注射用細辛腦

注射用細辛腦使用說明書

【藥品名稱】
通用名稱：注射用細辛腦
漢語拼音：Zhusheyong Bentuoyingna
【成份】本品的主要成分為苯妥英鈉，其化學名為：5,5-二苯基-2,4-咪唑烷二酮鈉鹽
【性狀】本品為白色粉末。
【適應癥】
適用于治療全身強直-陣孿性發作、復雜部分性發作（精神運動性發作、顳葉癲癇）、單純部分性發作（局限性發作）和癲癇持續狀態。也可用于治療三叉神經痛，隱性營養不良性大皰性表皮松解（recessive dystrophic epidermolysis bullosa），發作性舞蹈手足徐動癥，發作性控制障礙（包括發怒、焦慮和失眠的興奮過度等的行為障礙疾患），肌強直癥及三環類抗抑郁藥過量時心臟傳導障礙等。本品也適用于洋地黃中毒所致的室性及室上性心律失常，對其他各種原因引起的心律失常療效較差。
【用法用量】5%葡萄糖注射液20～40ml緩慢靜脈注射。
抗驚厥
成人常用量：150～250mg，每分鐘不超過50mg，需要時30分鐘后可再次靜注100～150mg，一日總量不超過500mg。
小兒常用量：靜注5mg/kg或按體表面積250mg/m2，1次或分2次注射。
抗心律失常
成人常用量：為中止心律失常以100mg緩慢靜注2～3分鐘，根據需要每10～15分鐘重復一次至心律失常中止，或出現不良反應為止，總量不超過500mg。
【不良反應】本品副作用小，常見齒齦增生，兒童發病率高，應加強口腔衛生和按摩齒齦。神經系統不良反應與劑量相關，常見眩暈、頭痛，嚴重時可引起眼球震顫、共濟失調、語言不清和意識模糊，調整劑量或停藥可消失；較少見的神經系統不良反應有頭暈、失眠、一過性神經質、顫搐、舞蹈癥、肌張力不全、震顫、撲翼樣震顫等。可影響造血系統，致粒細胞和血小板減少，罕見再障，常見巨細胞貧血，可用葉酸加維生素B12防治；可引起過敏反應，常見皮疹伴高燒，罕見嚴重皮膚反應，如剝脫性皮炎、多形糜爛性紅斑、系統性紅斑狼瘡。一旦出現癥狀，應立即停藥并采取相應措施。抑制抗利尿激素分泌；抑制胰島素分泌使血糖升高；有致癌的報道；小兒常期應用可加速維生素D代謝，造成軟骨病或骨質異常。
【禁忌】以下情況禁用：對乙內酰脲藥有過敏史者或阿斯綜合征，Ⅱ～Ⅲ度房室阻滯、竇房結阻滯、竇性心動過緩等心功能損害者。
【注意事項】1．對乙內酰脲類中一種藥過敏者，對本品也過敏。
2．有酶誘導作用，可對某些診斷產生干擾，如地塞米松試驗、甲狀腺功能試驗、使血清堿性磷酸酶、谷丙轉氨酶、血糖濃度升高。
3．用藥期間需檢查血象、肝功能、血鈣、口腔、腦電圖、甲狀腺功能并經常隨訪血藥濃度，防止毒性反應；其妊娠期每月測定一次、產后每周測定一次血藥濃度以確定是否需要調整劑量。
4．本品個體差異很大，用量需個體化。
5．下列情況應慎用：嗜酒，使本品的血藥濃度降低；貧血，增加嚴重感染的危險性；心血管病（尤其老人）；糖尿病，可能升高血糖；肝腎功能損害，改變本藥的代謝和排泄；甲狀腺功能異常者。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】本品能通過胎盤，可能致畸，但有認為癲癇發作控制不佳致畸的危險性大于用藥的危險性，應權衡。凡用本品能控制發作的患者，孕期應繼續服用，并保持有效血濃。分娩后再重新調整。產前一個月應補充維生素K，產后立即給新生兒注射維生素K以減少出血危險。曾有新生兒致癌的報導。本品可分泌入乳汁，一般主張服用苯妥英的母親避免母乳喂養。
【兒童用藥】小兒由于分布容積與消除半衰期隨年齡而變化，因此應經常作血藥濃度測定。新生兒或嬰兒期對本品的藥動學較特殊，臨床對中毒癥狀評定有困難，一般不首先采用。學齡前兒童肝臟代謝強，需多次監測血藥濃度以決定用藥次數和用量。
【老年用藥】老年人慢性低蛋白血癥的發生率高、合并用藥較多，應用本品時須慎重，應減少用量，減慢靜注速度至每2～3分鐘50mg，并經常監測血藥濃度。
【藥物相互作用】1．長期應用對乙酰氨基酚患者應用本品可增加肝臟中毒的危險，并且療效降低。
2．為肝酶誘導劑，與皮質激素、洋地黃類（包括地高辛）、口服避孕藥、環孢素、雌激素、左旋多巴、奎尼丁、土霉素或三環抗抑郁藥合用時，可降低這些藥物的效應。
3．長期飲酒可降低本品的濃度和療效，但用藥同時大量飲酒可增加血藥濃度；與氯霉素、異煙肼、保泰松、磺胺類合用可能降低本品代謝使血藥濃度增加，增加本品的毒性；與抗凝劑合用，開始增加抗凝效應，持續應用則降低。
4．與降糖藥或胰島素合用時，因本品可使血糖升高，需調整后兩者用量。
5．長期應用多巴胺的患者，靜注本品時可能引起突發性低血壓和心率減慢，原則上用多巴胺的患者，不宜用本品。
6．靜注本品與利多卡因或心得安合用時可能加強心臟的抑制作用。
7．本品與利多卡因或心得安合用時可能加強心臟的抑制作用。
8．雖然本品消耗體內葉酸，但增加葉酸反可降低本品濃度和作用。
9．苯巴比妥或撲米酮對本品的影響，變化很大，應經常監測血藥濃度；與丙戊酸類合用有蛋白結合競爭作用，應經常監測血藥濃度，調整本品用量。
10．與卡馬西平合用，后者血濃降低。如合并用大量抗精神病藥或三環類抗抑郁藥可能癲癇發作，需調整本品用量。
【藥物過量】可出現視力模糊或復視、笨拙或行走不穩和步態蹣跚、精神紊亂，嚴重的眩暈或嗜睡、幻覺、惡心、語言不清。治療：無解毒藥，僅對癥治療和支持療法。給氧，給升壓藥和輔助呼吸，可血液透析。恢復后應注意造血功能。
【藥理毒理】本品為抗癲癇藥、抗心律失常藥。治療劑量不影起鎮靜催眠作用，
1.動物實驗證明，本品對超強電休克、驚厥的強直相有選擇性對抗作用，而對陣攣相無效或反而加劇，故其對癲癇大發作有良效，而對失神性發作無效。其抗癲癇作用機制尚未闡明，一般認為，增加細胞鈉離子外流，減少鈉離子內流，而使神經細胞膜穩定，提高興奮閾，減少病灶高頻放電的擴散。
2.另外本品縮短動作電位間期及有效不應期，還可抑制鈣離子內流，降低心肌自律性，抑制交感中樞，對心房、心室的異位節律點有抑制作用，提高房顫與室顫閾值。
3.其穩定細胞膜作用及降低突觸傳遞作用，而具抗神經痛及骨骼肌松弛作用。
4.本品可抑制皮膚成纖維細胞合成（或）分泌膠原酶。還可加速維生素D代謝，可引起淋巴結腫大，有抗葉酸作用，對造血系統有抑制作用，可引起過敏反應，有酶誘導作用，靜脈用藥可擴張周圍血管。
【藥代動力學】肌注吸收不完全且不規則，一次量峰值僅為口服的1/3。分布于細胞內外液，細胞內可能多于細胞外，表觀分布容積為0.6L/kg。血漿蛋白結合率為88～92%，主要與白蛋白結合，在腦組織內蛋白結合可能還高。主要在肝臟代謝，代謝物無藥理活性，其中主要為羥基苯妥英（約占50～70%），此代謝存在遺傳多態性和人種差異。存在腸肝循環，主要經腎排泄，堿性尿排泄較快。T1/2為7～42小時,長期服用苯妥英鈉的患者，T1/2可為15～95小時，甚至更長。應用一定劑量藥物后肝代謝（羥化）能力達飽和，此時即使增加很小劑量，血藥濃度非線性急劇增加，有中毒危險，要監測血藥濃度。有效血藥濃度為10～20mg/L，每日口服300 mg，7～10日可達穩態濃度。血藥濃度超過20mg/L時易產生毒性反應，出現眼球震顫；超過30mg/L時，出現共濟失調；超過40mg/L時往往出現嚴重毒性作用。能通過胎盤，能分泌入乳汁。
【執行標準】YBH24262005

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