美洛昔康片

美洛昔康片使用說明書

【藥品名稱】
通用名稱：美洛昔康片
漢語拼音：Meiluoxikang Pian
【成份】本品主要成份為美洛昔康,其化學名稱為4-羥基-2-甲墓-N-(5-甲基-2-噻唑基)-2H-1,2-苯并噻嗪-3-甲酰胺-1,1-二氧化物.
【性狀】本品為黃色片.
【適應癥】
適用于類風濕性關節炎的癥狀治療,疼痛性骨關節炎(關節病,退行性骨頭節病)的癥狀治療.
【用法用量】口服,用水或流質進服吞咽.
類風濕性關節炎:一次2片,一日一次,根據治療后反應,劑量可減至l片.
骨關節炎:一次1片,一日一次,如果需要,劑量可增至2片.
對于不良反應有可能增加的病人:治療開始劑量一日1片.
嚴重腎衰竭的病人透析時:劑量不應超過一日1片.
美洛昔康片每日最大建議劑量為2片.
兒童適用的劑量尚未確定,目前只限于成人使用.
【不良反應】據國外研究資料報道:
以下羅列的不良反應系在美洛昔康片給藥后發生,然而它們的發生頻率是根據臨床試驗記錄結果,而無論與美洛昔康片用藥是否有因果關系.這些信息是基于對3750個病人進行的超過18個月的臨床試驗得到的,病人每日口服美洛昔康片劑或膠囊劑劑量為7.5或l5mg.治療用藥的平均時間為127天.
(1)胃腸道
頻率超過1%:消化不良,惡心,嘔吐,腹痛,便秘,脹氣,腹瀉.
頻率介于0.1%與1%之間:短暫的肝功能時指標異常(如轉氨酶或膽紅素升高);食道炎,胃,十二指腸潰瘍;隱性或肉眼可見的胃腸道出血.
頻率小于0.1%:胃腸造穿孔,結腸炎.
(2)血液
頻率超過1%:貧血.
介于0.1%與1%之間:白細胞減少和血小板減少,同時使用潛在的骨髓毒性藥物,特別是氨甲喋呤,是導致出現血細胞減少的一個因素.
(3)皮膚
頻率超過1%:瘙癢,皮疹.
介于0.1%與1%之間:口炎,蕁麻疹.
小于0.1%:感光過敏.
(4)呼吸道
頻率小于0.1%:已有報道在使用阿斯匹林或其他NSAID,包括美洛昔康片之后有個別病例出現急性哮喘.
(5)中樞神經系統
頻率多于l%:輕微頭暈,頭痛.
介于0.1%與1%之間:眩暈,耳鳴,嗜睡.
(6)心血管
頻率多于1%:水腫.
介于0.1%與1% 之間:血壓升高,心悸,面部潮紅.
(7)泌尿生殖系統
介于0.1%與1%之間:腎功能指標異常(血清肌酐和血清尿素升高).
【禁忌】以下情況禁用:
(1)對藥物活性成分美洛昔康或其賦形劑己知過敏者.
(2)對使用乙酰水楊酸或其他NSAID(非甾體類抗炎藥)后曾出現哮喘,鼻炎,血管神經性水腫或蕁麻疹等癥狀的病人不宜使用美洛昔康片.
(3)活動性消化性潰瘍.
(4)嚴重肝功能不全者.
(5)非透析嚴重腎功能不全者.
(6)兒童和年齡小于15歲的青少年.
(7)孕婦或哺乳者.
【注意事項】與使用其他的NSAID一樣,對于其有上消化道病史和正在使用抗凝劑的病人使用美洛昔康片應該注意,若出現消化性潰瘍或胃腸道出血應該停止使用美洛昔康片.
對出現粘膜與皮膚不良反應的病人應特別注意并且考慮停止使用美洛昔康片.
NSAID對在維持腎灌注中起支持作用的腎前列腺素的合成合有抑制作用.因此對于腎血流和血容自減少的病人,使用NSAID可能助長明顯的腎臟生代償但停用NSAID后,腎功能通常恢復到用藥膠水平,下列病人最有可能出現上述反應:脫水病人,充血性心臟衰竭病人肝硬變病人,腎病綜合癥病人,明顯的腎疾病患者,使用利尿劑治療的病人,以及因做大外科手術而導致血容量減少的病人,在治療初期對上述病人的利尿容量和腎功能應仔細監控.
有很少情況NSAID可能會引起間質性腎炎,腎小球腎炎,腎髓質壞死或腎病綜合癥.
對晚期腎衰竭血液透析病人使用美洛昔康片的劑量不應高于7.5mg,對中度或輕度腎損傷病人劑量可以不減(即肌酸酐清除率大于25m1/min的病人).
與使用大部分其他NSAID一樣,偶有報道血清轉氨酶或其他肝功能參數升高者,大部分情況只是很小和短暫高于正常范圍.如果這一異常為顯著或持續的,應停用美洛昔康片進行追蹤檢查.
對于臨床穩定的肝硬化病人劑量可不減.
因虛弱或衰竭病人對副作用耐受較差,故應仔細監護.與使用其他NSAID一樣,對可能有腎,肝及心功能不全的老年患者,用藥應加小心.
藥物對人駕車和使用機械的能力的影響沒做過專門的研究.然而,當不良反應如眩暈和嗜睡出現時,建議限制這些活動.
【孕婦及哺乳期婦女用藥】雖然在臨床前的試驗中沒有發現致畸作用,但美洛昔康片不應用于孕婦和哺乳者.
【兒童用藥】兒童的適用劑量尚未確定,兒童和年齡小于15歲的青少年禁用.
【老年用藥】對可能用肝,腎及心功能不全的老年患者應慎用.
【藥物相互作用】(1)大劑量的NSAID包括水楊酸鹽:同時使用一種以上的NSAID可能通過協同作用而增加胃腸道潰瘍及出血的可能性.
(2)口服抗凝劑,氨芐噻哌啶:系統地使用肝素,溶栓劑,可增加出血的可能.如果上述合并用藥不可避免,必須密切監視抗凝劑的作用.
(3)鋰:據報導NSAID可增加鋰的血漿濃度,故建議在開始使用,調節和停用美洛昔康片時監控血漿鋰水平.
(4)氨甲喋呤:與其他NSAID相似,美洛昔康片會增加氨甲喋呤的血液毒性,在這種情況下,建議嚴格監控血細胞數.
(5)避孕:據報導,NSAID會降低宮內避孕器的效能.
(6)利尿劑:用NSAID時,可能使因利尿脫水患者發生急性腎功能不全,故使用美洛昔康片和利尿劑的病人應補充足夠的水,在治療開始前還應監控腎功能.
(7)抗高血壓藥(例如:β受體阻斷劑,ACE抑制劑,血管舒張藥,利尿劑):有報導在應用NSAID治療期間,通過抑制致血管舒張作用的前列腺素使得抗高上壓藥作用降低.
(8)在胃腸中消膽胺與美洛昔康片結合可加快美洛昔康的排除.
(9)通過腎前列腺素間接的作用NSAID會提高環孢菌素的腎毒性,在合用治療期間要測定腎功能.同時使用抗酸藥,西咪替丁,地高辛和速尿時沒有觀察到有關的藥代動力學的藥物之間相互作用.與口服降糖藥的相互作用不能排除.
【藥物過量】因為沒有己知的解毒藥,所以在過劑量情況時應采取胃排空及支持療法,有臨床試驗表明消膽胺可促進美洛昔康的排泄.
【藥理毒理】毒理研究:
致癌性:大鼠本品0.8mg/kg/日(按體表面積折算相當于人臨床推薦劑量的0.4倍)連續經口給藥104周及小鼠及本品0.8mg/kg/日(按體表面積折算相當于人臨床推薦劑量的2.2倍)連續經口給藥99周均未見本品有致癌作用.
遺傳毒性:本品Ames試驗,人淋巴細胞染色體畸變試驗和小鼠骨髓微核試驗結果均為陰性.
生殖毒性:雄性大鼠和雌性大鼠本品經口給藥劑量通分別達到9mg/kg/日和5mg/kg/日(按體表面積折算分別相當于成人臨床推薦劑量的4.9倍和2.5倍)時,對雌性和雄性大鼠的生育力無明顯影響.但雌性大鼠在交配前2周及胚胎發育初期經口給予本品劑量≥1mg/kg/日(按體表面積折算相當于成人臨床推薦劑量的0.5倍)時死胎率升高.家兔在整個器官形成期經口給予本品60mg/kg/日(按體表面積折算相當于人臨床推薦劑量的64.5倍)可導致心臟間隔缺損(此為很少見的現象)的發生率升高,劑量≥5mg/kg/日(按體表面積折算相當于人臨床推薦劑量的5.4倍)時死胎率升高,本品在大鼠器官形成期經口給予劑量達4mg/kg/日(按體表面積折算相當于人臨床推薦劑量的2.2倍)時未見致畸性.但劑量≥1mg/kg/日時死產率升高.本品可通過胎盤屏障,目前尚無本品充分和嚴格對照的在孕婦患者進行的臨床研究來證實以上生殖毒性,但從動物的結果來看,妊娠期間不應服用本品,除非其潛在利益大于對胎兒的潛在危險性時.
大鼠在妊娠后期和授乳期經口給予本品≥0.125mg/kg/日(按體表面積折算相當于成人臨床推薦劑量的0.07倍)時可導致出生指數,活產率及新生鼠仔既存活率下降.目前尚未進行可評價本品對動脈導管關閉影響的臨床研究,應避免在懷孕的第6～9月使用本品.
本品大鼠經口給藥劑量≥1mg/kg/日(按體表面積折算相當于成人臨床推薦劑量的0.5倍)時死胎率增加,分娩延遲和娩出時間延長;大鼠在器官形成期經口給藥4mg/kg/日(按體表面積折算相當于成人臨床推薦劑量的2.1倍),在妊娠后期和授乳期經口給藥≥0.125mg/kg/日(同前所述),均可導致仔鼠在活率降低.
目前尚未進行本品在人乳汁中分泌情況的研究,但本品在大鼠乳汁中的濃度高于其血漿濃度.鑒于本品對哺乳期嬰兒潛在的嚴重不良反應,在考慮本品對母親的重要性后,應決定是否停止哺乳或停上用藥.
【藥代動力學】據國外文獻報道:
美洛昔康經口服或肛門給予都能很好的吸收.片劑,栓劑與膠囊具有相同的生物等效性,進食時服用藥物對吸收沒有影響,口服7.5mg和15mg劑量的藥物濃度分別與其劑量成比例,三至五天可進入穩定狀態,連續治療一年以上的病人體內藥物濃度和初次進入穩定狀態的病人相似.在血漿中,99%以上的藥物與血漿蛋白結合.每日一次劑量致使藥物血漿濃度在一相當小的峰-谷間波動,7.5mg劑量的波動范圍是0.4-1.0mcg/ml,15rng劑量的血漿濃度范圍是0.8-2.0mcg/ml.盡管已經觀測到在這一范圍之外的數值(最低血漿濃度和最高血漿濃度分別在穩定狀態).
美洛昔康能很好地穿透進入滑液,濃度接近在血漿中的一半.
美洛昔康代謝非常徹底,從糞便中排泄的保持原形的少于每日劑量的5%;只有痕量的未改變的原化合物從尿中排出,其主要的代謝途徑是氧化該物質的噻唑基部分的甲基,之后此代謝產物從尿或糞便中排泄掉,約一半是從尿中排出,其余的從糞便中排出.
美洛昔康片從體內排除的平均半衰期是20小時.肝功能不全或輕,中度腎功能不全對美洛昔康片藥代動力學均無較大影響.
平均血漿清除率為8ml/min,老年人的清除率降低,分布體積小,平均為11升,個體間差異可達到30-40%.
【貯藏】遮光,密閉保存.
【有效期】暫定24個月

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