醋甲唑胺片

醋甲唑胺片使用說明書

【藥品名稱】
通用名稱：醋甲唑胺片
英文名稱：Methazolamide Tablets，
漢語拼音：Cujiazuo'an Pian
【成份】本品主要成份為：醋甲唑胺
【性狀】本品為白色片
【適應癥】
用于原發性開角型青光眼、閉角型青光眼及某些繼發性青光眼，局部用抗青光眼藥眼壓控制不理想患者的輔助治療。因本品降眼壓的同時對酸堿平衡影響較少，故對于患有嚴重阻塞性肺部疾患的患者本品優于乙酰唑胺。醋甲唑胺對尿枸櫞酸分泌的影響較乙酰唑胺小，故對于需口服碳酸酐酶抑制劑治療但又易引起腎結石形成的患者，推薦應用醋甲唑胺。
【規格】醋甲唑胺片：25mg，50mg
【用法用量】成人口服初始用藥時，用25mg，一日2次，這一劑量常可使眼壓下降4～5mmHg，且副作用最小。如用藥后降眼壓效果不理想，劑量可加大為50mg，一日2次。
【不良反應】1.有報道醋甲唑胺可引起嚴重的血液學不良反應，包括再生障礙性貧血和粒細胞缺乏癥。2.有報道服醋甲唑胺可引起腎結石，但非常罕見。3.其他有惡心、厭食、感覺異常、不適、疲勞及皮膚糜爛等不良反應。
【禁忌】1．肝、腎功能不全致低鈉血癥、低鉀血癥、高氯性酸中毒，腎上腺衰竭及腎上腺皮質機能減退(阿狄森病)和有肝昏迷傾向患者禁用。2．有磺胺過敏史的患者禁用。
【注意事項】1．慎用于有代謝性酸中毒及低血鉀危險的患者。2．閉角型青光眼不應用醋甲唑胺代替手術治療，否則可引起永久性粘連性房角關閉。3．本品不能長期用于控制眼壓。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】1．本品可引起嚙齒類動物畸形，孕婦應避免服用。2．尚不清楚本品否分泌至乳液中，哺乳期婦女若需用本品治療，應停止哺乳。
【兒童用藥】本品對兒童的安全性和療效尚不清楚。
【老年用藥】老年人和成年人對本品有很好的耐受性，故本品適用于老年患者。
【藥物相互作用】1.碳酸酐酶抑制劑與高劑量阿斯匹林合用可引起嚴重的代謝紊亂。因此，本品與水楊酸制劑合用要慎重。2.低劑量醋甲唑胺本身不引起低血鉀，但碳酸酐酶抑制劑可增加其他藥物的排鉀作用。3.與促腎上腺皮質激素、糖皮質激素聯合使用，可以導致嚴重的低血鉀，在聯合用藥時應注意監護血清鉀的濃度及心臟功能。亦應估計到長期同時使用有增加低血鈣的危險，可以造成骨質疏松，因為這些藥增加鈣的排泄。
【藥理毒理】本品化學結構類似乙酰唑胺(在氮原子上多一個甲基)。因此,藥理作用及作用機理與乙酰唑胺相同。又因醋甲唑胺的結構設計減少了電離作用，故眼內透性較乙酰唑胺增強。本品穿透血-房水和血-腦屏障的功能亦較乙酰唑胺強(人腦脊髓液的濃度比乙酰唑胺高50倍)。抑制碳酸酐酶作用比乙酰唑胺強60%,在體內僅55%的醋甲唑胺與血漿蛋白結合(而90%～95%的乙酰唑胺與血漿蛋白結合)。因為只有藥物劑量的未結合部分發揮藥理作用，故較低劑量即有明顯降眼壓反應。醋甲唑胺可抑制房水生成，大部分患者用藥后房水生成可減少40%。口服1～2小時后產生降眼壓作用，維持16～18小時。本品的降眼壓作用呈劑量依賴性。應用25、50及100mg口服，每8h1次，可使眼壓分別下降3.3、4.3及5.6mmHg。
【藥代動力學】本品經胃腸道吸收良好，較乙酰唑胺吸收稍慢。血清濃度與劑量呈線性關系。血漿蛋白結合率55%，低于乙酰唑胺(90%)，在血漿pH值范圍，39%的醋甲唑胺處于非電離狀態。口服100mg后，血清峰值出現在服藥后2～3小時，峰濃度約為17μg/ml，峰濃度保持恒定至少8小時。醋甲唑胺的脂溶性和水溶性都比乙酰唑胺，這些特性有助于藥物從腎小管重吸收，增加藥物的半衰期和血漿濃度。血漿半衰期約14小時，明顯長于乙酰唑胺。25%的本品以原型，75%以代謝產物形式經尿排泄。
【貯藏】避光，密閉保存

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