二巰丙醇注射液

二巰丙醇注射液使用說明書

【藥品名稱】
通用名稱：二巰丙醇注射液
英文名稱：Dimercaprol Injection
漢語拼音：Erqiu Bingchun Zhusheye
【成份】本品是二巰丙醇的滅菌油溶液。二巰丙醇的化學名稱是2，3-二巰基-1-丙醇
【性狀】本品為無色或微黃色澄明油狀液，有蒜臭味。
【適應癥】
主要用于治療砷、汞和金中毒，與依地酸鈣鈉合用治療兒童急性鉛腦病。
【規格】1ml：100mg；2ml：200mg。
【用法用量】成人常用量肌內注射，按體重2～3mg/kg，第一、第二天，每4小時1次。第三天改為每6小時1次，第四天后減少到每12小時1次。療程一般為10天。
【不良反應】本品有特殊氣味。常見不良反應依次有惡心、嘔吐、頭痛、唇和口腔灼熱感，咽和胸部緊迫感、流淚、流涕、流涎、多汗、腹痛、肢端麻木和異常感覺、肌肉和關節酸痛。劑量超過5mg/kg時出現心動過速、高血壓、抽搐和昏迷，暫時性血清丙氨酸氨基轉移酶[ALT(SGPT)]和門冬氨酸氨基轉移酶[AST(SGOT)]增高，持續應用可損傷毛細血管，引起血漿滲出，導致低蛋白血癥、代謝性酸中毒、血漿乳酸增高和腎臟損害。兒童不良反應與成人相同，但可有發熱和暫時性中性粒細胞減少。一般不良反應常在給藥后10分鐘出現，30～60分鐘后消失。
【禁忌】1.嚴重肝功障礙者禁用，但砷中毒引起的黃疸除外。2.禁用于鐵、硒、鎘中毒，因與這些物質形成的化合物毒性更大。
【注意事項】1.有花生或花生制品過敏者，不可應用本品。2.曾記載一婦女患Wilson病，應用本品6年。用藥期間妊娠兩次，未見有胎兒異常。。3.老年人的心臟和腎臟代償功能減退，故應慎用。4.對有心臟病、高血壓、腎臟病、肝病和營養不良的患者應慎用。有嚴重高血壓、心力衰竭和腎功能衰竭的患者應禁用。5．應用本品前后應測量血壓和心率。治療過程中要檢查尿常規和腎功能。大劑量長期應用時還要檢查血漿蛋白。本品與金屬結合的復合物，在酸性條件下容易離解，故應堿化尿液，保護腎臟。二次給藥間隔時間不得少于4小時。本品為油劑，肌注局部可引起疼痛，并可引起無菌壞死，肌注部位要交替進行，并注意局部清潔。
【藥物過量】藥物過量可損害毛細血管，嚴重時發生血壓下降。
【藥理毒理】本品帶有兩個巰基（－SH）。一個分子的本品結合一個金屬原子形成不溶性復合物。二個分子的本品與一個金屬原子結合形成較穩定的水溶性復合物。復合物在體內可重新離解為金屬和本品，本品被氧化后失去作用。要在血漿中保持本品與金屬2：1的優勢和避免本品過高濃度的毒性反應，需要反復給藥，一直用到金屬排盡和毒性作用消失為止。本品的巰基與金屬結合的能力比細胞酶的巰基為強，可預防金屬與細胞酶的巰基結合和使已與金屬絡合的細胞酶復活而解毒，所以在金屬中毒后應用越早越好。最好在接觸金屬后1～2小時內給藥，4小時內有用，超過6小時再給本品，作用減弱。因此本品對急性金屬中毒有效，而對慢性中毒雖能增加尿中金屬排泄量，但已被金屬抑制帶有巰基細胞酶的活力已不能恢復，臨床癥狀常無明顯好轉。對其他金屬的促排效果，排鉛不及依地酸鈣鈉，排銅不及青霉胺，對銻和鉍無效。本品與鎘、鐵、硒、銀、鈾結合形成復合物，但其毒性反應比原金屬為大，故應避免應用，甲基汞慢性和其他有機汞化合物中毒時應用本品。可使汞進入腦組織，故應禁用。
【藥代動力學】口服不吸收。肌注后30～60分鐘血藥濃度達高峰，維持2小時。4小時后幾乎完全代謝降解和排泄。動物注射本品后尿內中性硫含量排泄迅速增多，其中約50％是由于注射本品的結果。尿中葡萄糖醛酸含量增多，提示本品部分以葡萄糖醛酸苷形式由尿排出。
【貯藏】遮光，密閉保存。

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二巰丙醇注射液批準文號及生產廠家

二巰丙醇注射液國藥準字H420219162ml:0.2g遠大醫藥(中國)有限公司

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