注射用硫酸長春堿

注射用硫酸長春堿使用說明書

【藥品名稱】
通用名稱：注射用硫酸長春堿
英文名稱：Vinblastine Sulfate for Injection
漢語拼音：Zhusheyong Liusuan Changchunjian
【成份】本品主要成份為：硫酸長春堿
【性狀】本品為白色或類白色的疏松狀或無定形固體，有引濕性，遇光或熱易變黃。
【適應癥】
主要用于實體瘤的治療。對惡性淋巴瘤、睪丸腫瘤、絨毛膜癌療效較好，對肺癌、乳腺癌、卵巢癌、皮膚癌、腎母細胞瘤及單核細胞白血病也有一定療效。
【規格】10mg
【用法用量】成人劑量10mg（或6mg/m2）,兒童劑量10mg/m2，每周1次，一個療程總量60～80mg。
【不良反應】1、血液學毒性：為劑量限制性毒性，骨髓抑制作用強于長春新堿，停藥后迅速恢復。2、消化道反應：食欲下降、惡心、嘔吐、腹瀉、腹痛、口腔炎等。3、周圍神經毒性：指（趾）尖麻木、四肢疼痛、肌肉震顫、腱反射消失等。4、局部刺激：注射血管可出現血栓性靜脈炎，漏于血管外可引起局部組織壞死。5、其他：少數病人可出現體位性低血壓、脫發、失眠、頭痛等。
【注意事項】靜脈注射，沖入靜脈時避免日光直接照射，漏于血管外必須及時處理（參考氮芥外漏的處理），否則可發生局部組織壞死。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】尚不明確。
【藥物相互作用】尚不明確。
【藥理毒理】長春堿為夾竹桃科植物長春花中提取的一種有抗癌活性的生物堿。主要抑制微管蛋白的聚合，而妨礙紡錘體微管的形成，使有絲分裂停止于中期。也可作用于細胞膜，干擾細胞膜對氨基酸的轉運，使蛋白質合成受抑制，亦可抑制RNA合成。長春堿抗瘤譜較廣，在0.05～0.1mg/kg劑量時對小鼠L1210白血病、艾氏腹水癌、S180、C3H小鼠自發性及轉移性乳腺癌等均有明顯抗腫瘤活性，對移植于地鼠頰囊中的絨癌細胞的生長亦有抑制作用。
【藥代動力學】口服吸收差，需靜脈給藥。靜注長春堿后迅速分布于各組織，很少透過血腦屏障，蛋白結合率75％。血將藥物的清除呈雙向型，t1／2α為4.5分鐘，t1／2β為190分鐘，末梢消除相t1／2γ為24小時左右。在肝內代謝，大部分隨膽汁排出，用藥后3日內33％隨糞便排出，其中主要為代謝物，21％以原型隨尿排出。
【貯藏】遮光，密閉，在冷處保存。

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