氨酚曲馬多片

氨酚曲馬多片使用說明書

【藥品名稱】
通用名稱：氨酚曲馬多片
商品名稱：及通安
英文名稱：Paracetamol and Tramadol Hydrochloride Tablets
漢語拼音：Anfenqumaduo Pian
【成份】本品為復方制劑，其組分為每片含鹽酸曲馬多37.5mg，對乙酰氨基酚325mg
【性狀】本品為淡黃色包衣片，片芯為白色或類白色。
【適應癥】
本品用于中度至重度急性疼痛的短期治療（不得超過5天）。
【規格】密封保存。
【用法用量】口服。按照下述方法服用本品，或遵醫囑。成人和超過16歲的兒童根據止痛的需要每4到6小時服用1到2片，每天最多不得超過6片。無需考慮食物的影響。兒童（16歲以下的兒童）尚無本品用于兒童（16歲以下）的安全性和有效性的資料。老年患者老年患者用藥劑量的選擇應慎重，并充分考慮可能發生的潛在風險。腎功能不全者目前尚無腎功能損害病人的研究資料，應慎用。如必須使用時，肌酐清除率低于30ml/min的病人，建議延長服藥間隔，且12小時的用量不得超過2片。肝功能不全者目前尚無肝功能損害病人的研究資料，不推薦使用。
【不良反應】最常見的為中樞神經系統和胃腸道系統的不良事件。最常見的不良事件為惡心、頭暈和嗜睡。此外，下面一些不良反應也是較常見的，但是發生率較低： *全身：乏力、疲勞、潮熱 *中樞和周圍神經系統：頭痛、震顫 *胃腸道系統：腹痛、便秘、腹瀉、消化不良、胃腸脹氣、口干、嘔吐 *精神系統：厭食、焦慮、思維混亂、欣快、失眠、緊張 *皮膚及附屬物：瘙癢、皮疹、多汗不常見的且可能與本品有關的不良反應包括： *全身：胸痛、強直、暈厥、戒斷綜合征 *心血管系統：高血壓、高血壓加重、低血壓 *中樞和周圍神經系統：共濟失調、驚厥、張力增加、偏頭痛、偏頭痛加重、不隨意肌收縮、感覺異常、木僵、眩暈 *胃腸道系統：吞咽困難、黑便、舌水腫 *聽覺和前庭：耳鳴 *心率和心律：心律失常、心悸、心動過速 *肝臟和膽道系統：肝功能檢查異常 *代謝和營養：體重下降 *精神系統：健忘、人格解體、抑郁、藥物濫用、情緒不穩定、幻覺、陽萎、夢魘、思維異常 *血液系統：貧血 *呼吸系統：呼吸困難 *泌尿系統：蛋白尿、排尿異常、少尿、尿潴留 *視覺：視覺異常鹽酸曲馬多在臨床試驗中或上市后的其它不良反應：已報告的使用曲馬多產品發生的不良反應包括：體位性低血壓、變態反應（包括：過敏和蕁麻疹、史-約綜合征）、認知障礙、自殺性意念和肝炎。已報告的實驗室檢查異常包括肌酐升高。當曲馬多與其它5-羥色胺藥物（如選擇性5-羥色胺再吸收抑制劑和單胺氧化酶抑制劑）合用時，有發生血清素綜合征（癥狀包括發熱、興奮、顫抖和激越）的報告。上市后監察顯示有曲馬多影響華法林作用的罕見報告，包括凝血時間延長。對乙酰氨基酚在臨床試驗中或上市后的其它不良反應：罕見過敏反應（主要是皮疹）或繼發性過敏反應，通常停藥后或必要時的對癥治療即可控制癥狀。有些報告顯示與華法林類藥物合用時，對乙酰氨基酚可能導致低凝血酶原血癥。其它研究顯示，凝血時間沒有改變。
【禁忌】已知對曲馬多、對乙酰氨基酚或本品中其它成份或阿片類物質過敏的患者禁用。酒精、安眠藥、麻醉劑、中樞鎮痛藥、阿片類或精神病藥物急性中毒的患者禁用。
【注意事項】1.癲癇服用推薦劑量的曲馬多，有癲癇發作的報道。上市后自發性報告顯示服用高于推薦劑量曲馬多的患者癲癇發作危險性增大。曲馬多與下述藥物同時服用會增加癲癇發作的危險：選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑（SSRI抗抑郁藥或減肥藥）、三環類抗抑郁藥以及其它三環類藥物（如：環苯扎林、異丙嗪等）或阿片類藥物。曲馬多與下述藥物同時服用會增加癲癇發作的危險：單胺氧化酶抑制劑、安定類藥物及其它降低癲癇發作閾值的藥物。癲癇患者、有癲癇病史的人或被認為有癲癇發作危險的人（如：腦部創傷、代謝異常、酒精和藥物的戒斷、中樞神經系統感染）發生驚厥的危險升高。曲馬多過量時，使用納洛酮可能增加癲癇發作的危險。
2.過敏反應有可待因和其它阿片類物質過敏史的患者發生過敏反應的危險增加，不宜使用本品。
3.呼吸抑制有呼吸抑制危險的患者慎用本品。當大劑量曲馬多與麻醉藥或酒精同時服用時，可能導致呼吸抑制，可按藥物過量處理此種情況。如使用納洛酮，應慎重，因可引發癲癇。
4.與中樞神經系統鎮靜劑同時使用當患者使用中樞神經系統鎮靜劑（如：酒精、阿片類物質、麻醉劑、吩噻嗪、鎮定劑或鎮靜催眠藥物）時，慎用本品或降低劑量。
5.顱內壓升高或腦部創傷顱內壓升高或腦部創傷的患者慎用本品。
6.阿片依賴的患者本品不應用于對阿片依賴的患者。對其它阿片類物質有依賴史的患者，使用曲馬多可能會再次引起機體依賴。
7.酒精依賴的患者長期嚴重酒精濫用者服用過量的對乙酰氨基酚可能增加肝臟毒性的危險。
8.突然停藥如果突然停止服用本品，可能會出現戒斷癥狀。突然停用鹽酸曲馬多，有罕見的驚恐發作、嚴重焦慮、幻覺、感覺異常、耳鳴和中樞神經系統癥狀的報告。臨床經驗證明逐漸減少藥量可減輕戒斷癥狀。
9.與單胺氧化酶抑制劑和5-羥色胺再攝取抑制劑同時使用服用單胺氧化酶抑制劑的患者應特別慎用本品。同時服用曲馬多和單胺氧化酶抑制劑或選擇性5-羥色胺再吸收抑制劑可增加不良反應的危險，包括癲癇和5-羥色胺綜合征。
10.腎病患者尚未進行本品用于腎功能損害患者的研究。對于肌酐清除率低于30ml/min的患者，建議延長服藥間隔，每12小時內服藥量不得超過2片。
11.肝病患者不推薦肝損害患者服用本品。
12.其它服用本品不應超過推薦劑量。不應與含曲馬多或對乙酰氨基酚的其它藥物同時服用。本品可能影響從事如駕車或操作機器等具有潛在危險工作的能力。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】曲馬多可透過胎盤。尚無用于妊娠婦女的充分的正規研究。尚未確定妊娠婦女的用藥安全性。由于尚無對嬰兒和新生兒安全性的研究，不建議在孕期、哺乳期使用本品。
【兒童用藥】尚無本品用于兒童（16歲以下）的安全性和有效性的資料，不宜使用。
【老年用藥】老年患者用藥劑量的選擇應十分謹慎，并充分考慮可能發生的潛在風險。
【藥物相互作用】有單胺氧化酶抑制劑與一些作用于中樞的藥物發生相互作用的報告。鹽酸曲馬多和卡馬西平同時使用可使曲馬多的代謝顯著增加。對于服用卡馬西平的患者，本品中曲馬多的鎮痛作用可能會明顯減弱。曲馬多經CYP2D6酶代謝為代謝產物M1。奎尼丁和曲馬多同時使用可導致曲馬多血藥濃度升高。此發現的臨床意義尚不清楚。根據臨床需要，對同時服用本品與華法林類藥物的患者應定期進行凝血時間的檢查，因為有一些患者的凝血酶原時間升高的報告。在人肝微粒體中進行的體外藥物相互作用研究顯示，與CYP2D6酶抑制劑（如氟西汀、帕羅西汀和阿米替林）同時服用，可能抑制曲馬多的代謝。尚未進行本品與西咪替丁同時使用的研究。曲馬多和西咪替丁同時服用，未導致具有臨床意義的曲馬多藥代動力學改變。
【藥物過量】本品為復方制劑，藥物過量的臨床表現可能包括曲馬多中毒、對乙酰氨基酚中毒或二者合并中毒的癥狀和體征。曲馬多過量的最初癥狀包括：呼吸抑制和／或癲癇。對乙酰氨基酚過量24小時內的癥狀為：胃腸道刺激、食欲減退、惡心、嘔吐、不適、面色蒼白和出汗。曲馬多過量可能導致的嚴重后果包括：呼吸抑制、嗜睡、昏迷、癲癇、心臟停搏和死亡。對乙酰氨基酚大劑量過量可能引起一些患者的肝毒性，早期癥狀包括：胃腸道刺激癥狀、食欲減退、惡心、嘔吐、不適、面色蒼白和出汗。肝中毒的臨床癥狀和實驗室結果可能要在服藥后48至72小時后才表現出來。無論是單劑量還是多劑量的過量，均可能危及生命，建議立即向專家咨詢。納洛酮可緩解曲馬多過量引起的部分癥狀（而非全部），但同時可能增加癲癇發作的危險。根據使用曲馬多的經驗，血液透析對治療藥物過量幫助不大，因為4小時透析只清除不足7％的曲馬多。在本品過量的治療中，除了給予常規的支持治療，應注意保證呼吸暢通，并采取措施減少藥物吸收。對意識清醒的患者（吞咽反射存在），使用物理方法或吐根糖漿進行催吐。在胃排空后，口服活性炭（1g/kg），首次應與適當的瀉藥同服。如需重復給藥，可與瀉藥同服，并調整劑量。血容量不足可引起低血壓，應補液，并根據需要使用血管加壓藥和其它支持性治療。在給意識喪失的患者洗胃前應進行氣管插管，必要時提供輔助呼吸。成人和兒童在服用了未知劑量的對乙酰氨基酚或服用時間不確切時，應測定對乙酰氨基酚的血漿濃度，并使用乙酰半胱氨酸治療。如果不能進行血藥濃度檢測，并且估計的對乙酰氨基酚服用量超過7.5-10g（成人和青少年）或150mg/kg（兒童），應使用N-乙酰半胱氨酸，并用于整個治療過程。
【藥理毒理】[藥理作用]曲馬多為中樞性阿片鎮痛劑，至少有兩種作用機制，即曲馬多原形藥物及其代謝產物M1與μ阿片受體結合，并對去甲腎上腺素和5-羥色胺的再攝取有弱的抑制作用。對乙酰氨基酚是非甾體類解熱鎮痛藥，其確切的作用部位和鎮痛機制尚不明確。動物模型研究顯示，曲馬多和對乙酰氨基酚聯合使用具有協同效應。
[毒理研究]曲馬多／對乙酰氨基酚：尚無本復方致癌性、致突變性和生育力的動物及試驗室研究資料。大鼠口服曲馬多和對乙酰氨基酚復方制劑，未觀察到與藥物有關的致畸作用。當曲馬多/對乙酰氨基酚達到母體毒性劑量（50/434mg/kg，為人用最大劑量的8.3倍）時，表現出胚胎毒性和胎仔毒性，包括胎仔體重下降及副肋數量增加，但該劑量下沒有致畸作用。低于母體毒性劑量及較輕母體毒性的劑量下(曲馬多和對乙酰氨基酚的劑量為10/87和25/217mg/kg)沒有產生胚胎和胎仔毒性。鹽酸曲馬多：遺傳毒性：在Ames微粒體活化試驗、CHO/HPRT哺乳動物細胞試驗、小鼠淋巴細胞試驗（無代謝活化作用）、小鼠顯性致死突變試驗、中國倉鼠染色體畸變試驗及小鼠和中國倉鼠骨髓微核試驗上，曲馬多均未顯示有遺傳毒性作用。代謝活化條件下的小鼠微核淋巴瘤試驗及大鼠微核試驗顯示曲馬多有弱的誘變作用。總體上，這些試驗表明，曲馬多對人不具有遺傳毒性風險。生育毒性：雄性大鼠口服曲馬多達50mg/kg，雌性大鼠達75mg/kg，沒有發現對生育力的影響。曲馬多對出生前后大鼠影響的研究顯示，孕鼠口服劑量達50mg/kg或以上劑量，仔鼠體重下降，80mg/kg（人用最大劑量的6到10倍）時，哺乳初期幼仔存活率降低。劑量為8、10、20、25或40mg/kg時，未觀察到對仔鼠產生毒性。這些劑量下，均產生母體毒性，只有在產生較嚴重的母體毒性時，才會對仔鼠產生明顯影響。致癌性：在曲馬多連續給藥2年的致癌性研究中，小鼠尤其是老年鼠口服劑量達30mg/kg（非最大耐受劑量）時，2種常見鼠科腫瘤（肺臟和肝臟）的發生率出現具有統計學意義的輕微增加。該發現并不意味著對人有致癌的風險。在大鼠致癌性研究中沒有類似的發現。
【藥代動力學】據國外研究資料表明：本品中的曲馬多為消旋體，在血液中可檢測到曲馬多及其代謝產物M1的左旋體和右旋體。表1中列出了服用1片本品的曲馬多和對乙酰氨基酚的藥代動力學參數。與對乙酰氨基酚相比，曲馬多的吸收較慢，半衰期較長。單劑量口服1片本品（曲馬多37.5mg/對乙酰氨基酚325mg），曲馬多和對乙酰氨基酚血藥濃度分別于1.8小時和0.9小時后達到峰值，右旋和左旋曲馬多血藥濃度的峰值分別為64.3ng/ml和55.5ng/ml，對乙酰氨基酚的血藥濃度峰值為4.2μg/ml。右旋和左旋曲馬多平均消除半衰期為5.1小時和4.7小時，對乙酰氨基酚為2.5小時。健康受試者單劑量和多劑量口服本品的藥動學研究表明，曲馬多和對乙酰氨基酚之間無明顯的藥物相互作用。表1:健康受試者單劑量口服1片本品，曲馬多及其代謝產物M1的對映體以及對乙酰氨基酚平均藥代動力學參數的總結參數a (+)-曲馬多 (-)-曲馬多 (+)-M1 (-)-M1 對乙酰氨基酚 Cmax(ng/mL) 64.3 (9.3) 55.5 (8.1) 10.9 (5.7) 12.8 (4.2) 4.2 (0.8) tmax(h) 1.8 (0.6) 1.8 (0.7) 2.1 (0.7) 2.2 (0.7) 0.9 (0.7) CL/F(mL/min) 588 (226) 736 (244) - - - - 365 (84) t1/2(h) 5.1 (1.4) 4.7 (1.2) 7.8 (3.0) 6.2 (1.6) 2.5 (0.6) a 對于對乙酰氨基酚，Cmax的單位是μg/mL. 吸收：單劑量口服100mg曲馬多，平均絕對生物利用度約為75％。健康成人口服本品2片，曲馬多消旋體及其代謝產物M1的消旋體分別在服藥后2-3小時達到平均血漿濃度峰值。口服本品后，對乙酰氨基酚被迅速并完全吸收，1小時后達血漿濃度峰值，同服曲馬多也不受影響。食物的影響：與食物同服，對曲馬多或對乙酰氨基酚的血漿濃度峰值和吸收程度沒有顯著影響。因此，口服本品無需考慮食物影響。分布靜脈給予100mg曲馬多，男性和女性受試者曲馬多分布容積分別為2.6L/kg和2.9L/kg。曲馬多和人體血漿蛋白的結合率約為20％。對乙酰氨基酚被廣泛分布于除脂肪組織外的絕大多數組織中，其表觀分布容積約為0.9L/kg。對乙酰氨基酚的血漿蛋白結合率相對較低（~20％）。代謝與單獨服用曲馬多相比，健康受試者口服本品后，曲馬多和其代謝產物M1的血漿濃度沒有顯著改變。約有30％的曲馬多以原形經尿排泄，60％的曲馬多以代謝產物的形式排出。主要代謝途徑為在肝臟中進行的N-和O-去甲基化及葡萄糖醛酸化或硫酸鹽化。曲馬多通過多種途徑（包括CYP2D6酶）被廣泛代謝。對乙酰氨基酚主要通過肝臟的首過作用代謝，包括3種主要的途徑， *與葡萄糖醛酸甙結合 *與硫酸鹽結合 *通過細胞色素P450酶氧化。消除曲馬多及其代謝產物主要經腎臟消除。曲馬多消旋體及其代謝產物M1的消旋體的血漿消除半衰期分別為6小時和7小時。重復給藥時，曲馬多消旋體的血漿消除半衰期由6小時升至7小時。成人對乙酰氨基酚半衰期約為2-3小時，兒童半衰期略短，新生兒和肝硬化患者的半衰期略長。對乙酰氨基酚主要以葡萄糖醛酸甙和硫酸鹽結合物形式從人體中消除，并與劑量有關。少于9％的對乙酰氨基酚以原形經尿排泄。
【貯藏】每片含：鹽酸曲馬多37.5mg，對乙酰氨基酚325mg。
【包裝】鋁塑水泡板包裝；10片/板/盒。
【有效期】暫定36個月
【執行標準】YBH08182005

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