鹽酸丙卡特羅口服溶液

鹽酸丙卡特羅口服溶液使用說明書

【藥品名稱】
通用名稱：鹽酸丙卡特羅口服溶液
商品名稱：美普清
英文名稱：Procaterol Hydrochloride Oral Solution
漢語拼音：Yansuan Bingkayeluo Koufu Rongye
【成份】本品主要成份為鹽酸丙卡特羅。每1ml中含鹽酸丙卡特羅5μg。
【性狀】本品為無色澄清的略帶粘稠的液體。具有桔子的芳香，味甜。
【適應癥】
本品緩解下述疾病的呼吸道阻塞性障礙引起的呼吸困難等癥狀：支氣管哮喘、慢性支氣管炎、急性支氣管炎、喘息性支氣管炎。
【規格】（1）30ml：0.15mg；（2）60ml：0.30mg
【用法用量】通常，成人：一日1次，睡前口服或一日2次，早、晚睡前口服，一次50μg（相當于口服溶液10ml）；
6歲以上小兒：一日1次，睡前口服或一日2次，早、晚睡前口服，一次25μg（相當于口服溶液5ml）；
不滿6歲的乳幼兒：一日2次，早、晚睡前口服或一日3次，早、中、晚睡前口服，一次1.25μg/kg（相當于口服液0.25ml/kg）。
另外，可根據年齡、癥狀適當增減。
參考：不滿6歲的乳幼兒鹽酸丙卡特羅口服溶液一次給藥量換算表
體重一次給藥量
4kg 1.0ml
6kg 1.5ml
8kg 2.0ml
10kg 2.5ml
12kg 3.0ml
14kg 3.5ml
16kg 4.0ml
18kg 4.5ml
20kg 5.0ml
【不良反應】（偶有：小于0.1%，時有： 0.1%，無副詞修飾：大于5%以上或頻度不清。）
1、嚴重的不良反應
·國外報告了β2興奮劑引起嚴重的低血鉀。同于β2興奮劑產生的，血鉀值的降低作用會由于配伍黃嘌呤衍生物、甾體制劑及利尿劑而增強，所以對重癥哮喘患者要特別注意。而且，低氧血癥有時會增強血清鉀值的低下對心律的作用。這時最好能監控血清鉀值。
·休克、過敏樣癥狀：偶有休克、過敏樣癥狀，故應注意觀察，發現異常時，減量或中止給藥，采取適當措施。
2、其他不良反應
·心血管系統：有時出現心悸和頻脈，發熱。
·精神、神經系統：有時出現會肌肉震顫、頭痛、偶有眩暈、失眠等，還會出現手指痙攣、肌肉強直性痙攣等。
·消化系統：時有惡心、嘔吐或偶有口渴、胃部不適感。
·過敏癥：時有皮疹發生。
·肝臟：有時會出現GOT、GPT、LDH上升等肝功能障礙。
·其他：偶有周身倦怠感、鼻塞、耳鳴等。另外，有時可見血清鉀值降低。
【禁忌】正在使用兒茶酚胺制劑（腎上腺素、異丙腎上腺素）治療的患者禁用。
對本品成分有過敏史的患者禁用。
【注意事項】1、對下述患者慎用
·甲狀腺機能亢進癥（可能會使甲狀腺機能亢進癥惡化）
·高血壓（可能會使血壓上升）
·心臟病（可能會出現心悸、心律不齊等）
·糖尿病（可能會使搪尿病惡化）
·妊娠或有可能妊娠的婦女（參照【孕婦及哺乳期婦女用藥】）
2、按用法用量正確使用未見療效時，可認為本劑不適用，要中止給藥。
3、對臨床檢查值的影響：由于本劑抑制變應原引起的皮膚反應，所以在進行皮試前12小時最好中止給藥。
4、請放置于兒童觸及不到的地方。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】由于妊娠期給藥的安全性尚未確立，所以對孕婦或有可能妊娠的婦女，只有當判斷治療上的有益性超過危險性時，方可給藥。
曾報告向動物（大鼠）乳汁中轉移，所以本品給藥過程中，要避免哺乳。
【兒童用藥】對早產兒及新生兒給藥的安全性尚未確立（無使用經驗）。
【老年用藥】一般情況下，由于高齡患者的生理機能低下，所以要注意減量等。
【藥物相互作用】1、禁止配伍
兒茶酚胺制劑（腎上腺素、異丙腎上腺素）〔心律不齊、有時有引起心跳停止的危險〕。
2、在配伍時要注意
·黃嘌呤衍生物（有時會增強降血鉀等副作用）
·甾體制劑及利尿劑（有時會增強降血鉀作用）
【藥物過量】過多用藥時有可能造成心律不齊、甚至心跳停止，因此要注意不要過量用藥。
【藥理毒理】【藥理研究】
·支氣管擴張作用
通過抑制犬、貓和豚鼠的氣道阻力增加的效果來看，鹽酸丙卡特羅的支氣管擴張作用與異丙腎上腺素相同或更強，強于沙丁胺醇及間羥異丙腎上腺素。
·支氣管擴張作用的持續時間
通過犬、貓及豚鼠研究了鹽酸丙卡特羅的支氣管擴張作用持續時間，發現它比異丙腎上腺素、喘速寧、間羥異丙腎上腺素及沙丁胺醇的持續時間長。
·對β2-受體的選擇性
用犬、貓及豚鼠研究鹽酸丙卡特羅對心血管系統及呼吸系統的β受體的選擇性時發現，其臟器選擇性均優于異丙腎上腺素、喘速寧、間羥異丙腎上腺素及沙丁胺醇。
·抗過敏作用
以對豚鼠或大白鼠的反應性呼吸道阻力增大、PCA反應及肺部的組胺游離、成人支氣管哮喘患者的皮膚反應以及對吸入變應原誘發哮喘的抑制為指標研究后發現，鹽酸丙卡特羅的抗過敏作用強于異丙腎上腺素、間羥異丙腎上腺素及沙丁胺醇。
·對呼吸道分泌系統的作用
鹽酸丙卡特羅使鴿子的呼吸道纖毛運動亢進。
·對運動誘發哮喘發作的抑制作用
鹽酸丙卡特羅可以抑制由運動誘發的哮喘。
·對氣道高反應性的作用
鹽酸丙卡特羅可以抑制接種C型流感病毒引起的犬的氣道高反應性。
·對血管通透性增加的作用
鹽酸丙卡特羅對各種致炎物質引起的大白鼠背部皮下空氣囊內的血管通透性增加及浮腫的形成具有抑制作用，這種作用與異丙腎上腺素基本相同。另外，它對吸入組胺引起的豚鼠肺水腫的形成具有抑制作用，這種作用強于沙丁胺醇。
·對咳嗽的作用
鹽酸丙卡特羅可抑制因吸入P物質誘發的急性支氣管炎患者的咳嗽。
·一般藥理
對于心血管系統鹽酸丙卡特羅對心率增加作用、血壓下降作用及頸動脈閉塞未產生明顯影響。
【毒理研究】
1、急性毒性：
鹽酸丙卡特羅LD50值(mg/kg)

2、亞急性、慢性毒性：
給SD種大鼠口服鹽酸丙卡特羅3O～lO0Omg/kg3個月，口服0.1～10Omg/kg量6個月研究后發現，口服鹽酸丙卡特羅的最大安全量為1mg/kg/day。在30mg/kg的亞急性毒性試驗和10mg/kg以上劑量的慢性毒性試驗中發現心肌毒性。這種心肌毒性用犬試驗時也發現過，其它的β興奮劑在用大白鼠及犬試驗時也發現過。
3、生殖毒性：
鹽酸丙卡特羅以0.01～25Omg/kg的量分別在SD種大白鼠的妊娠前及妊娠初期、器官形成期、圍產期及哺乳期給藥，以0.O1～5O0mg/kg的量在NZW種家兔的器官形成期給藥，結果5mg/kg/day以下的給藥量中未發現任何異常。
4、致突變試驗：
在Rec-assay、回復突變試驗、染色體異常試驗中未誘發突變。
5、致癌性試驗：
在SD種大白鼠的104周混餌給藥試驗中，給藥后出現了卵巢間膜瘤。報告中指出，這一腫瘤對于大白鼠是特異性的，各種β-興奮藥長期反復使用后，均會發現腫瘤。
【藥代動力學】1、血中濃度
給8位健康成年男子口服3H-鹽酸丙卡特羅100μg時的血漿中總體經時變化如圖所示，圖中表明血中衰減為二室模型，第一相的半衰期3.0小時，第二相的半衰期為8.4小時。
尿中排泄
以12例健康成人為對象，在100μg/人的本品口服溶液與本品5Oμg片的生物等效性試驗中，兩劑的最高尿中排泄速度、最高尿中排泄時間、總尿中排泄量及尿中排泄速度的經時變化及清除半衰期基本相同。
口服后的尿中排泄（Mean±S.E.）
最高尿中排泄速度（%ofdose/hr）最高尿中排泄時間（hr）總尿中排泄量（%ofdose）清除半衰（hr）
鹽酸丙卡特羅口服溶液 2.00±0.74 1.54±0.90 10.4±3.2 3.02
鹽酸丙卡特羅50μg片 1.75±0.58 1.67±0.98 10.3±3.9 2.92
【貯藏】遮光，密閉，10℃～30℃保存。
【包裝】褐色塑料瓶裝。30ml/瓶，60ml/瓶。
【有效期】24個月
【執行標準】1、30ml：0.15mg 執行標準YBH06672005 2、60ml：0.30mg 執行標準YBH06482005

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鹽酸丙卡特羅口服溶液批準文號及生產廠家

鹽酸丙卡特羅口服溶液國藥準字H2010311730ml：0.15mg（0.0005%）江蘇漢晨藥業有限公司代理

鹽酸丙卡特羅口服溶液國藥準字H200932900.0005%四川大冢制藥有限公司

鹽酸丙卡特羅口服溶液國藥準字H2005390330ml:0.15mg;60ml:0.3mg廣東大冢制藥有限公司

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