利塞膦酸鈉片

利塞膦酸鈉片使用說明書

【藥品名稱】
通用名稱：利塞膦酸鈉片
商品名稱：唯善
英文名稱：Risedronate Sodium Tablets
漢語拼音：Lisailinsuanna Pian
【成份】本品主要成份為：利塞膦酸鈉
【適應癥】
本品用于治療和預防絕經后婦女的骨質疏松癥。
【規格】5mg
【用法用量】口服用藥，需至少餐前30分鐘直立位服用，一杯（200ml左右）清水送服，服藥后30分鐘內不宜臥床。用量為一日一次，一次5mg（一片）。
【不良反應】1、消化系統可引起上消化道紊亂，表現為吞咽困難、食道炎、食道或胃潰瘍，還可引起腹瀉、腹痛、惡心、便秘等；
2、其他如流感樣綜合癥、頭痛、頭暈、皮疹、關節痛等。
【禁忌】以下患者禁用。
1．已知對本品過敏者；
2．低鈣血癥患者；
3．30分鐘內難以堅持站立或端坐位者。
【注意事項】1．服藥后2小時內，避免食用高鈣食品（例如牛奶或奶制品）以及服用補鈣劑或含鋁、鎂等的抗酸藥物。
2．不宜與阿司匹林或非甾體抗炎藥同服。
3．重度腎功能損害者慎用本品。
4．飲食中鈣、維生素D攝入不足者，應加服這些藥品。
5．勿嚼碎或吸吮本品。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦用藥的安全有效性尚未確立，除非疾病本身對母子的危害性更大并無其他更安全藥物替代時，才在妊娠期使用本品。本品對哺乳嬰兒有嚴重的不良反應，哺乳期婦女應停藥或停止哺乳。
【兒童用藥】兒童用藥的安全有效性尚未確立。
【老年用藥】臨床試驗資料表明，老年人和年輕人在服用本品時無安全性和有效性上的差異，但不排除老年人個體對本品具有高敏性。
【藥物相互作用】沒有有關本品特殊的藥物間相互作用的報道。本品不被代謝，也不誘導或抑制肝細胞色素酶P450 。
鈣劑/抗酸劑：本品與鈣劑、抗酸劑以及含二價陽離子的口服制劑同服，會影響本品的吸收。激素替代治療：如運用得當，本品可與激素聯合使用。
阿司匹林/非甾體抗炎藥：在5700名病人參加的本品Ⅲ期臨床試驗中，31%病人服用阿司匹林，其中24%為規律服用，48%的病人服用了非甾體類抗炎藥，其中21%為規律服用，結果顯示服用阿司匹林/非甾體抗炎藥的病人中，上消化道不良反應的發生率，本品組(24.5%)與安慰劑組(24.8%)相似。
H2 -受體阻滯劑和質子泵抑制劑：在上述同一試驗中，21%病人服用H2 -受體阻滯劑和質子泵抑制劑，這些病人中，上消化道副反應的發生率，本品組與安慰劑組相似。
【藥物過量】過量使用可能會引起血鈣、磷下降，還會出現保血鈣癥狀。牛奶和含鈣的抗酸劑可以減少本品的吸收，洗胃可以清除未吸收的藥物，靜脈注射鈣制劑，可減輕低血鈣癥狀。
【藥理毒理】利塞膦酸鈉能夠與骨中羥磷灰石結合，具有抑制骨吸收的作用。在細胞水平，本品抑制破骨細胞。破骨細胞通常存在于骨表面上，但不具有明顯的吸收活性。對大鼠、狗、小豬進行組織形態測定，發現本品可減少骨轉換（活化頻率．即骨組織重構部位被活化的速率）和骨再塑部位的吸收。動物試驗提示，本品可抑制骨質疏松模型大鼠和小型豬的破骨細胞，抑制骨吸收。大鼠和小豬分別經口給予本品（按體表面積折算，劑量分別為人用劑量5mg/m2的4和25倍，計算方法下同），骨量和骨生物力學強度呈劑量依賴性增加，骨密度的增加與骨生物力學強度呈現正相關，對骨結構和骨礦化無明顯影響。狗經口給予本品（劑量分別為人用劑量的0.35-1.4倍），可促進骨更新單元水平上的骨平衡。狗經口給予本品1mg/kg/天（約為人用劑量的5倍），可延遲骨折愈合。這種作用與其他二膦酸鹽化合物相似，但在0.1mg/kg/天的劑量下不發生。大鼠本品治療后對骨骼進行組織檢查，結果在高劑量（5mg/kg/天，皮下注射）下也沒有影響骨礦化，也未出現骨軟化。
【藥代動力學】據文獻報道，本品的藥代動力學特點如下：吸收：本品口服后由上消化道迅速吸收，血藥濃度達峰時間(Tmax)約為服藥后1小時，在一定劑量范圍內（單劑量給藥：2.5-30mg．多劑量給藥：2.5-5mg），吸收呈劑量依賴性。連續用藥57天內可達到穩態血漿濃度。利塞膦酸鈉片的平均絕對口服生物利用度為0.63%(90%置信限：0.54%~0.75%)，與食物同服時生物利用度降低。與空腹給藥相比，早餐前半小時或晚餐后2小時給藥，吸收減少55%；早餐前1小時給藥，吸收減少30%。本品在早餐前至少30分鐘給藥是有效的。分布：人體平均穩態分布容積為6.3L/kg。人血漿蛋白結合率約為24%。給大鼠和狗靜脈注射單劑量14C標記的本品，吸收量的大約60%分布到骨組織，其余隨尿液排出，軟組織分布極少，大鼠經多次灌胃后，大約有0.001%~0.01%的本品分布到軟組織。代謝：本品在體內無明顯代謝。消除口服給藥后，吸收量的約一半在24小時內隨尿排出，未吸收的藥物以原形隨糞便排出。其平均腎清除率為105ml/分，與肌酐清除率之間呈線性關系，而無劑量依賴性。終末半衰期（t1/2)達480h，代表本品從骨組織的解離速率。特殊人群的藥代動力學兒童：本品尚未在18歲以下患者中進行藥代動力學研究。性別：本品的口服生物利用度和藥代動力學基本上沒有性別差異。老年人：老年患者（＞60歲）和年輕患者具有相似的生物利用度，因此老年患者不需調整劑量。腎功能不全：本品主要以原形經腎排泄。與腎功能正常的人相比，肌酐清除率約為30ml/分的患者，本品的腎清除率約減少70%。嚴重腎功能損害（肌酐清除率＜30ml/分）的患者慎用本品。肌酐清除率≥30ml/分的患者不需要調整劑量。肝功能不全：尚未在肝功能損害的患者中評價過本品的安全性和有效性。
【貯藏】密封，置陰涼（不超過20℃）干燥處保存。
【包裝】聚氯乙烯固體藥用硬片、藥品包裝用鋁箔裝，每板裝7片，每盒1板，每盒2板。
【有效期】暫定24個月
【執行標準】YBH13112005

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利塞膦酸鈉片批準文號及生產廠家

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