用和擴血管作用的濃度下，米力農為心肌和血管平滑肌cAMP磷酸二酯酶第三峰同功酶的選擇性抑制劑。抑制作用與cAMP介導的心肌細胞內鈣離子濃度增高和心肌收縮力的增強相一致，亦與cAMP依賴的收縮蛋白磷酸化和導致血管平滑肌松弛相一致。另有實驗證實，米力農不是β-腎上腺素受體激動劑，也不同于洋地黃類藥物，并不抑制Na+-K+ATP酶活性。在對充血性心力衰竭患者的研究中發現，米力農可以提高左心室壓力增高的最大速度，這與藥物劑量和血漿藥物濃度相關。在對正常受試者的研究發現，米力農可引起左心室壓力-容積曲線斜率增高，表明米力農具有直接正性肌力作用。對充血性心衰患者，米力農還可引起與劑量和血漿藥物濃度相關的前臂血流量增加，表明米力農具有擴張動脈血管作用。
【藥代動力學】充血性心衰病人靜脈注射12.5～125.0μg/kg 后，米力農分布容積為0.38L/kg，平均終末清除半衰期為2.3小時，清除速度為0.13L/kg/hr。充血性心衰病人以0.20～0.70μg/kg/min的速度靜脈滴注，米力農分布容積為0.45L/kg，平均終末清除半衰期為2.4小時，清除速度為0.14L/kg/hr。這些藥代動力學參數無劑量依賴性，但給藥后血漿濃度/時間曲線下面積卻有顯著的劑量依賴性。約70%的米力農與血漿蛋白結合。米力農主要通過尿液從人體排出。口服米力農后，主要以米力農（83%）和葡萄糖苷酸化代謝產物（12%）經尿液排泄。在正常人，米力農通過尿液清除較快，大約60%的藥物在給藥后2小時內排出體外，90%的藥物在給藥后8小時內排出。RIMACOR的平均腎臟清除率為0.3L/min，說明米力農是以主動分泌的形式排泄。
【貯藏】密閉保存。
【包裝】100ml玻璃輸液瓶
【有效期】暫定 24 個月

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米力農氯化鈉注射液批準文號及生產廠家

米力農氯化鈉注射液國藥準字H20030971100ml:米力農20mg與氯化鈉0.86g魯南貝特制藥有限公司

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