奧沙利鉑甘露醇注射液

奧沙利鉑甘露醇注射液使用說明書

【藥品名稱】
通用名稱：奧沙利鉑甘露醇注射液
商品名稱：佳樂同泰
英文名稱：OxaliplatinandMannitolInjection　
漢語拼音：Ao‘shalibo Ganluchun Zhusheye
【成份】本品主要成份為奧沙利鉑
【性狀】本品為無色或幾乎無色的澄明液體。
【適應癥】
適用于經過氟尿嘧啶治療失敗之后的結直腸癌轉移的患者，可單獨或聯合氟尿嘧啶使用。
【規格】100ml：奧沙利鉑0.1g與甘露醇5.1g
【用法用量】在單獨或聯合用藥時，推薦劑量為130mg/m2，沒有主要毒性出現時每3周（21天）給藥1次。奧沙利鉑注射液輸注2～6小時。劑量的調整應以安全性、尤其是神經學的安全性為依據。
特別建議：
·不要直接靜脈推注；
·不要與其他藥品混合；
·所用溶液出現沉淀跡象時應停止使用。
【不良反應】造血系統：
奧沙利鉑具有一定的血液毒性。
當單獨用藥時，奧沙利鉑可引起下述不良反應：貧血，白細胞減少，粒細胞減少，血小板減少，有時可達3或4級（4級：中性粒細胞<500/mm3，血小板<25000/mm3，血紅素<6.5g/100ml）。
當與5氟脲嘧啶聯合應用時，中性粒細胞減少癥及血小板減少癥等血液學毒性增加。
消化系統：
單獨應用奧沙利鉑，可引起惡心、嘔吐、腹瀉。這些癥狀有時很嚴重。
當與5FU聯用時，這些副作用顯著增加。
建議給予預防性或治療性的止吐用藥。
神經系統：
經常看到以末梢神經炎為特征的周圍性感覺神經病變，有時可伴有口腔周圍、上呼吸道和上消化道的痙攣及感覺障礙。甚至類似于喉痙攣的臨床表現而無解剖學依據。可自行恢復而無后遺癥。這些癥狀常因感冒而激發或加重。感覺異常可在治療休息期減輕，但通常在累積劑量大于800mg/m2（6個周期）時，可導致永久性感覺異常和功能障礙，在治療終止之后數月之內，3/4以上病人的神經毒性可減輕或消失。
當出現可逆性的感覺異常時，并不需要調整下一步奧沙利鉑的用藥劑量。
奧沙利鉑給藥劑量的調整應以所觀察到的神經癥狀的持續時間和嚴重性為依據，當感覺異常在兩個療程中間持續存在，疼痛性感覺異常和/或功能障礙開始出現時，奧沙利鉑給藥量應減少25%（或100mg/m2）。
如果在調整劑量之后癥狀仍持續存在或加重，應停止奧沙利鉑治療。在癥狀完全或部分消失之后，仍有可能全量或減量使用奧沙利鉑，應根據醫師的判斷做出決定。
其他不良反應：
給藥之后一些病例出現發熱、皮疹和不適。
在臨床試驗，未見脫發、耳、腎、肝或心臟毒性。
【禁忌】對鉑類衍生物有過敏史者者禁用.
妊娠及哺乳期間禁用。
【注意事項】1.奧沙利鉑應在具有抗癌化療經驗的醫師的監督下使用。特別是與具有潛在性神經毒性的藥物聯合用藥時，應嚴密監測奧沙利鉑的神經學安全性（見“不良反應”）。
2.由于奧沙利鉑的消化系統毒性，如惡心、嘔吐（見“不良反應”），應給予預防性和/或治療性的止吐用藥。
3.當出現血液毒性時（白細胞<2000/mm3或血小板<50000/mm3）應推遲下周期用藥，直到恢復。
4.在每次治療之前應進行血液學計數和分類，亦應進行神經學檢查，之后應定期進行。
5.患者在兩個療程之間持續存在疼痛性感覺異常或和功能障礙時，本品用量應減少25%。調整劑量后若癥狀仍存在或加重，應停藥。
6．配制和輸用本品藥液時，不得使用含鋁針頭或注射用具。
7.因使用本品時低溫可致喉痙攣,故不得用冰冷食物或用冰水漱口。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】對胎兒可能有毒性。本品在孕期禁用。通過乳汁排泄的研究尚未進行，禁用于哺乳期。
【兒童用藥】目前尚無充足的兒童用藥安全性資料。
【藥物相互作用】因與氯化鈉和堿性溶液（特別是5-氟脲嘧啶）之間存在配伍禁忌，本品不要與上述制劑混合或通過同一條靜脈同時給藥。體外研究顯示，在紅霉素、水楊酸鹽、紫杉醇和丙戊酸鈉等化合物存在的情況下，本品的蛋白結合無明顯變化。在動物和人的體內研究中顯示，與5-氟脲嘧啶聯合應用具有協同作用。
【藥物過量】尚無解毒劑可供使用。當用藥過量時，不良反應將加劇，應進行血液學監測，并針對其毒性反應對癥治療。
【藥理毒理】細胞抑制作用：
奧沙利鉑屬于新的鉑類衍生物，其中央鉑原子被一草酸和1，2二氨環己烷包圍，呈反式構象。奧沙利鉑是一個立體異構體。
象其他鉑類衍生物一樣，奧沙利鉑通過產生烷化結合物作用于DNA，形成鏈內和鏈間交聯，從而抑制DNA的合成及復制。
奧沙利鉑與DNA結合迅速，最多需15分鐘；而順鉑與DNA的結合分為兩個時相，其中包括一個4~8小時后的延遲相。在人體內給藥一個小時之后，通過測定白細胞內的加合物，可顯示其存在。復制過程中的DNA合成，其后DNA的分離、RNA及細胞蛋白質的合成均被抑制。某些對順鉑耐藥的細胞系，奧沙利鉑治療仍有效。
【藥代動力學】以130mg/m2的劑量連續滴注2小時，其血漿總鉑峰值達5.1±0.80μg/ml/小時，模擬的曲線下面積為189±45μg/ml/小時。
當輸液結束時，50%的鉑與紅細胞結合，而另外50%存在于血漿中。25%的血漿鉑呈游離態，另外75%血漿鉑與蛋白質結合。蛋白質結合鉑逐步升高，于給藥第五天之后穩定于95%的水平。藥物的清除分為兩個時相，其消除相半衰期約為40小時。多達50%的藥物在給藥4~8小時之內由尿排出（55%的藥物在6天之后清除）。
由糞便排出的藥量有限（給藥11天僅有5%經糞便排出）。
在腎功能衰竭的病人中，僅有可過濾性鉑的清除減少，而并不伴有毒性的增加，因此并不需要調整用藥劑量。
與紅細胞結合的鉑清除很慢。在給藥后的第22天，紅細胞結合鉑的水平為血漿峰值的50%，而此時大多數的總血漿鉑已被清除。在以后的用藥周期中，總的或不被離心的血漿鉑水平并無顯著升高；而紅細胞結合鉑出現明顯的早期累積現象。
【貯藏】遮光，密閉保存。
【包裝】玻璃瓶，每瓶100ml
【有效期】暫定24個月。

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奧沙利鉑甘露醇注射液批準文號及生產廠家

奧沙利鉑甘露醇注射液國藥準字H20052531100ml:奧沙利鉑50mg與甘露醇5.1g辰欣藥業股份有限公司代理

奧沙利鉑甘露醇注射液國藥準字H20050141100ml:奧沙利鉑0.1與甘露醇5.1g四川美大康佳樂藥業有限公司

奧沙利鉑甘露醇注射液國藥準字H20050962100ml:奧沙利鉑0.1g與甘露醇5.0g江蘇恒瑞醫藥股份有限公司

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