呋噻米片

呋噻米片使用說明書

【藥品名稱】
通用名稱：呋噻米片
漢語拼音：Fusaimi Pian
【成份】呋塞米。化學名稱：2-[(2-呋喃甲基)氨基]-5-(氨磺酰基)-4-氯苯甲酸。
【適應癥】
1.水腫性疾病包括充血性心力衰竭、肝硬化、腎臟疾病(腎炎、腎病及各種原因所致的急、慢性腎功能衰竭)，尤其是應用其他利尿藥效果不佳時，應用本類藥物仍可能有效。與其他藥物合用治療急性肺水腫和急性腦水腫等。2.高血壓在高血壓的階梯療法中，不作為治療原發性高血壓的首選藥物，但當噻嗪類藥物療效不佳，尤其當伴有腎功能不全或出現高血壓危象時，本類藥物尤為適用。3.預防急性腎功能衰竭用于各種原因導致腎臟血流灌注不足，例如失水、休克、中毒、麻醉意外以及循環功能不全等，在糾正血容量不足的同時及時應用，可減少急性腎小管壞死的機會。4.高鉀血癥及高鈣血癥。5.稀釋性低鈉血癥尤其是當血鈉濃度低于120mmol/L時。6.抗利尿激素分泌過多癥(SIADH)。7.急性藥物毒物中毒如巴比妥類藥物中毒等。
【用法用量】1.成人(1)治療水腫性疾病。起始劑量為口服20—40mg，每日1次，必要時6—8小時后追加20—40mg，直至出現滿意利尿效果。最大劑量雖可達每日600mg，但一般應控制在100mg以內，分2～3次服用。以防過度利尿和不良反應發生。部分患者劑量可減少至20～40mg，隔日1次，或每周中連續服藥2～4日，每日20～40mg。(2)治療高血壓。起始每日40～80mg，分2次服用，并酌情調整劑量。(3)治療高鈣血癥。每日口服80～120mg，分1～3次服。2.小兒治療水腫性疾病，起始按體重2mg/kg，口服，必要時每4～6小時追加1～2mg/kg。新生兒應延長用藥間隔。
【不良反應】常見者與水、電解質紊亂有關、尤其是大劑量或長期應用時，如體位性低血壓、休克、低鉀血癥、低氯血癥、低氯性堿中毒、低鈉血癥、低鈣血癥以及與此有關的口渴、乏力、肌肉酸痛、心律失常等。少見者有過敏反應(包括皮疹、間質性腎炎、甚至心臟驟停)、視覺模糊、黃視癥、光敏感、頭暈、頭痛、鈉差、惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉、胰腺炎、肌肉強直等，骨髓抑制導致粒細胞減少，血小板減少性紫癜和再生障礙性貧血，肝功能損害，指(趾)感覺異常，高糖血癥，尿糖陽性，原有糖尿病加重，高尿酸血癥。耳鳴、聽力障礙多見于大劑量靜脈快速注射時(每分鐘劑量大于4—15mg)，多為暫時性，少數為不可逆性，尤其當與其他有耳毒性的藥物同時應用時。在高鈣血癥時，可引起腎結石。尚有報道本藥可加重特發性水腫。
【注意事項】(1)交叉過敏。對磺胺藥和噻嗪類利尿藥過敏者，對本藥可能亦過敏。(2)對診斷的干擾：可致血糖升高、尿糖陽性，尤其是糖尿病或糖尿病前期患者，過度脫水可使血尿酸和尿素氮水平暫時性升高。血Na+、Cl-、K+、Ca2+和Mg2+濃度下降。(3)下列情況慎用：①無尿或嚴重腎功能損害者，后者因需加大劑量，故用藥間隔時間應延長，以免出現耳毒性等副作用；②糖尿病；③高尿酸血癥或有痛風病史者；④嚴重肝功能損害者，因水電解質紊亂可誘發肝昏迷；⑤急性心肌梗死，過度利尿可促發休克；⑥胰腺炎或有此病史者；⑦有低鉀血癥傾向者，尤其是應用洋地黃類藥物或有室性心律失常者；⑧紅斑狼瘡，本藥可加重病情或誘發活動；⑨前列腺肥大。(4)隨訪檢查：①血電解質，尤其是合用洋地黃類藥物或皮質激素類藥物、肝腎功能損害者；②血壓，尤其是用于降壓，大劑量應用或用于老年人；③腎功能；④肝功能；⑤血糖；⑥血尿酸；⑦酸堿平衡情況；⑧聽力。(5)藥物劑量應從最小有效劑量開始，然后根據利尿反應調整劑量，以減少水、電解質紊亂等副作用的發生。(6)存在低鉀血癥或低鉀血癥傾向時，應注意補充鉀鹽。(7)與降壓藥合用時，后者劑量應酌情調整。(8)少尿或無尿患者應用最大劑量后24小時仍無效時應停藥。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】(1)本藥可通過胎盤屏障，孕婦尤其是妊娠前3個月應盡量避免應用。對妊娠高血壓綜合征無預防作用。動物實驗表明本品可致胎仔腎盂積水，流產和胎仔死亡率升高。(2)本藥可經乳汁分泌，哺乳期婦女應慎用。
【兒童用藥】本藥在新生兒的半衰期明顯延長，故新生兒用藥間隔應延長。
【老年用藥】老年人應用本藥時發生低血壓、電解質紊亂，血栓形成和腎功能損害的機會增多。
【藥理毒理】(1)對水和電解質排泄的作用。能增加水、鈉、氯、鉀、鈣、鎂、磷等的排泄。與噻嗪類利尿藥不同，呋塞米等袢利尿藥存在明顯的劑量-效應關系。隨著劑量加大，利尿效果明顯增強，且藥物劑量范圍較大。本類藥物主要通過抑制腎小管髓袢厚壁段對NaCl的主動重吸收，結果管腔液Na＋、C1-濃度升高，而髓質間液Na＋、Cl-濃度降低，使滲透壓梯度差降低，腎小管濃縮功能下降，從而導致水、Na＋、Cl-排泄增多。由于Na+重吸收減少，遠端小管Na+濃度升高，促進Na+-K+和Na+-H+交換增加，K+和H+排出增多。至于呋塞米抑制腎小管髓袢升支厚壁段重吸收Cl-的機制，過去曾認為該部位存在氯泵，目前研究表明該部位基底膜外側存在與Na+-K+ATP酶有關的Na+、Cl-配對轉運系統，呋塞米通過抑制該系統功能而減少Na+、C1-的重吸收。另外，呋塞米可能尚能抑制近端小管和遠端小管對Na+、Cl-的重吸收，促進遠端小管分泌K+。呋塞米通過抑制亨氏袢對Ca2+、Mg2+的重吸收而增加Ca2+、Mg2+排泄。短期用藥能增加尿酸排泄，而長期用藥則可引起高尿酸血癥。(2)對血流動力學的影響。呋塞米能抑制前列腺素分解酶的活性，使前列腺素E2含量升高，從而具有擴張血管作用。擴張腎血管，降低腎血管阻力，使腎血流量尤其是腎皮質深部血流量增加，在呋塞米的利尿作用中具有重要意義，也是其用于預防急性腎功能衰竭的理論基礎。另外，與其他利尿藥不同，袢利尿藥在腎小管液流量增加的同時腎小球濾過率不下降，可能與流經致密斑的氯減少，從而減弱或阻斷了球-管平衡有關。呋塞米能擴張肺部容量靜脈，降低肺毛細血管通透性，加上其利尿作用，使回心血量減少，左心室舒張末期壓力降低，有助于急性左心衰竭的治療。由于呋塞米可降低肺毛細血管通透性，為其治療成人呼吸窘迫綜合征提供了理論依據。
【藥代動力學】口服吸收率為60%—70%，進食能減慢吸收，但不影響吸收率及其療效。終末期腎臟病患者的口服吸收率降至43%—46%。充血性心力衰竭和腎病綜合征等水腫性疾病時，由于腸壁水腫，口服吸收率也下降，故在上述情況應腸外途徑用藥。主要分布于細胞外液，分布容積平均為體重的11.4%，血漿蛋白結合率為91%—97%，幾乎均與白蛋白結合。本藥能通過胎盤屏障，并可泌入乳汁中。口服和靜脈用藥后作用開始時間分別為30—60分鐘和5分鐘，達峰時間為1—2小時和0.33—1小時。作用持續時間分別為6—8小時和2小時。T1/2β存在較大的個體差異，正常人為 30—60分鐘，無尿患者延長至75—155分鐘，肝腎功能同時嚴重受損者延長至11—20小時。新生兒由于肝腎廓清能力較差，T1／2β延長至4—8小時。88% 以原形經腎臟排泄，12%經肝臟代謝由膽汁排泄。腎功能受損者經肝臟代謝增多。本藥不被透析清除。
【貯藏】遮光，密封，在干燥處保存。
【有效期】24個月

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呋噻米片批準文號及生產廠家

呋噻米片國藥準字H5102277820mg成都第一制藥有限公司

呋噻米片國藥準字H6202025820mg甘肅成紀生物藥業有限公司

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