乳酸左氧氟沙星氯化鈉注射液

乳酸左氧氟沙星氯化鈉注射液使用說明書

【藥品名稱】
通用名稱：乳酸左氧氟沙星氯化鈉注射液
漢語拼音：Rusuan Zuoyangfushaxing Lühuana Zhusheye
【成份】本品主要成份為乳酸左氧氟沙星，其化學名稱為：（S）-(-)-9-氟-2,3-二氫-3-甲基-10-(4-甲基-1-哌嗪基)-7-氧代-7H-吡啶并[1,2,3-de][1,4]-苯并噁嗪-6-羧酸乳酸鹽半水合物。
【性狀】本品為淡黃綠色澄明液體。
【適應癥】
本品適用于敏感細菌所引起的下列中、重度感染：
呼吸系統感染：急性支氣管炎、慢性支氣管炎急性發作、彌漫性細支氣管炎、支氣管擴張合并感染、肺炎、扁桃體炎（扁桃體周膿腫）；
泌尿系統感染：腎盂腎炎、復雜性尿路感染等；
生殖系統感染：急性前列腺炎、急性附睪炎、宮腔感染、子宮附件炎、盆腔炎（疑有厭氧菌感染時可合用甲硝唑）；
皮膚軟組織感染：傳染性膿皰病、蜂窩組織炎、淋巴管（結）炎、皮下膿腫、肛周膿腫等；
腸道感染：細菌性痢疾、感染性腸炎、沙門菌屬腸炎、傷寒及副傷寒；
敗血癥、粒細胞減少及免疫功能低下患者的各種感染；
其他感染：乳腺炎、外傷、燒傷及手術后傷口感染、腹腔感染（必要時合用甲硝唑）、膽囊炎、膽管炎、骨與關節感染以及五官科感染等。
【用法用量】靜脈滴注，成人一次0.1～0.2g，一日2次，或遵醫囑；重度感染患者及病原菌對本品敏感性較差者（如綠膿桿菌），每日最大劑量可增至600mg，分2次靜滴。
本制劑僅供靜脈滴注，滴注時間為每100ml至少靜脈滴注60分鐘，滴速過快易引起靜脈刺激癥狀或中樞神經系統反應。
【不良反應】用藥期間可能出現惡心、嘔吐、腹部不適、腹瀉、食欲不振、腹痛、腹脹等癥狀；失眠、頭暈、頭痛等神經系統癥狀；皮疹、瘙癢、紅斑及注射部位發紅、瘙癢或靜脈炎等癥狀。亦可出現一過性肝功能異常。如血轉氨酶升高、血清總膽紅素增加等。偶見血中尿素氮上升、倦怠、發熱、心悸、味覺異常及注射后血管刺激癥狀等，一般多能耐受，療程結束后多可消失。
【禁忌】對喹諾酮類藥物過敏者、癲癇患者、妊娠及哺乳期婦女、18歲以下患者禁用。
【注意事項】1、腎功能不全者應減量或慎用。
2、有中樞神經系統疾患者慎用。
3、本制劑不宜與其他藥物同瓶混合靜滴，或在同一根靜脈輸液管內進行靜滴。
4、喹諾酮類藥物尚可引起少見的光毒性反應（發生率﹤0.1%﹥）。在接受本品治療時應避免過度陽光曝曬和人工紫外線。如出現光敏反應或皮膚損傷時應停用本品。此外偶有用藥后發生跟踺炎或跟踺斷裂的報告，故如有上述癥狀發生時須立即停藥并休息，嚴禁運動，直至癥狀消失。
5、性病患者治療時，應進行梅毒血清學檢查，以免耽誤對梅毒的治療。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】1、因不能確保妊娠婦女的用藥安全，妊娠或有可能妊娠的婦女禁用。
2、因藥物經乳汁排泄，所以哺乳期婦女禁用。如必須服用本品應暫停哺乳。
【兒童用藥】在動物實驗（幼犬、幼成犬、幼鼠）中發現本品對承重關節有異常損傷，故18歲以下的患者禁用。
【老年用藥】本品主要經腎臟排泄（參見“藥代動力學”），因高齡患者大多腎功能低下，可能會出現持續高血藥濃度。因此，應注意用藥劑量慎重給藥。
【藥物相互作用】1、本品不能與多價金屬離子如鎂、鈣等溶液在同一輸液管中使用。
2、本品與苯丙酸、聯苯丁酮酸類、非甾體類抗炎鎮痛藥合用，可引起痙攣，應避免合用。
3、避免與茶堿同時使用。如需同時應用，應監測茶堿的血藥濃度以調整其劑量。
4、與華法林或其衍生物同時應用時，應監測凝血酶原時間或其它凝血試驗。
5、與口服降血糖藥同時使用時可能引起低血糖，因此用藥過程中應注意監測血糖濃度，一旦發生低血糖時應立即停用本品，并給予適當處理。
【藥物過量】喹諾酮類藥物過量時，可出現以下癥狀：惡心、嘔吐、胃痛、胃灼熱、腹瀉、口渴、口腔炎、蹣跚、頭暈、頭痛、全身倦怠、麻木感、發冷、發熱、錐體外系癥狀、興奮、幻覺、抽搐、譫妄、小腦共濟失調、顱內壓升高（頭痛、嘔吐、視神經乳頭水腫癥狀）、代謝性酸中毒、血糖增高、GOT/GPD/AL-P增高、白細胞減少、嗜酸性粒細胞增加、血小板減少、溶血性貧血、血尿、軟骨/關節障礙、白內障、視力障礙、色覺異常及復視。
急救措施及解毒藥（1）輸液（加保肝藥物）：代謝性酸中毒給予碳酸氫鈉注射液，尿堿化給予碳酸氫鈉注射液，以增加本品由腎臟的排泄；（2）強制利尿：給予呋喃苯氨酸注射液；（3）對癥療法：抽搐時應反復投以安定靜脈注射液；（4）重癥：可考慮進行血液透析。
【藥理毒理】藥理作用
左氧氟沙星為氧氟沙星的左旋體，其抗菌活性約為氧氟沙星的兩倍，它的主要作用機理是通過抑制細菌DNA旋轉酶（細菌拓撲異構酶）的活性，阻礙細菌DNA的復制而達到抗菌作用。
本品具有抗菌譜廣、抗菌作用強的特點，對大多數腸桿菌科細菌，如大腸埃希菌、克雷白菌屬、沙雷氏菌屬、變形桿菌屬、志賀菌屬、沙門氏菌屬、枸櫞酸桿菌、不動桿菌屬以及銅綠假單胞菌、流感嗜血桿菌、淋球菌等革蘭氏陰性細菌有較強的抗菌活性。對部分甲氧西林敏感葡萄球菌、肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌、溶血性鏈球菌等革蘭氏陽性菌和軍團菌、支原體、衣原體也有良好的抗菌作用，但對厭氧菌和腸球菌的作用較差。
毒理研究
重復給藥毒性：大鼠連續4周經口給予左氧氟沙星劑量分別為50、200、800mg/kg，僅見800mg/kg用藥組動物出現中性白細胞的減少和骨髓M/E的上升；病理組織學可見肢關節表面出現輕度變性。獼猴經口給藥4周，100mg/kg組動物出現流涎、腹瀉、體重輕度下降和尿中pH值降低。大鼠經口給藥26周，80和320mg/kg劑量組動物出現流涎、尿中pH升高。320mg/kg組動物的排糞量增加，盲腸粘膜的環狀細胞出現腫大。獼猴經口給藥26周時，在10、25、62.5mg/kg劑量均未出現明顯毒性反應。
對關節軟骨的影響：幼年和3－4周齡大鼠、4月齡獵兔犬經口給藥7天，大鼠在300mg/kg以上、獵兔犬在10mg/kg以上劑量時，出現關節軟骨病變，并在幼、年輕獵兔犬中易發現關節毒性。13月齡犬，經口給藥7天，在40mg/kg劑量時出現極輕度的關節毒性。但18月齡犬靜脈注射14天，30mg/kg劑量時未出現關節毒性。
生殖毒性：大鼠妊娠前，妊娠初期經口給藥劑量達360mg/kg時，對雌、雄動物的生殖能力和胎兒均未見影響。大鼠在器官形成期給藥，劑量達90mg/kg時，對胎兒和新生兒均無明顯影響。家兔經口給藥50mg/kg時，未出現胚胎、胎兒致死以及胎兒生長遲緩作用，也未出現致畸作用。大鼠圍產期、授乳期經口給藥達360mg/kg時，對動物的分娩、授乳以及出生均未見明顯影響。
光毒性：采用長波長紫外線（320-400nm）照射，以小鼠耳廓厚度變化為指標進行了光毒性研究，結果經口給藥劑量達200mg/kg時，未見明顯異常變化。
【藥代動力學】國內健康人恒速靜脈滴注乳酸左氧氟沙星注射液0.2g(以C18H20FN3O4計),滴注時間為1小時,血藥峰濃度(Cmax)為3.40(2.8～4.0)μg/ml,12小時后血藥濃度為0.55(0.3～0.7) μg/ml,消除相半衰期(t1/2β)約為5.2小時,清除率(CL)約11.2L/h。尚缺乏靜脈滴注乳酸左氧氟沙星注射液0.3g 的人體藥代動力學資料。
國外資料單次靜注左氧氟沙星300mg和相同劑量口服給藥的藥代動力學參數相似（見表）
左氧氟沙星300mg靜注（n=8）和口服（n=12）后藥代動力學參數的平均值

給藥 Cmax AUC（0-24） T（1/2）腎清除率
途徑 (μg/ml ) (μg.h/ml) (h) (ml/min)
靜注 6.27 20.73 6.28 145.55
口服 4.04 22.62 6.48 162.80
[AUC(0-48)]
多劑量研究中 (300mg每日2次靜脈滴注,共6天)其血藥濃度于24-48小時達穩態。首次及末次劑量后的血藥峰濃度分別為5.35和6.12μg/ml,表明無明顯蓄積。
左氧氟沙星在體內組織中分布廣泛。主要以原形藥由尿中排出，口服給藥后48小時內，尿中原形藥排出量約占給藥量的87%；72小時內糞便中的排出藥量少于給藥量的4%；約5%的藥物以無活性代謝物的形式由尿中排出。
腎功能減退的患者左氧氟沙星清除率下降，消除半衰期延長，為避免藥物蓄積，應進行劑量調整。血液透析和連續腹膜透析（CAPD）不影響左氧氟沙星從體內排除。
【貯藏】遮光、密閉保存。
【有效期】 24個月。

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