補骨脂

【藥材名稱】補骨脂
【拼音名稱】Bu Gu Zhi
【別名】胡韭子、婆固脂、破故紙、補骨鴟、黑故子、胡故子、吉固子、黑故子。
【科屬】為豆科植物補骨脂的成熟果實。
【產地】主產于陜西、河南、山西、江西、安徽、廣東、四川、云南等地。栽培或野生，以河南、四川等地較多。
【性味】【性味、歸經】苦、辛，溫。歸腎、脾經。
【功效】補腎壯陽，固精縮尿，溫脾止瀉，納氣平喘。
【中成藥】共有 218 種中成藥使用補骨脂: 龜齡集 壯骨追風酒 國公酒 馮了性風濕跌打藥酒 特制狗皮膏 參蓮膠囊 癃閉舒膠囊 仙靈骨葆片 白癜風膠囊 夜尿寧丸等。

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【應用】
1、腎虛陽痿、腰膝冷痛。本品苦辛溫燥，善壯腎陽暖水臟，常與菟絲子、胡桃肉、沉香等同用，治腎虛陽痿，如補骨脂丸（《和劑局方》）；與杜仲、胡桃肉同用，治腎虛陽衰，風冷侵襲之腰膝冷痛等，如青娥丸。
2、腎虛遺精、遺尿、尿頻。本品兼有澀性，善補腎助陽，固精縮尿，單用有效，亦可隨證配伍它藥。如治滑精，以補骨脂、青鹽等分同炒為末服（《三因方》）；單用本品炒，為末服，治小兒遺尿，如破故紙散（《補要袖珍小兒方論》）；與小茴香等分為丸，治腎氣虛冷，小便無度，如破故紙丸（《魏氏家藏方》）。
3、脾腎陽虛五更泄瀉。本品能壯腎陽、暖脾陽、收澀以止瀉，與肉豆蔻、生姜、大棗為丸，如二神丸（《普濟本事方》）；或上方加吳茱萸、五味子，均治五更泄如四神丸（《證治準繩》）。
4、腎不納氣，虛寒喘咳。本品補腎助陽，納氣平喘，多配伍胡桃肉、蜂蜜等，可治虛寒性喘咳，如治喘方（《醫方論》）；或配人參、木香等治療虛喘癆嗽（《是齋醫方》）。
【配伍效用】
1、補骨脂配伍肉豆蔻：補骨脂補腎助陽、溫脾止瀉，以溫補腎陽為主；肉豆蔻溫中行氣、澀腸止瀉，以溫理脾胃為主。二藥合用，脾腎雙補，有溫腎助陽、健脾止瀉之功效，用于治療脾腎陽虛之食少腹瀉、脘腹脹痛，伴腰酸肢冷者以及五更泄瀉等。
2、補骨脂配伍桑寄生：補骨脂溫補腎陽；桑寄生補肝腎、強筋骨、祛風濕。二者合用，有溫腎助陽、強筋健骨之功效，用于治療腰膝冷痛證屬腎虛而感寒者。
3、補骨脂配伍菟絲子：補骨脂助腎陽而固精；菟絲子益肝腎而固精。二者相須為用，有補腎固精之功效，用于治療陽痿、遺精、早泄、腰膝冷痛等證屬腎虛者。
【用法用量】煎服，5～15g。
【注意事項】本品性質溫燥，能傷陰助火，故陰虛火旺及大便秘結者忌服。
【采收加工】
秋季果實成熟時，隨熟隨收，割取果穗，曬干，打出種子，除凈雜質即可，栽培或野生。
【炮制工藝】
1、補骨脂：簸凈雜質，洗凈，曬干。
2、鹽補骨脂：取凈補骨脂用鹽水拌勻，微潤，置鍋內用文火炒至微鼓起，取出，晾干（每補骨脂100斤，用鹽2斤8兩，加適量開水化開澄清）。
【貯藏儲存】
秋季果實成熟時，隨熟隨收，割取果穗，曬干，打出種子，除凈雜質即可
【現代研究】
1、化學成分：含香豆素類化合物有:補骨脂素、異補骨脂素、白芷素、雙羥異補骨脂定、補骨脂定、異補骨脂定。黃酮類化合物有：補骨脂黃酮、異補骨脂黃酮、甲基補骨脂黃酮。異黃酮類化合物有：補骨脂寧、新補骨脂異黃酮、補骨脂異黃酮。查爾酮類化合物有：補骨脂查耳酮、異補骨脂查耳酮、新補骨脂查耳酮、異新補骨脂查耳酮、補骨脂乙素、補骨脂色烯素等。補骨脂亦含有脂類，其成分組成有甘油單酯、甘油二酯、甘油三酯、游離脂肪酸、烴類、臘脂和極性類脂。補骨脂尚含豆甾醇、β-谷甾醇-D-葡萄糖苷、胡蘿卜甙、卅烷、葡萄糖、補骨脂醛及單萜烯酚衍生物補骨脂酚。此外，還含有揮發油、堿溶性樹脂、皂甙、不揮發萜類油、有機酸、一種甲基糖甙等。
2、藥理作用：
（1）對心血管系統的作用：實驗表明：補骨脂乙素能加強豚鼠及大鼠的心肌收縮力，興奮蛙心，并能對抗乳酸引起的蛙心心力衰竭。對家兔實驗性緩慢心律有明顯提高作用，其效果可與阿托品相當。對心肌氧消耗量增加不明顯，但提高呼吸商，對心肌氧化磷酸化、心肌內糖原和乳酸的影響不大，因此不促進心肌無氧代謝。補骨脂乙素對豚鼠、家兔、貓、大鼠離體心臟的冠狀血管有擴張作用，其作用較凱林（Khellin）強4倍，并能對抗腦垂體后葉素對冠脈的收縮作用。犬靜脈注射補骨脂乙素后，冠脈血流量明顯增加，冠脈阻力明顯下降；但對總外周血管阻力影響不大，說明其擴張冠脈有較高的選擇性。補骨脂素的衍化物對犬冠狀動脈及末梢血管的血流量亦有增加作用。
（2）光敏作用：補骨脂粗提取液有致光敏作用，內服或局部用藥后，使皮膚對紫外光照射敏感，容易出現色素沉著，嚴重時可發生紅腫和水泡。家兔分別灌服甲氧補骨脂素、凱林及補骨脂素，劑量均為4mg/kg，以暴露日光照射的兔背皮膚出現色素的時間及程度為致光敏作用的指標，結果發現凱林出現作用早而且強，而補骨脂素與甲氧補骨脂素的作用基本一致。補骨脂素和異補骨脂素能促進皮膚黑色素的合成，并使之沉積于皮下。臨床上利用此作用治療白癜風以恢復白斑處的皮膚顏色。酪氨酸是人體內黑色素合成的關鍵酶，而95％乙醇的補骨脂提取液對酪氨酸酶有明顯的激活作用，因此可以認為，補骨脂是通過提高酪氨酸酶的活性，使黑色素生成的速度和數量增加。
（3）抗衰老作用：實驗表明：給蠶吃用補骨脂水煎液浸泡過的桑葉，每日3次，能顯著地延長家蠶幼蟲期和家蠶壽命。研究認為，補骨脂是通過調節神經和血液系統，促進骨髓造血，增強免疫和內分泌功能，從而發揮抗衰老作用。
（4）抗菌作用：補骨脂對多種細菌有抑制和殺滅作用，在加黑光或長波紫外線照射下，其抗菌譜更廣，作用更強。補骨脂對金黃色葡萄球菌、結核桿菌及多種霉菌有抑制作用。補骨脂酚對微生物有強烈的抑制作用，其在體外對金黃色葡萄球菌、白色葡萄球菌、檸檬色葡萄球菌的最小抑菌濃度分別為0.5、0.5、0.5～1.0μg/ml。體外實驗證明：補骨脂酚1～5μg/ml即能抑制金黃色葡萄球菌、枯草桿菌等革蘭陽性細菌（其中包括對青霉素、鏈霉素、氯霉素、四環素、土霉素、金霉素、紅霉素等耐藥菌株）以及分枝桿菌的生長；在2～20μg/ml時可抑制小孢子菌等皮膚真菌，而對大多數革蘭陰性細菌、腐物寄生菌及植物病源性真菌在大于200～400μg/ml時均無效。補骨脂提取液在試管內對葡萄球菌及抗青霉素的葡萄球菌均有抑制作用。其乙醇提取物對紅色毛癬菌、石膏樣小孢子菌等有抑制作用，而其水煎液的抑菌作用較差，提示其抑菌的主要成分是脂溶性成分。實驗證實，補骨脂素及異補骨脂素對某些細菌如狗小孢子菌、鐵銹色小孢子菌、紅色毛癬菌、須癬毛癬菌、金黃色葡萄球菌、白色念珠菌、乙型鏈球菌、大腸桿菌、綠膿桿菌等則只有在黑光照射下才產生較強的抑菌作用。認為補骨脂素為光敏物質，在黑光下被激活，使細菌細胞核內兩個胸腺嘧啶分子牢固結合，甚至難以修復而達到抑菌效果。
（5）對平滑肌的作用：有報告認為，補骨脂提取液對離體和在位腸管有興奮作用，對離體豚鼠子宮則松弛。但亦有報告指出，補骨脂對離體子宮有明顯的興奮作用。對氣管平滑肌，補骨脂素、補骨脂酒浸劑有舒張作用，補骨脂定則有收縮作用，而異補骨脂素無作用。
（6）抗早孕和雌激素樣作用：異補骨脂素、補骨脂酚對小鼠有明顯的抗著床作用。雌鼠子宮內分別注射異補骨脂素和補骨脂酚，均有明顯的抗早孕作用，但補骨脂酚的毒性反應較強。補骨脂干粉用于成年正常和切除卵巢的雌鼠，有增加其陰道角化的作用，但此作用是可逆的。補骨脂粉對去卵巢雌鼠可引起動情期變化，使子宮重量明顯增加，有較強的雌激素樣作用。以0.35g種子的粉劑喂飼37～77天，能傷害成年雌鼠的生育能力，但改為正常飼料后一周即可恢復。
（7）止血作用：實驗表明：補骨脂用于小鼠出血模型，能縮短出血時間，減少出血量。補骨脂素對人體月經過多、子宮出血、鼻出血、牙齦出血等多種出血癥均有止血作用。
（8）抗腫瘤作用：實驗表明：補骨脂中的多種成分均有抗腫瘤作用。250μg/ml的補骨脂素在體外對小鼠肉瘤細胞有高效殺滅作用，其機制在于對DNA的損傷。補骨脂素在暗處能與DNA形成絡合物，加適當波長光照可以發生Ⅰ、Ⅱ兩型光毒反應，使生物DNA分子形成絞鏈，從而抑制DNA合成。補骨脂素給小鼠腹腔注射對移植性腫瘤有抑制作用。補骨脂素作用于人黏液表皮樣癌MSC-1細胞后，細胞核面積明顯增大，DNA總量及單位面積中DNA平均含量明顯下降，DNA直方圖峰值由5倍體變為3倍體，明顯左移。掃描電鏡觀察發現補骨脂素使細胞微絨毛變短、減少，有的細胞表面出現鼓泡或裂孔，細胞中的大多數線粒體變性、空泡化、游離核糖體減少，可見核溶解現象。補骨脂素和異補骨脂素對小鼠肺泡上皮的增生有明顯抑制作用，而肺泡上皮細胞重度異型增生可演變為肺泡上皮細胞癌及早期癌變，因此認為，補骨脂有減輕肺部癌前病變的演化的可能。補骨脂素類在加長波紫外線的照射下，抗癌作用更強。補骨脂揮發油亦有抗癌作用，補骨脂乙素對S180有抑制作用。有報告指出，補骨脂抗腫瘤作用的機制之一是：8－甲氧基補骨脂素和補骨脂素能顯著提高S180細胞內cAMP水平，而對cGMP水平無影響，從而極顯著地增加了cAMP/cGMP比值。有人證明cAMP及其衍生物有抑制腫瘤細胞生長的作用，亦能促使惡變細胞向正常細胞轉化或使腫瘤消退。
（9）其他作用：40％的補骨脂水煎液對陰道毛滴蟲有明顯的致死作用。體外實驗作用30分鐘能使蟲體消失，其效果明顯優于大黃。補骨脂水煎液對囊尾蚴有抑殺作用，其殺蟲作用隨藥物濃度的增高而增強。其石油醚提取物對蚯蚓有抑制作用。補骨脂75%醇提取物給小鼠皮下注射，每日2次，共3日，可以升高由環磷酰胺所致白細胞下降，對粒系祖細胞的生長有促進作用。實驗表明：口服補骨脂2mg/kg和1mg/kg，加光照50分鐘，有降低人血中淋巴細胞轉化率的作用。補骨脂可能有調節糖、核酸及蛋白質等代謝，恢復線粒體功能，提高細胞氫化功能的作用。實驗表明：補骨脂注射液對氫化可的松引起的小鼠肝細胞組織學和組織化學變化有保護和調節作用，使肝細胞結構比較正常，使下降的谷氨酸脫氫酶（GLDH）、單胺氫化酶（MAO）、葡萄糖-6-磷酸酶（G-6-P）、葡萄糖-6-磷酸脫氫酶（G-6-PDH）、乳酸脫氫酶（LDH）、琥珀酸脫氫酶（SDH）等反應上升。補骨脂提取物對誘發肺腺癌的小鼠，有顯著增強其免疫功能的作用；對肺組織的支氣管及肺泡上皮增生性突變發生率與對照組相比明顯降低。補骨脂素對人白血病細胞有較強的殺傷作用，且其殺傷強度與藥物濃度成正比。異補骨脂素加黑光照射有抗兔異體皮膚移植排斥的效用。
3、毒副作用：補骨脂總油、補骨脂酚和異補骨脂素給小鼠灌胃的半數致死量分別為38.0±3.5g（生藥）/kg、2.3±0.18ml/kg和180±29.6mg/kg。補骨脂乙素粗制品，每日以100mg/kg灌喂大鼠，連續1個月，對血壓、心電圖、血象、肝功能及血糖等，均無明顯影響。小鼠分別灌服補骨脂酚0.125mg/kg、0.5mg/kg、1.0mg/kg，連續1～4周，均可引起腎臟病變，大劑量可見進行性腎損害，其他臟器未見明顯病變。小鼠分別灌服異補骨脂素50mg/kg、100mg/kg、200mg/kg，連續3天，心、肝、脾、肺、腎均未見病理變化。給犬灌服補骨脂素10～100mg/kg，連續10～14天，也未見肝、腎功能和心電圖異常及臟器病理形態改變。臨床曾有使用以補骨脂為原料提制的制斑素，肌肉注射治療白癜風引起過敏性休克的報告。
【臨床應用】
1、治療病態竇房結綜合征：補骨脂片（每片含生藥1.4g），每次3～5片，日服3次，1個月為1療程。治療10例，用藥后平均心率提高20次/分。治療后有7例作了阿托品試驗，6例轉為陰性。〔《中醫雜志》1981；（9）：56〕
2、治療遺尿：補骨脂、益智仁（均鹽炒）各60g，共研末分6包，每日早晨以米湯泡服1包（成人倍量），6日為1療程。治療60例，均痊愈，隨訪5年無1例復發。〔《湖南醫藥雜志》1984；（1）：34〕
3、治療白細胞減少癥：補骨脂末，煉蜜為丸，每丸重6g，每次1～3丸，日服3次，或用補骨脂粉3g沖服，4周為1療程。治療19例，痊愈14例，好轉4例，無效1例。〔《新醫學》1975；6（10）：497〕
4、治療扁平疣：補骨脂15g，破碎后浸入75%乙醇100ml中，密封1周后外用。每日早、中、晚用棉簽蘸藥液涂患處，7天為1療程。1療程治愈者15例，2療程治愈者5例，隨訪一年以上無復發。〔《湖北中醫雜志》1987；（3）：25〕
5、治療尋常疣：補骨脂30g壓碎，加入75%乙醇100ml，浸泡1周，過濾備用，取藥液涂疣表面，每日數次。治療56例，痊愈51例，好轉5例。〔《中華皮膚科雜志》1989；22（2）：116〕
6、治療白癜風、斑禿：補骨脂30g（搗碎），加75％乙醇100ml，浸泡5～7天，制成制斑素，外涂局部，并以50％補骨脂注射液肌肉注射，每次2ml，每日1次，配合紫外線照射，治療白癜風49例，有效率為75.5％。禿發者只用注射劑及紫外線照射，治療45例，有效率為84.4％。〔《中草藥通訊》1972；（1）：41〕
7、治療銀屑病：補骨脂、白芷、獨活、虎杖、決明子、茜草、金錢草、沙參、太子參各15g，甘草3g，大棗30g，水煎口服。另一組口服8-甲氧基補骨脂素0.6mg/kg/d，每天最大劑量不超過30mg。兩組均于服藥后2小時加黑光照射，每日1次，每周6次。治療尋常型、進行期、全身泛發性銀屑病128例，其中用中藥治療64例，治愈率為67.2％；另一組治愈率為54.7％，且中藥組副作用較小。〔《中華皮膚科雜志》1984；（3）：200〕
【茶療食譜】
1、二骨茶
[材料]骨碎補5g、補骨脂3g、花茶3g。
[做法]用前二味藥的煎煮液300泡茶飲用，沖飲至味淡。
[功效]補腎活血。
[用途]腎虛牙痛；慢性牙周炎；骨質增生。
[來源]傳統藥茶方。
2、蚧蛤補骨脂粉
[材料]蛤蚧1對、補骨脂25克。
[做法]蛤蚧酒炒后烘干，與補骨脂共研為細末。每次服1.5克，溫酒送服。
[功效]補腎助陽。
[用途]適用于腎陽虛衰陽痿，癥見陽痿，頭暈目眩，耳鳴，腰膝酸軟，面色（huang）白，精神萎靡，舌質淡，苔薄白，脈沉細。
[來源]來源于《中國藥膳大全》
3、補腎充耳湯
[材料]山萸肉9克、補骨脂9克、知母9克、龜板18克、瘦豬肉90克。
[做法]藥物布包煮湯去渣，加瘦肉煮熟，吃肉喝湯。每日１劑，連服7－8劑。
[功效]補腎填精。
[用途]適用于腎虛不能充耳型耳鳴。癥見耳內鳴響，午后、夜間尤甚，反復不愈，逐漸加重，兼有頭暈目眩，或兩耳重聽如聾，腰酸，遺精，舌質淡，脈沉細，尺脈尤弱。
[來源]來源于《中國藥膳大全》。