伊維菌素片

伊維菌素片使用說明書

【藥品名稱】
通用名稱：伊維菌素片
商品名稱：麥克丁
英文名稱：IvermectinTablets
【成份】本品主要成分是伊維菌素B1a與伊維菌素B1b
【性狀】本品為白色或類白色片。
【適應癥】
盤尾絲蟲病和類圓線蟲病及鉤蟲、蛔蟲、鞭蟲、蟯蟲感染。
【規格】6mg*10片
【用法用量】類圓線蟲病推薦劑量是單劑量口服200 μg/kg，用水送服。通常情況下無需加量，但需隨訪以保證根治。常用劑量如下：
15-24 kg者，劑量為半片（約3 mg）；
25-34 kg者，劑量為1片（約6 mg）；
35-50 kg者，劑量為1片半（約9 mg）；
51-65 kg者，劑量為2片（約12 mg）；
66-79 kg者，劑量為2片半（約15 mg）；
大于80 kg者，200 μg/kg。
盤尾絲蟲病推薦劑量是單劑量口服150 μg/kg，用水送服。常用劑量如下：
15-24 g者，劑量為半片（約3 mg）；
25-44 kg者，劑量為1片（約6 mg）；
45-64 kg者，劑量為1片半（約9 mg）；
65-84 kg者，劑量為2 片（約12 mg）；
大于80 kg者，150 μg/kg。
鉤蟲感染 14歲以上者單次口服12 mg（相當于 0.2 mg/kg）；14歲以下者單次口服6 mg。
蛔蟲感染 14歲以上者單次口服6 mg（相當于0.1 mg/kg），14歲以下者單次口服3 mg。
鞭蟲感染 14歲以上者單次口服12 mg（相當于0.2 mg/kg）；14歲以下者單次口服6 mg。
蟯蟲感染 14歲以上者單次口服12 mg（相當于0.2 mg/kg）；14歲以下者單次口服6 mg。
【不良反應】據PDR-54版介紹，本品在臨床使用過程中，可有下述不良反應：
全身性反應：包括虛弱、無力、腹痛、發熱；
胃腸道反應：包括厭食、便秘、腹瀉、惡心、嘔吐；
神經系統反應：包括頭暈、嗜睡、眩暈、震顫；
皮膚：包括瘙癢、皮疹、丘疹、風疹、小膿包；
眼科：下列眼科不良反應是由疾病本身所致，但也有報道其出現在用伊維菌素治療之后。這些不良反應包括視覺異常、眼瞼水腫、前眼色素層炎、結膜炎、Limbitis、角膜炎、脈絡膜視網膜炎或脈絡膜炎。上述癥狀一般為輕微癥狀，不導致失明，一般不經皮質甾類治療可自行緩和。
其它：包括關節痛、滑膜炎、腋窩淋巴結腫大及有壓痛、頸淋巴結腫大及有壓痛、腹股溝淋巴結腫大及有壓痛、其它部位淋巴結腫大及有壓痛、面部水腫、外周水腫、立位低血壓、心動過速、藥物性頭痛、肌肉痛；
實驗室檢查異常：包括ALT和/或AST升高、白細胞減少、嗜酸性粒細胞增多及血紅蛋白增多。
本品國內臨床研究資料表明其不良反應發生情況與國外基本一致，發生率為1.6%，主要表現為頭痛、頭暈、腹痛、腹瀉、惡心、嘔吐、皮疹。
【禁忌】孕婦、哺乳期婦女忌服。
【注意事項】有關歷史資料說明，抗絲蟲藥物[例如乙胺嗪枸櫞酸鹽（DEC-C）]可引起盤尾絲微絲幼蟲病人皮膚和（或）全身嚴重的變態反應（Mazzotti反應）及眼科反應。這些反應可能是由于死亡的微絲幼尸體引起的過敏與炎癥反應。用伊維菌素治療盤尾微絲幼蟲病人在臨床上可能出現這些反應，也許或肯定與藥物本身有關。用殺微絲蚴藥物治療后，出現過敏性盤尾絲蟲性皮炎的患者更易發生嚴重不良反應，尤其是水腫及盤尾絲蟲性皮炎加劇致癌性、致突變性及生殖毒性。類圓線蟲病患者在使用本品時，必須重復進行糞檢以確定類圓線蟲感染已得到清除。本品不能殺死盤尾絲蟲成蟲，因而采用本品治療盤尾絲蟲病時，需持續治療。免疫缺陷宿主的類圓線蟲病：免疫缺陷（包括HIV感染）的病人可能需要重復治療腸道類圓線蟲病。對于這類病人尚沒有進行臨床試驗以確定可供選擇的劑量方案，抑制治療（如每月一次）可能會有作用。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦、哺乳期婦女忌服。
【兒童用藥】對6～13歲小兒患者進行的開放實驗中可觀察到相似的安全范圍。
對于體重低于15kg的兒童的安全性與有效性尚未確定，這些兒童患者應慎用。
【老年用藥】本品目前尚缺乏詳細的研究資料。
【藥物相互作用】本品目前尚缺乏詳細的研究資料。
【藥物過量】癥狀：本品應按規定劑量使用。如過量使用，可能產生包括共濟失調、呼吸緩慢、震顫、眼瞼下垂、活動減少、嘔吐及瞳孔散大。
處理：如發生藥物過量，應盡快催吐及洗胃，如需要可再給導瀉藥及進行其它常規抗毒治療。如發生意外中毒，可根據需要進行支持療法（包括補充體液及電解質，氧氣或進行機械性通氣）。如出現臨床明顯低血壓應給予升壓藥。
【藥理毒理】藥理作用：本品為阿維菌素的衍生物，屬口服半合成的廣譜抗寄生蟲藥。本品對各種生命周期的大部分線蟲（但非所有線蟲）均有作用；對盤尾絲蟲的微絲蚴有效，但對成蟲無效；對僅處于腸道的糞圓線蟲也有效。
本品具有選擇性的抑制作用，通過與無脊柱動物神經細胞與肌內細胞中谷氨酸為閥門的氯離子通道的高親和力結合，從而導致細胞膜對氯離子通透性的增加，引起神經細胞或肌肉細胞超極化，使寄生蟲麻痹或死亡。本品亦可與其它配體閥門（如神經遞質γ-氨基丁酸（GABA））的氯離子通道相互作用。
本品的選擇性是因為一些哺乳動物體內沒有谷氨酸-氯離子通道，且阿維菌素對哺乳動物配體-氯離子通道僅有低親和力。本品不能穿透人的血腦屏障。
毒理研究：
遺傳毒性：僅進行了體外的致突變試驗，結果均未發現本品有遺傳毒性。
生殖毒性：在大鼠重復給藥劑量達人臨床最大推薦劑量的3倍時（以體表面積計），未見對動物生育力有影響。小鼠、大鼠和兔重復給藥劑量分別達人臨床最大推薦劑量的0.2、8.1和4.5倍時（以體表面積計），顯示本品有致畸作用，三種動物均出現腭裂，兔子還出現杵狀前爪。這些作用是在接近于母體毒性劑量時發生，因此，本品顯然不是選擇性的胎兒毒性，然而尚無充分和嚴格的孕婦研究資料以確認在妊娠中使用本品的安全性，所在妊娠期間不應使用。
【藥代動力學】我國目前尚缺乏伊維菌素片的詳細藥代動力學研究資料。國內24名健康受試者（16男8女），隨機分為3組，每組8人，分別服用伊維菌素片6mg、12mg、18mg，其中12mg組的8名受試者同時采用隨機交叉設計，以MECTIZAN為對照，所進行的生物等效性研究數據表明，國產品6mg、12mg、18mg組的Cmax、Tmax、Ka、Ke等藥代動力學參數分別為20.18±9.99μg/L、4.70±1.92h、0.61±0.37h-1、0.08±0.04h-1；23.48±6.35μg/L、5.26±2.29h、0.73±0.40h-1、0.04±0.02h-1；31.21±10.88μg/L、5.11±2.31h、0.77±0.66h-1、0.05±0.04h-1，與對照品基本一致。
據PDR-54版介紹，伊維菌素口服給藥后，血藥濃度大致與劑量成比例。在兩組研究中，健康、空腹的志愿受試者服用12mg伊維菌素（26mg）后[平均劑量為165g/kg]，大約4小時，主要成分（H2B1a）血藥峰濃度分別為46.6、21.9ng/ml（范圍為16.4～101.1ng/ml）及30.6、15.6ng/ml（范圍為13.9～68.4ng/ml）。伊維菌素在肝內代謝，伊維菌素及（或）其代謝物在服藥后12天內幾乎全隨糞便排出體外，只有小于1％的服用劑量隨尿排出。口服給藥后，伊維菌素的血漿半衰期約為至少給藥后16小時。
國內外尚未研究進食對伊維菌素全身藥效的影響。
伊維菌素不能穿透人的血腦屏障。
【貯藏】遮光，密封，干燥處保存
【包裝】鋁塑包裝
【有效期】18個月

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伊維菌素片批準文號及生產廠家

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