甲磺酸托烷司瓊片

甲磺酸托烷司瓊片使用說明書

【藥品名稱】
通用名稱：甲磺酸托烷司瓊片
商品名稱：舒歐亭
英文名稱：Tropisetron Mesylate Tablets
漢語拼音：Jiahuangsuan Tuowansiqiong Pian
【成份】本品主要成份為甲磺酸托烷司瓊
【性狀】本品為白色片。
【適應癥】
預防和治療癌癥化療引起的惡心和嘔吐。
【規格】6mg（以甲磺酸托烷司瓊計）。
【用法用量】兒童：
　　一般不推薦用于兒童，如病情需要必須使用時，可參照下列劑量：
　　2歲以上兒童劑量0.2毫克/公斤，最高可達6毫克/天。
　　第1天靜脈給藥：將本只6mg（1安瓿）溶于100毫升常用的輸注液中，（如生理鹽水、林格氏液或5%葡萄糖液）于化療前快速靜脈滴注或緩慢靜脈推注，第2-6天口服給藥。
　　兒童口服給藥：可從安瓿中取適量的甲磺酸托烷司瓊注射液，用桔子汁或可樂稀釋后，在早晨起床時（至少于早餐前1小時）立即服用。
成人：
　　甲磺酸托烷司瓊的成人推薦劑量為6毫克/天，每天一次，療程為6天：
　　第1天靜脈給藥：將本品6mg（1安瓿）溶于100毫升常用的輸注液中，（如生理鹽水、林格氏液或5%葡萄糖液）在化療前快速靜脈滴注或緩慢靜脈推注。
　　第2-6天口服給藥：片劑應在早晨起床時（至少于早餐前1小時）立即用水送服。
　　代謝不良者應用：在為期6天的應用中，無需減少劑量。
　　肝或腎功能不全患者的應用：
　　在急性肝炎或脂肪肝患者中，甲磺酸托烷司瓊的藥代動力學無改變。但是，肝硬化或腎功能不全患者的血漿藥物濃度則較正常的健康志愿者高約50%，然而，如果采用6毫克/天共六天的給藥方案，則不必減量。
【不良反應】甲磺酸托烷司瓊通常耐受性良好，推薦劑量下的不良反應為一過性。常見的不良反應有頭痛、便秘、眩暈、疲勞和胃腸功能紊亂如腹痛和腹瀉等。其中某些癥狀可能由同時應用的化療藥或原來的疾病所引起的。
【禁忌】對甲磺酸托烷司瓊過敏者及孕婦禁用。
【注意事項】1.高血壓未控制的患者，用藥后可能引起血壓進一步升高，故甲磺酸托烷司瓊用量不宜超過12毫克/天。
2.甲磺酸托烷司瓊是否泌入人乳尚未證實，故用藥患者不應授乳。
3.甲磺酸托烷司瓊常見不良反應是頭暈和疲勞，患者服藥后在駕車或操縱機械時須要小心。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦禁用，哺乳期婦女能否用藥尚不明確，如用藥應停止哺乳。
【兒童用藥】一般不推薦使用，如病情需要必須使用時，其劑量參見
【老年用藥】老年人應用無需調整劑量。
【藥物相互作用】1.食物與片劑同時攝入，可使甲磺酸托烷司瓊生物利用度提高，但無相應臨床作用的改變。
2.甲磺酸托烷司瓊若與利福平或其它肝酶誘導藥物（如苯巴比妥）同時使用，則可導致甲磺酸托烷司瓊的血漿濃度降低，因此代謝正常者需增加劑量（代謝不良者不需增加）。
3.細胞色素P450酶抑制劑如西米替丁對甲磺酸托烷司瓊的血漿濃度影響極微，無需調整劑量。
【藥物過量】癥狀：多次大劑量使用時可有幻視。高血壓患者的血壓可升高。
處理：對癥治療，應對患者的重要生命體征作嚴密的觀察。
【藥理毒理】藥理作用：
本品是一種外周神經原及中樞神經系統5-羥色胺3（5-HT3）受體的高效、高選擇性競爭拮抗劑。某些物質包括一些化療藥可激發內臟粘膜的類嗜鉻細胞釋放出5-羥色胺（5-HT），從而誘發伴惡心的嘔吐反射。本品能選擇性地阻斷該反射中外周神經原突觸前5-HT3受體的興奮，在中樞神經系統內，本品對調節傳入最后區的迷走神經活動的5-HT3受體可能有直接作用。
毒理研究：
重復給藥毒性：大鼠和Beagle犬連續28-30天重復給藥（途徑與臨床相同，6天為一周期，第1天靜注，第2-6天口服）的安全劑量分別為1.5mg/kg/日和12.5mg/kg/日。大鼠劑量增至6mg/kg/日，可見淋巴系統器官內淋巴細胞增生；Beagle犬劑量增至5mg/kg/日，可見輕度、短暫的流涎、惡心嘔吐、無力、活動減少等癥狀，未見其它毒性反應。
　　遺傳毒性：經口給予本品12.5-200mg/kg對小鼠骨髓微核無明顯影響，體外高濃度也未見染色體畸變和致突變作用。
　　生殖毒性：動物生殖毒性試驗提示本品有潛在胚胎毒性，尚不清楚本品是否可進入乳汁中，因此妊娠和哺乳期婦女不應使用本品。
【藥代動力學】甲磺酸托烷司瓊口服血漿藥時曲線符合一級吸收二室模型，吸收半衰期約30分鐘，達峰時間（tmax）約為2.5小時，口服6mg時，其高峰濃度（Cmax）約為20ng/ml，消除半衰期（t1/2β）約為10小時；連續5天口服24mg，藥物在體內的處置沒有改變，血漿中的藥物也沒有出現蓄積作用。絕對生物利用度約76%。表觀分布容積（V）約為350升。蛋白結合率約71%。
　　甲磺酸托烷司瓊的代謝主要是吲哚環上5、6和7位的羥化，再進一步形成葡萄糖醛酸和硫酸的結合產物，最后經尿或膽汁排出（代謝物經尿和糞排出比例為5：1）。代謝物對5-HT3受體的作用極弱，故不呈現藥理作用。代謝正常者的消除半衰期（β相）約7～10小時，在代謝不良者中，該值可能延長至45小時。本品的總體清除率約為1升/分鐘，其中經腎清除的約為10%。在代謝不良的患者中，盡管經腎清除的比例不變，但總體清除率卻降低為0.1-0.2升/分鐘。這種降低可導致消除半衰期延長約4-5倍、AUC值提高5-7倍，而Cmax和分布容積卻與正常代謝者無顯著差別。在代謝不良者中，經尿液排出的藥物原型比例較代謝正常者大。
　　在劑量超過10毫克、每天二次的多天用藥期間，參與本品代謝的肝酶系統的代謝能力可達飽和，并可造成本品血濃度的劑量依賴性增高。然而，即使在代謝不良者中，這類劑量所產生的血藥暴露仍屬可較好耐受的水平。因此，如果采用5毫克/天、共六天的給藥方案，不必擔心藥物的蓄積作用。
【貯藏】密閉，涼暗處保存。
【包裝】鋁塑板裝。
【有效期】暫定24個月。

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甲磺酸托烷司瓊片批準文號及生產廠家

甲磺酸托烷司瓊片國藥準字H200205636mg(以甲磺酸托烷司瓊計)北京華素制藥股份有限公司

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