煙酸緩釋膠囊

煙酸緩釋膠囊使用說明書

【藥品名稱】
通用名稱：煙酸緩釋膠囊
商品名稱：銳旨
英文名稱：Nicotinic Acid Sustained Release Capsules
漢語拼音：Yansuan Huanshi Jiaonang
【成份】煙酸
【性狀】本品為膠囊劑，內容物為白色小丸。
【適應癥】
對于混合型高脂血癥，高甘油三酯血癥、低高密度脂蛋白血癥及高血漿脂蛋白(a)血癥的治療，長期應用能減少冠心病、心肌梗死及其他心腦血管疾病的發生率或死亡率。
【規格】0.25g
【用法用量】本品應在少量低脂肪飲食后睡前服用。口服，推薦1~4周劑量為一次2粒（0.5 g），一日一次；5～8周劑量為一次4粒（1 g），一日一次。第9周起一次6粒（1.5g），一日一次。最大劑量可加至每天劑量為8粒（2.0g）。
【不良反應】對本品一般耐受性好，副反應溫和、短暫。常見的副作用是發生皮膚潮紅（如感覺溫熱、皮膚發紅、瘙癢或麻刺感），可伴有頭暈、心動過速、心悸、氣短、出汗、寒顫和/或水腫，在極少數患者可導致暈厥。其他不良反應有腹痛、腹瀉、消化不良和皮疹，偶見惡心、嘔吐及鼻炎等。女性患者不良反應的發生率普遍高于男性。
在臨床研究或常規治療過程中，也有報道應用煙酸制劑出現過以下不良反應：
全身癥狀：水腫、全身乏力、寒顫；
心血管：房顫及其它心律失常、心動過速、心悸、直立性低血壓；
眼睛：中毒性弱視、囊樣斑塊水腫；
胃腸道：活動性消化性潰瘍、黃疸；
新陳代謝：糖耐量下降、痛風；
肌肉骨骼：肌痛；
神經：頭暈、失眠；
皮膚：高色素沉著、黑棘皮病、斑丘疹、蕁麻疹、皮膚干燥、出汗；
其它：偏頭痛。
臨床實驗室異常
血生化：血清轉氨酶（參見注意事項）、低密度脂蛋白、空腹血糖、尿酸、總膽紅素、
淀粉酶升高、血磷降低；
血液：血小板計數減少、凝血酶原時間延長（參見注意事項）。
【禁忌】對煙酸或本品中任何其它成分過敏者;嚴重的或原因未明的肝功能障礙患者，活動性消化性潰瘍患者或動脈出血患者。
【注意事項】1、本品不能用同等計量的速效煙酸制劑替代。對于從服用速釋煙酸轉為本品治療的患者，應從低劑量開始，然后再逐漸增大劑量至產生較好療效。在用同等劑量速釋煙酸制劑替代煙酸緩釋制劑的患者，已有發生嚴重肝臟毒性包括爆發性肝壞死者。
大量飲酒和/或有肝病史的病人應慎用本品，活動性肝病或原因不明的轉氨酶升高患者禁用本品。
在本品治療期間注意進行肝功能檢查，應在治療前、第一年每6—12周和1年后定期（大約6個月）檢查血清轉氨酶。需特別注意轉氨酶升高的病人，應立即復查并增加檢查頻率。如有繼續升高的表現，特別是升至正常值高限的3倍并持續存在或伴有嘔吐、發熱和/或身體不適，應停用本品。
2.少數病例的橫紋肌溶解癥與聯合應用煙酸（≥1g/日）和HMG-COA還原酶抑制劑有關。醫生在將本品與HMG-COA還原酶抑制劑聯合應用時應慎重權衡利弊，并嚴密監測病人有無肌肉疼痛、觸痛、無力的征兆或癥狀，尤其在用藥的最初幾個月和增加任一藥物劑量期間。在此期間醫生應考慮定期監測血清肌酸磷酸激酶和鉀離子，但仍無法保證能防止嚴重肌病的發生。
3患有黃疸肝炎、肝膽疾病、糖尿病或消化道潰瘍的患者，在服用煙酸緩釋膠囊期間應嚴格監控
【藥理毒理】煙酸在體內煙酰胺腺嘌呤二核苷酸(NAD)輔酶系統中轉變為NAD后發揮降脂效應。煙酸可以使總膽固醇（TC）、低密度脂蛋白（LDL—C）和甘油三酯（TG）水平下降，并使高密度脂蛋白（HDL—C）水平上升。煙酸還能降低載脂蛋白B—100（ApoB）、大部分極低密度脂蛋白（VLDL）、部分LDL和脂蛋白a[Lp(a)]的血清水平。
小鼠終生服用1%煙酸溶液無致癌作用；Ames試驗顯示煙酸無致畸性；尚未對煙酸的生育毒性進行研究。尚未對煙酸緩釋膠囊的致癌、致畸或生育毒性進行研究。
【藥代動力學】據國外資料，煙酸緩釋膠囊服用后的藥代動力學如下所示：
吸收：煙酸口服后被迅速、充分地吸收（至少達60%—76%的口服劑量）。為了提高生物利用度以及減少胃腸道不適，建議在少量低脂肪飲食后睡前服用。
分布：在大鼠進行的同位素放射標記煙酸實驗研究表明：煙酸及其代謝物集中于肝臟、腎臟和脂肪組織。
代謝：由于煙酸快速和廣泛的首過代謝具有種族特異性和劑量—速率特異性，因此煙酸的藥代動力學參數復雜。
人服用煙酸后，通過兩種途徑進行代謝：（1）通過和甘氨酸簡單結合形成煙酰甘氨酸（NUA），經尿排泄，可能有少量的可逆代謝再轉化為煙酸。（2）形成煙酰胺腺嘌呤二核苷酸（NAD）。在治療高血脂癥的劑量時，兩條代謝途徑呈飽和狀態，因此，煙酸緩釋膠囊多次用藥時，煙酸劑量與血漿煙酸濃度之間為非線性關系。
排泄：單劑量或多劑量煙酸緩釋膠囊服用后，大約有60%—76%的劑量以煙酸及其代謝物的形成經尿排泄。多劑量服用后高達12%的服藥劑量以原形排出。尿液中代謝物的比率取決于給藥劑量。

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